FLUMAZENIL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    8-fluoro-5,6-dihydro-5-m�thyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiaz�pine-3-carboxylate d'�thyle

    Ensemble des dénominations

    BAN : FLUMAZENIL
    CAS : 78755-81-4
    DCF : FLUMAZENIL
    DCIR : FLUMAZENIL
    USAN : FLUMAZENIL
    autre d�nomination : FLUMAZEPIL
    bordereau : 2792
    code exp�rimentation : Ro-15-1788
    rINN : FLUMAZENIL

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIDOTE (principale certaine)

    2. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (� confirmer)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Substance poss�dant une forte affinit� pour le r�cepteurs centraux aux benzodiaz�pines, mais n'ayant que peu d'activit� intrins�que.
      Antagonise de mani�re comp�titive et sp�cifique les diff�rentes activit�s des benzodiaz�pines.

    Indications Thérapeutiques

    1. INTOXICATION PAR LES BENZODIAZEPINES (principale)
      Est indiqu� pour neutraliser les effets s�datifs des benzodiaz�pines :
      - Med Tox 1987;2:411-429.
      Un cas d'utilisation pour traiter des troubles cardiaques in utero d'un foetus de m�re en surdosage massif de diaz�pam :
      - Br J Obstet Gynaecol 1993;100:185-188.
      Retour � la conscience de 75 % des patients apr�s une dose moyenne cumul�e de 0,7 milligrammes de flumaz�nyl (�tude portant sur 110 cas) :
      - Crit Care Med 1996;24:199-206.

    2. ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE (� confirmer)
      Coma h�patique (essai randomis�) :
      - Hepatology 1994;19:32-37.
      Essai randomis� positif mais b�n�fice limit� :
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:325-329.
      Autres r�f�rences :
      - Lancet 1988;2:1392-1394.
      - Gastroenterology 1989;96:240-243.
      Usage tr�s controvers� :
      - Gastroenterol Clin Biol 1995;19:572-580.
      Ne serait pas sup�rieur au placebo (essai randomis� n�gatif) :
      - Gut 1996;39:319-324.
      Essai randomis�: le flumazenil serait efficace en cas d'enc�phalopathie s�v�re chez les cirrhotiques:
      - Hepatology 1998;28:374-378.
      Essai randomis� vs placebo sugg�rant une efficacit� limit�e � un sous-groupe de malades :
      - Dig Liver Dis 2000;32:335-338.

    3. STUPEUR (� confirmer)
      Stupeur idiopathique r�cidivante associ�e � une hypersomnie et � une confusion mentale :
      - Presse Med 1996;25:1847.

    4. ENDOSCOPIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (� confirmer)
      Particuli�rement endoscopie haute
      En cas d'agitation paradoxale due au midazolam. Trois cas trait�s avec succ�s ce qui a permis de terminer l'examen :
      - Am J Gastroenterol 2000;95:809-811.

    Effets secondaires

    1. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    4. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)

    5. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)

    6. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)

    7. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas apr�s traitement d'une intoxication par le loraz�pam :
      - Critical Care Medicine 1990;18:1480-1481.

    9. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    10. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    11. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      - Br Med J 1989;298:1713.
      Un cas de convulsions g�n�ralis�es, r�fractaires, d'issue fatale en trente-six heures avec rhabdomyolyse et insuffisance r�nale chez une femme de 39 ans ayant comme ant�c�dents des trouble psychiatriques et des convulsions :
      - Ann Pharmacother 1994;28:1347-1349.

    12. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      L'utilisation chez des patients dont le coma n'est pas li� � la prise de benzodiaz�pines expose � la survenue rapide de convulsions :
      - Ann Emerg Med 1996;27:730-735.
      Un cas de convulsions g�n�ralis�es, chez une utilisatrice chronique de benzodiaz�pine pr�sentant une hyponatr�mie s�v�re :
      - Clin Drug Invest 1996;12:274-277.

    13. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, imm�diatement apr�s administration IV, lors du traitement d'une intoxication :
      - Hum Exp Tox 1991;10:289.

    14. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Controvers� :
      - BMJ 1992;305:180-181.

    15. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      - BMJ 1992;304:1415.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Rat, lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Précautions d'emploi

    1. BENZODIAZEPINES(TRAITEMENT CHRONIQUE)
      Risque de syndrome de sevrage.

    2. EPILEPSIE
      Risque de crises convulsives.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Posologie et mode d'administration

    Posologie : voie intraveineuse, adultes doses usuelles :
    - trois cents � six cents microgrammes (0.3 � 0.6 milligramme).
    - d�buter par 0.2 milligramme (z�ro point deux) inject� en quinze secondes puis poursuivre en injectant 0,1 milligramme (z�ro point un) toutes les minutes jusqu'� l'obtention d'un niveau de vigilance optimal.
    - dose maximale : un milligramme.

    Dans l'�pilepsie, peut �tre utilis�e par voie orale, de dix � trente milligrammes par jour, une � trois fois par jour :
    - Ann Pharmacother 1995;29:530-531.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)

    Absorption
    Utilis� par voie intraveineuse la biodisponibilit� par voie orale est voisine de seize pour cent en raison d'un effet de premier passage h�patique tr�s important.
    Br J Clin Pharmac1986;22:421-428.
    Le pic plasmatique est atteint environ une heure apr�s prise orale.
    Répartition
    Liaison aux prot�ines plasmatiques de quarante pour cent.
    Demi-Vie
    (1.00)

    Métabolisme
    Rapidement m�tabolis� par le foie en d�riv� acide carboxylique.

    Bibliographie

    - Br J Anesth1987;59:455-464.
    - Ann Fr Anesth Reanim1987;6:1-6.
    - Clin Pharmacokinet1988;14:1-12. (PHARMACOCINETIQUE)
    - DICP Ann Pharmacother 1990;24,976-981. (REVUE)
    - Drugs Of Today 1989,25:119-124. (REVUE)
    - Encephale 1989,9:143B-150B.
    - Drugs 1991;42:1061-1089.*
    - Drug Saf 1992;7:381-386. (REVUE GENERALE)*

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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