
FLUMAZENIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
8-fluoro-5,6-dihydro-5-m�thyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiaz�pine-3-carboxylate d'�thyle
Ensemble des dénominations
BAN : FLUMAZENIL
CAS : 78755-81-4
DCF : FLUMAZENIL
DCIR : FLUMAZENIL
USAN : FLUMAZENIL
autre d�nomination : FLUMAZEPIL
bordereau : 2792
code exp�rimentation : Ro-15-1788
rINN : FLUMAZENIL
- ANTIDOTE (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (� confirmer)
Mécanismes d'action
- principal
Substance poss�dant une forte affinit� pour le r�cepteurs centraux aux benzodiaz�pines, mais n'ayant que peu d'activit� intrins�que.
Antagonise de mani�re comp�titive et sp�cifique les diff�rentes activit�s des benzodiaz�pines.
- INTOXICATION PAR LES BENZODIAZEPINES (principale)
Est indiqu� pour neutraliser les effets s�datifs des benzodiaz�pines :
- Med Tox 1987;2:411-429.
Un cas d'utilisation pour traiter des troubles cardiaques in utero d'un foetus de m�re en surdosage massif de diaz�pam :
- Br J Obstet Gynaecol 1993;100:185-188.
Retour � la conscience de 75 % des patients apr�s une dose moyenne cumul�e de 0,7 milligrammes de flumaz�nyl (�tude portant sur 110 cas) :
- Crit Care Med 1996;24:199-206.
- ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE (� confirmer)
Coma h�patique (essai randomis�) :
- Hepatology 1994;19:32-37.
Essai randomis� positif mais b�n�fice limit� :
- Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:325-329.
Autres r�f�rences :
- Lancet 1988;2:1392-1394.
- Gastroenterology 1989;96:240-243.
Usage tr�s controvers� :
- Gastroenterol Clin Biol 1995;19:572-580.
Ne serait pas sup�rieur au placebo (essai randomis� n�gatif) :
- Gut 1996;39:319-324.
Essai randomis�: le flumazenil serait efficace en cas d'enc�phalopathie s�v�re chez les cirrhotiques:
- Hepatology 1998;28:374-378.
Essai randomis� vs placebo sugg�rant une efficacit� limit�e � un sous-groupe de malades :
- Dig Liver Dis 2000;32:335-338.
- STUPEUR (� confirmer)
Stupeur idiopathique r�cidivante associ�e � une hypersomnie et � une confusion mentale :
- Presse Med 1996;25:1847.
- ENDOSCOPIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (� confirmer)
Particuli�rement endoscopie haute
En cas d'agitation paradoxale due au midazolam. Trois cas trait�s avec succ�s ce qui a permis de terminer l'examen :
- Am J Gastroenterol 2000;95:809-811.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas apr�s traitement d'une intoxication par le loraz�pam :
- Critical Care Medicine 1990;18:1480-1481.
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas fatal :
- Br Med J 1989;298:1713.
Un cas de convulsions g�n�ralis�es, r�fractaires, d'issue fatale en trente-six heures avec rhabdomyolyse et insuffisance r�nale chez une femme de 39 ans ayant comme ant�c�dents des trouble psychiatriques et des convulsions :
- Ann Pharmacother 1994;28:1347-1349.
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
L'utilisation chez des patients dont le coma n'est pas li� � la prise de benzodiaz�pines expose � la survenue rapide de convulsions :
- Ann Emerg Med 1996;27:730-735.
Un cas de convulsions g�n�ralis�es, chez une utilisatrice chronique de benzodiaz�pine pr�sentant une hyponatr�mie s�v�re :
- Clin Drug Invest 1996;12:274-277.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas, imm�diatement apr�s administration IV, lors du traitement d'une intoxication :
- Hum Exp Tox 1991;10:289.
- ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Controvers� :
- BMJ 1992;305:180-181.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
- BMJ 1992;304:1415.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Rat, lapin.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- BENZODIAZEPINES(TRAITEMENT CHRONIQUE)
Risque de syndrome de sevrage.
- EPILEPSIE
Risque de crises convulsives.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Posologie et mode d'administration
Posologie : voie intraveineuse, adultes doses usuelles :
- trois cents � six cents microgrammes (0.3 � 0.6 milligramme).
- d�buter par 0.2 milligramme (z�ro point deux) inject� en quinze secondes puis poursuivre en injectant 0,1 milligramme (z�ro
point un) toutes les minutes jusqu'� l'obtention d'un niveau de vigilance optimal.
- dose maximale : un milligramme.
Dans l'�pilepsie, peut �tre utilis�e par voie orale, de dix � trente milligrammes par jour, une � trois fois par jour :
- Ann
Pharmacother 1995;29:530-531.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1
heure(s)
Absorption
Utilis� par voie intraveineuse la biodisponibilit� par voie orale est voisine de seize pour cent en raison d'un effet de premier passage h�patique tr�s important.
Br J Clin Pharmac1986;22:421-428.
Le pic plasmatique est atteint environ une heure apr�s
prise orale.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques de quarante pour cent.
Demi-Vie
(1.00)
Métabolisme
Rapidement m�tabolis� par le foie en d�riv� acide carboxylique.
Bibliographie
- Br J Anesth1987;59:455-464.
- Ann Fr Anesth Reanim1987;6:1-6.
- Clin Pharmacokinet1988;14:1-12. (PHARMACOCINETIQUE)
- DICP Ann Pharmacother 1990;24,976-981. (REVUE)
- Drugs Of Today 1989,25:119-124. (REVUE)
- Encephale 1989,9:143B-150B.
- Drugs
1991;42:1061-1089.*
- Drug Saf 1992;7:381-386. (REVUE GENERALE)*
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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