
ATENOLOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(hydroxy-2-isopropylamino-3-propoxy)-4-phényl]-2-acétamide
Ensemble des dénominations
BAN : ATENOLOL
CAS : 29122-68-7
DCF : ATENOLOL
DCIR : ATENOLOL
USAN : ATENOLOL
bordereau : 2366
code expérimentation : ICI-66082
rINN : ATENOLOL
Classes Chimiques
Regime : liste I
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Bloque l'action des médiateurs adrénergiques sur les récepteurs bêta (plus spécifiquement au niveau myocardique).
Réduit l'augmentation de travail myocardique consécutif à une stimulation bêta adrénergique.
Absence d'activité sympathomimétique intrinsèque.
Diminution de l'activité rénine angiotensine II et aldostérone plasmatique.
Ne possèderait pas d'activité stabilisante membranaire.
Le mécanisme de l'action antihypertensive reste à élucider.
- BETABLOQUANT (principal)
Concentration plasmatique thérapeutique : 0,2 à 0,5 nanogramme/ml.
- BETA-UN-BLOQUANT (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
Effet non corrélé aux taux plasmatiques.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
- Sem Hôp Paris 1992;40:373-380.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)
Peut être utilisé dans l'hypertension artérielle au cours de la grossesse :
- Lancet 1983;1:431-434.
- Am J Obstet Gynecol 1984;150:389.
- ECLAMPSIE(PREVENTION) (principale)
Prévention de la pré-éclampsie.
- Lancet 1983; 1:431-434.
- Br Med J 1990;301:587-589.
Diminution du risque de pré-éclampsie chez des femmes à risque :
- Obstet Gynecol 1999;93:725-733.
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
Troubles du rythme supraventriculaire : tachycardie supraventriculaire, prévention des crises de tachycardie jonctionnelle paroxystique.
- Clin Wochenschr 1981; 59:123-133.
- Clin Res 1985; 33:A813.
Troubles du rythme de l'insuffisance cardiaque chronique (à confirmer).
- Am Heart J 1988; 115:799-808.
- ANGOR (principale)
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
Par voie IV.
- Lancet 1986; 2:823-827.
- Circulation 1983; 67, Suppl 1:32-41.
- TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE DE L'INFARCTUS (secondaire)
Administration IV.
- Br Med J 1983;286: 506-510.
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
- HYPERTENSION PORTALE (principale)
- GLAUCOME CHRONIQUE (secondaire)
A angle ouvert.
- Br J Ophtalmol 1983, 67: 664.
- MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (secondaire)
- Sem Hôp Paris 1992;40:373-380.
- SYNDROME DE SEVRAGE DE L'ALCOOL (à confirmer)
En association aux benzodiazépines, la suppression ou l'atténuation des signes organiques est plus importante qu'avec les benzodiazépines seules (essai randomisé sur 120 cas) :
- N Engl J Med 1985;313:905-909.
Autre publication :
- DICP 1991;25:31-32.
- CARDIOTHYREOSE (principale)
- INSUFFISANCE CORONARIENNE(PREVENTION) (à confirmer)
Réduirait le risque d'ischémie myocardique et la mortalité après chirurgie non cardiaque chez les malades ayant des facteurs de risque coronarien (essai randomisé positif) :
- N Engl J Med 1996;335:1713-1720.
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l'effet inotrope négatif.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Lié à l'effet chronotrope négatif.
- BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l'effet dromotrope négatif, survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en début de traitement, même à dose minime.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l'effet dromotrope négatif, il survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en début de traitement, même à dose minime.
- ARTERITE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
Risque de gangrène distale :
- BMJ 1979;1:721.
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTENSION ARTERIELLE
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION ECZEMATIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- PSORIASIS(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (A CONFIRMER )
Un cas, lors d'un sevrage brutal :
- Am J Psychiatry 1994;151:1840.
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
Un cas décrit :
- Lancet 1995;346:192.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Les bêtabloquants peuvent modifier les signes cliniques de l'hypoglycémie (suppression de la tachycardie).
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
- N Engl J Med 2000;342:905-912.
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSION
SUJET AGE
- INSOMNIE (CERTAIN )
Plus rares qu'avec les bêtabloquants liposolubles :
- Drugs 1983;25,2:280.
- CAUCHEMAR (CERTAIN )
Plus rares qu'avec les bêtabloquants liposolubles :
- Drugs 1983;25,2:280.
20 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
- Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- AKATHISIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
- J Psychopharmacol 1986;6:39.
- SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS D'ASTHME
ANTECEDENTS DE BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
2% des sujets :
- Drug Saf 1993;8:414-426.
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
A l'arrêt brutal du traitement, en particulier chez les insuffisants coronariens, avec risque d'aggravation de l'angor, de syndrome de menace ou de troubles du rythme paroxystique et de mort subite.
- FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
- Br Med J 1980;280: 864.
- South Med J 1990;83:1367.
- NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
- Br Med J 1979;6,165:721.
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (A CONFIRMER )
Inversion de l'onde T :
- Br Med J 1983;284:19.
- DIPLOPIE (A CONFIRMER )
- Lancet 1982;2:826.
- CECITE (A CONFIRMER )
Cécité transitoire : Un cas attribué à un spasme des artères rétiniennes :
- South Afr Med J 1992;81:433.
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (A CONFIRMER )
- Drugs 1983;25,Suppl2:322.
- TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
Deux cas avec troubles réversibles à l'arrêt du traitement :
- Postgrad Med J 1990;66:1050-1052.
- PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Un cas associé à une galactorrhée :
- Ann Intern Med 1992;116:522.
- DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
Douleur du muscle pectoral. Trois cas :
- Postmarketing Surv 1992;6:91-93.
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- Drugs 1980;19:292.
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- Drugs 1980;19:292.
-J Rheumatol 1986;13:446-447
- VITILIGO (A CONFIRMER )
L'aggravation de la dépigmentation est apparue trois mois après le début du traitement :
- Br J Dermatol 1995;132:169.
- LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas réversible à l'arrêt du traitement et positif lors d'une réintroduction :
- J Am Acad Dermatol 1997;37:298-299.
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- TOXICITE PERINATALE
Bradycardie et depression myocardique possibles chez le nouveau-né, en cas d'administration de fortes doses chez la mère au voisinage du terme.Surveillance du nouveau-né en milieu hospitalier pendant les 3 à 5 premiers jours de vie.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- NON TERATOGENE CHEZ L'HOMME
- NON
- ASTHME
Utilisable uniquement si l'asthme est modéré, avec une posologie initiale faible.
- BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
- RHINITE ALLERGIQUE
- HYPERSENSIBILITE
Majoration du risque de déclenchement d'un choc anaphylactique grave. Risque discuté :
- Lancet 1989; 2:619 et 916.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
Utiliser avec prudence, uniquement chez les patients bien contrôlés par un traitement digitalodiurétique.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- DIABETE
Traité par insuline ou par sulfamides hypoglycémiants. La cardiosélectivité de l'atenolol disparait au-dessus d'une concentration critique pour un individu donné, ce qui explique que l'on puisse s'attendre alors à un blocage des récepteurs bêta 2.
- GROSSESSE
Peut être utilisé dans l'hypertension gravidique, mais nécessite alors une surveillance stricte :
- Nouv Presse Med 1978;7:3769.
- Lancet 1983;1:431-434.
Beta blockers in pregnancy :
- N Engl J Med 1981;305:1323-1326.
La revue sur le traitement de l'hypertension gravidique par les bêta-bloquants permet de conclure à la probabilité de normalité du foetus.
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait.
Un cas de bradycardie et de cyanose a été rapporté chez un nouveau-né de mère traitée.
- J Ped 1989; 114:476-478.
Risque d'effets indésirables chez le nouveau-né:
- N Engl J Med 2000;343:118-126
- INSUFFISANCE RENALE
Corrélation significative entre la clairance de l'atenolol et le taux de filtration glomérulaire. La demi-vie d'élimination de l'atenolol croît avec la sévérité de l'insuffisance rénale.
- Eur J Clin Pharmacol 1977; 12:175-180.
- PHEOCHROMOCYTOME
Associer le traitement à un traitement alpha bloquant préalable (risque de poussée hypertensive).
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d'angor.
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
De 2ème ou 3ème degré non appareillés.
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE
Inférieure à 50 battements par mn.
- SYNDROME DE RAYNAUD
- ASTHME
Asthme et bronchopneumopathies obstructives sévères.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale, par jour:
- chez l'adulte:
Cent milligrammes par jour, en une seule prise.
Ne pas interrompre brutalement le traitement, surtout chez l'insuffisant coronarien.
- Chez l'insuffisant rénal:
* Créatinine sérique <25mg/l, et
filtration glomérulaire >35 ml / mn/1,73 m2:
Cent milligrammes par jour.
* Créatinine sérique entre 25 et 50 mg/l et filtration glomérulaire entre 15 et 35 ml /mn/1,73m2:
Cinquante milligrammes par jour.
* Créatinine sérique >50 mg/l et filtration
glomérulaire < 15 ml /mn/1,73m2
Cinquante milligrammes tous les 2 jours.
* Patient en hémodialyse:
Cinquante milligrammes après la séance. Le traitement sera institué en milieu hospitalier.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
8.50
heure(s)
- 2 -
DEMI VIE
4
heure(s)
- 3 -
ELIMINATION
REIN
- 4 -
ELIMINATION
FECES
- 5 -
ELIMINATION
LAIT
Absorption
Résorption digestive partielle (50%), de vitesse variable selon les sujets. La biodisponibilité est fortement augmentée chez les sujets âgés (multipliée par 2 par rapport aux sujets jeunes).
- Br J Clin Pharmacol 1985; 20:327-331 .
Pic plasmatique entre
2 à 4 heures après la prise .
- Clin Pharm Ther 1975:524-534.
Répartition
Fixation aux protéines plasmatiques négligeable (3%)
- Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
Diffuse peu dans le cerveau: rapport sang/cerveau=5.
Corrélation entre les taux plasmatiques et l'inhibition de la tachycardie d'effort, mais non avec l'effet
antihypertenseur.
Passe la barrière placentaire:
- N Engl J Med 1981;305:1323 .
Passe dans le lait.
- J Ped 1989,114:476-478.
Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-né allaité.
Demi-Vie
8 à 9 heures.
Augmentée en cas d'insuffisance rénale: 14 à 22 heures.
4 à 5 heures chez l'enfant de 13 ans
- Clin Pharm Ther 1989;46,629-33.
Métabolisme
Peu métabolisé: de 0 à 10% transformé en métabolite inactif.
- Clin Pharm Ther 1975:524-534
Elimination
Rein.
Après administration de 200 mg per os, 40% de la dose est éliminé en 12 heures, sous forme inchangée presque exclusivement.
Après administration IV, 90% est éliminé par les urines.
Fécès.
Elimination de la fraction non résorbée: 50% de la dose
administrée per os; 10% de la dose IV-
Lait.
Passe dans le lait à des concentrations proches des concentrations sanguines.
- ûiopharm Drug Disp 1983;4:299 .
Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-né allaité:
- J Ped 1989;114:476-478.
Bibliographie
- Br J Clin Pharmacol 1983; 16:17.*
- Sem Hop Paris 1983; 59:2395-2425.*
- Eur J Clin Pharmacol 1985;28(SUPPL):89-91(EFFETS SECONDAIRES).*
- Clin Pharmacokinet 1990,18,4:270-294(PHACI*).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Retour à la page d'accueil