GESTODENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    13 bêta-éthyl-17 bêta-hydroxy-18,19-dinor-17 alpha-prégna-4,15-dièn-20-yn-3-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : GESTODENE
    CAS : 60282-87-3
    DCIR : GESTODENE
    USAN : GESTODENE
    bordereau : 3002 & 3022
    code expérimentation : SH-B-331
    rINN : GESTODENE
    sel ou dérivé : DESOGESTREL
    sel ou dérivé : NORGESTIMATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)

    2. PROGESTATIF (principale certaine)

    3. PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Progestatif de troisième génération utilisé comme contraceptif oral en association avec une faible dose d'éthinylestradiol.
      Ne possèderait qu'une très faible activité androgénique.
      N'exercerait pas d'effet défavorable sur les métabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggérant un moindre risque d'accidents cardiovasculaires. Ce dernier avantage est actuellement remis en question :
      - Lancet 1995:346:1582-1588.
      - Lancet 1995;346:1589-1593.

    Effets Recherchés

    1. PROGESTATIF (principal)

    2. ANTICONCEPTIONNEL (principal)
      En association avec l'éthinylestradiol.

    Indications Thérapeutiques

    1. CONTRACEPTION ORALE (principale)

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. TENSION MAMMAIRE (CERTAIN FREQUENT)

    3. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Habituellement modérée.

    4. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Habituellement modérée.

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    6. MENOMETRORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)

    7. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    8. DEPRESSION (CERTAIN RARE)

    9. ACNE (CERTAIN RARE)

    10. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)

    11. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
      Trois études non publiées mettraient en évidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisième génération par rapport à celle de seconde génération. Cette hypothèse amène les autorités sanitaires du Royaume Uni à conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu'à la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes présentant un facteur de risque thromboembolique et réserve leur indication à celles qui ne tolèrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorités allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spécialités.
      Références :
      - BMJ 1995;311:1112.
      - BMJ 1995;311:1117-1118.
      - BMJ 1995;311:1162.
      - BMJ 1995;311:1172-1173.
      - Lancet 1995;346:1149-1150.
      - Lancet 1995;346:1582-1588.
      - Lancet 1995;346:1589-1593.
      - BMJ 1995;311:1589-1590.
      L'augmentation de la fréquence des accidents de thrombose veineuse, lors de leur utilisation comme contraception orale de troisième génération, pourrait n'être liée qu'à leur prescription préférentielle à des femmes présentant un (ou des) facteurs de risque (étude allemende sur 1209 patientes) :
      - Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1996;5:285-294.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      Les études épidémiologiques n'ont pas montré de risque de malformations, en particulier génitales.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. PORPHYRIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale : cinquante à cent microgrammes par jour en association avec un estrogène tel que l'éthinylestradiol.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 98 à 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 18 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 50 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 30 % voie fécale

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale : 100%.
    Le pic plasmatique est atteint en 1-2 heures.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 98-99% (très principalement à la SHBG).
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est d'environ 18 heures.
    Métabolisme
    Métabolisé par le foie.
    Elimination
    * Voie urinaire : environ 50% de la dose administrée sont éliiminés dans les urines.
    * Voie fécale : environ 30% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Obstet Gynecol Surv 1992;47:777-782.
    - Drugs 1995;50:364-395.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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