ATENOLOL

ATENOLOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(hydroxy-2-isopropylamino-3-propoxy)-4-phényl]-2-acétamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : ATENOLOL

    CAS : 29122-68-7

    DCF : ATENOLOL

    DCIR : ATENOLOL

    USAN : ATENOLOL

    bordereau : 2366

    code expérimentation : ICI-66082

    rINN : ATENOLOL

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)
    2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
    3. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
    4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Bloque l’action des médiateurs adrénergiques sur les récepteurs bêta (plus spécifiquement au niveau myocardique).
      Réduit l’augmentation de travail myocardique consécutif à une stimulation bêta adrénergique.
      Absence d’activité sympathomimétique intrinsèque.
      Diminution de l’activité rénine angiotensine II et aldostérone plasmatique.
      Ne possèderait pas d’activité stabilisante membranaire.
      Le mécanisme de l’action antihypertensive reste à élucider.

    1. BETABLOQUANT (principal)
      Concentration plasmatique thérapeutique : 0,2 à 0,5 nanogramme/ml.
    2. BETA-UN-BLOQUANT (principal)
    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
      Effet non corrélé aux taux plasmatiques.
    4. ANTIARYTHMISANT (principal)
    5. ANTIANGOREUX (principal)
    6. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
      – Sem Hôp Paris 1992;40:373-380.

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    2. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)
      Peut être utilisé dans l’hypertension artérielle au cours de la grossesse :
      – Lancet 1983;1:431-434.
      – Am J Obstet Gynecol 1984;150:389.
    3. ECLAMPSIE(PREVENTION) (principale)
      Prévention de la pré-éclampsie.
      – Lancet 1983; 1:431-434.
      – Br Med J 1990;301:587-589.
      Diminution du risque de pré-éclampsie chez des femmes à risque :
      – Obstet Gynecol 1999;93:725-733.
    4. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
      Troubles du rythme supraventriculaire : tachycardie supraventriculaire, prévention des crises de tachycardie jonctionnelle paroxystique.
      – Clin Wochenschr 1981; 59:123-133.
      – Clin Res 1985; 33:A813.
      Troubles du rythme de l’insuffisance cardiaque chronique (à confirmer).
      – Am Heart J 1988; 115:799-808.
    5. ANGOR (principale)
    6. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
      Par voie IV.
      – Lancet 1986; 2:823-827.
      – Circulation 1983; 67, Suppl 1:32-41.
    7. TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE DE L’INFARCTUS (secondaire)
      Administration IV.
      – Br Med J 1983;286: 506-510.
    8. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
    9. HYPERTENSION PORTALE (principale)
    10. GLAUCOME CHRONIQUE (secondaire)
      A angle ouvert.
      – Br J Ophtalmol 1983, 67: 664.
    11. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (secondaire)
      – Sem Hôp Paris 1992;40:373-380.
    12. SYNDROME DE SEVRAGE DE L’ALCOOL (à confirmer)
      En association aux benzodiazépines, la suppression ou l’atténuation des signes organiques est plus importante qu’avec les benzodiazépines seules (essai randomisé sur 120 cas) :
      – N Engl J Med 1985;313:905-909.
      Autre publication :
      – DICP 1991;25:31-32.
    13. CARDIOTHYREOSE (principale)
    14. INSUFFISANCE CORONARIENNE(PREVENTION) (à confirmer)
      Réduirait le risque d’ischémie myocardique et la mortalité après chirurgie non cardiaque chez les malades ayant des facteurs de risque coronarien (essai randomisé positif) :
      – N Engl J Med 1996;335:1713-1720.

    1. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet inotrope négatif.
    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    5. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à l’effet chronotrope négatif.
    6. BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet dromotrope négatif, survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en début de traitement, même à dose minime.
    7. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet dromotrope négatif, il survient pratiquement toujours sur un trouble de conduction sous-jacent, en début de traitement, même à dose minime.
    8. ARTERITE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Risque de gangrène distale :
      – BMJ 1979;1:721.
    9. CLAUDICATION INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
    10. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
    11. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTENSION ARTERIELLE
    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    13. ERUPTION ECZEMATIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    14. PSORIASIS(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
    15. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    16. ANXIETE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d’un sevrage brutal :
      – Am J Psychiatry 1994;151:1840.
    17. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    18. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    19. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    20. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Lancet 1995;346:192.
    21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Les bêtabloquants peuvent modifier les signes cliniques de l’hypoglycémie (suppression de la tachycardie).
    22. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.
    23. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION
      SUJET AGE
    24. INSOMNIE (CERTAIN )
      Plus rares qu’avec les bêtabloquants liposolubles :
      – Drugs 1983;25,2:280.
    25. CAUCHEMAR (CERTAIN )
      Plus rares qu’avec les bêtabloquants liposolubles :
      – Drugs 1983;25,2:280.
      20 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      – Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
    26. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    27. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
    28. AKATHISIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – J Psychopharmacol 1986;6:39.
    29. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    30. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS D’ASTHME
      ANTECEDENTS DE BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
    31. CRAMPE (CERTAIN RARE)
    32. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      2% des sujets :
      – Drug Saf 1993;8:414-426.
    33. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    34. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      A l’arrêt brutal du traitement, en particulier chez les insuffisants coronariens, avec risque d’aggravation de l’angor, de syndrome de menace ou de troubles du rythme paroxystique et de mort subite.

    35. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1980;280: 864.
      – South Med J 1990;83:1367.
    36. NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1979;6,165:721.
    37. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (A CONFIRMER )
      Inversion de l’onde T :
      – Br Med J 1983;284:19.
    38. DIPLOPIE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1982;2:826.
    39. CECITE (A CONFIRMER )
      Cécité transitoire : Un cas attribué à un spasme des artères rétiniennes :
      – South Afr Med J 1992;81:433.
    40. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (A CONFIRMER )
      – Drugs 1983;25,Suppl2:322.
    41. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Deux cas avec troubles réversibles à l’arrêt du traitement :
      – Postgrad Med J 1990;66:1050-1052.
    42. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas associé à une galactorrhée :
      – Ann Intern Med 1992;116:522.
    43. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Douleur du muscle pectoral. Trois cas :
      – Postmarketing Surv 1992;6:91-93.
    44. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Drugs 1980;19:292.
    45. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Drugs 1980;19:292.
      -J Rheumatol 1986;13:446-447
    46. VITILIGO (A CONFIRMER )
      L’aggravation de la dépigmentation est apparue trois mois après le début du traitement :
      – Br J Dermatol 1995;132:169.
    47. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas réversible à l’arrêt du traitement et positif lors d’une réintroduction :
      – J Am Acad Dermatol 1997;37:298-299.
    48. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    1. TOXICITE PERINATALE
      Bradycardie et depression myocardique possibles chez le nouveau-né, en cas d’administration de fortes doses chez la mère au voisinage du terme.Surveillance du nouveau-né en milieu hospitalier pendant les 3 à 5 premiers jours de vie.
    2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
    3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME

    1. NON

    1. ASTHME
      Utilisable uniquement si l’asthme est modéré, avec une posologie initiale faible.
    2. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
    3. RHINITE ALLERGIQUE
    4. HYPERSENSIBILITE
      Majoration du risque de déclenchement d’un choc anaphylactique grave. Risque discuté :
      – Lancet 1989; 2:619 et 916.
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
      Utiliser avec prudence, uniquement chez les patients bien contrôlés par un traitement digitalodiurétique.
    6. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
    7. DIABETE
      Traité par insuline ou par sulfamides hypoglycémiants. La cardiosélectivité de l’atenolol disparait au-dessus d’une concentration critique pour un individu donné, ce qui explique que l’on puisse s’attendre alors à un blocage des récepteurs bêta 2.
    8. GROSSESSE
      Peut être utilisé dans l’hypertension gravidique, mais nécessite alors une surveillance stricte :
      – Nouv Presse Med 1978;7:3769.
      – Lancet 1983;1:431-434.
      Beta blockers in pregnancy :
      – N Engl J Med 1981;305:1323-1326.
      La revue sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bêta-bloquants permet de conclure à la probabilité de normalité du foetus.
    9. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.
      Un cas de bradycardie et de cyanose a été rapporté chez un nouveau-né de mère traitée.
      – J Ped 1989; 114:476-478.
      Risque d’effets indésirables chez le nouveau-né:
      – N Engl J Med 2000;343:118-126
    10. INSUFFISANCE RENALE
      Corrélation significative entre la clairance de l’atenolol et le taux de filtration glomérulaire. La demi-vie d’élimination de l’atenolol croît avec la sévérité de l’insuffisance rénale.
      – Eur J Clin Pharmacol 1977; 12:175-180.
    11. PHEOCHROMOCYTOME
      Associer le traitement à un traitement alpha bloquant préalable (risque de poussée hypertensive).
    12. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d’angor.
    13. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
    2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      De 2ème ou 3ème degré non appareillés.
    3. BLOC SINO-AURICULAIRE
    4. BRADYCARDIE
      Inférieure à 50 battements par mn.
    5. SYNDROME DE RAYNAUD
    6. ASTHME
      Asthme et bronchopneumopathies obstructives sévères.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale, par jour:
    – chez l’adulte:
    Cent milligrammes par jour, en une seule prise.
    Ne pas interrompre brutalement le traitement, surtout chez l’insuffisant coronarien.
    – Chez l’insuffisant rénal:
    * Créatinine sérique <25mg/l, et filtration glomérulaire >35 ml / mn/1,73 m2:
    Cent milligrammes par jour.
    * Créatinine sérique entre 25 et 50 mg/l et filtration glomérulaire entre 15 et 35 ml /mn/1,73m2:
    Cinquante milligrammes par jour.
    * Créatinine sérique >50 mg/l et filtration
    glomérulaire < 15 ml /mn/1,73m2
    Cinquante milligrammes tous les 2 jours.
    * Patient en hémodialyse:
    Cinquante milligrammes après la séance. Le traitement sera institué en milieu hospitalier.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    8.50
    heure(s)

    – 2 –
    DEMI VIE
    4
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    REIN

    – 4 –
    ELIMINATION
    FECES

    – 5 –
    ELIMINATION
    LAIT

    Absorption
    Résorption digestive partielle (50%), de vitesse variable selon les sujets. La biodisponibilité est fortement augmentée chez les sujets âgés (multipliée par 2 par rapport aux sujets jeunes).
    – Br J Clin Pharmacol 1985; 20:327-331 .
    Pic plasmatique entre
    2 à 4 heures après la prise .
    – Clin Pharm Ther 1975:524-534.

    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques négligeable (3%)
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
    Diffuse peu dans le cerveau: rapport sang/cerveau=5.
    Corrélation entre les taux plasmatiques et l’inhibition de la tachycardie d’effort, mais non avec l’effet
    antihypertenseur.
    Passe la barrière placentaire:
    – N Engl J Med 1981;305:1323 .
    Passe dans le lait.
    – J Ped 1989,114:476-478.
    Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-né allaité.

    Demi-Vie
    8 à 9 heures.
    Augmentée en cas d’insuffisance rénale: 14 à 22 heures.
    4 à 5 heures chez l’enfant de 13 ans
    – Clin Pharm Ther 1989;46,629-33.

    Métabolisme
    Peu métabolisé: de 0 à 10% transformé en métabolite inactif.
    – Clin Pharm Ther 1975:524-534

    Elimination
    Rein.
    Après administration de 200 mg per os, 40% de la dose est éliminé en 12 heures, sous forme inchangée presque exclusivement.
    Après administration IV, 90% est éliminé par les urines.
    Fécès.
    Elimination de la fraction non résorbée: 50% de la dose
    administrée per os; 10% de la dose IV-
    Lait.
    Passe dans le lait à des concentrations proches des concentrations sanguines.
    – ûiopharm Drug Disp 1983;4:299 .
    Un cas de bradycardie et de cyanose chez un nouveau-né allaité:
    – J Ped 1989;114:476-478.

    Bibliographie

    – Br J Clin Pharmacol 1983; 16:17.*
    – Sem Hop Paris 1983; 59:2395-2425.*
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;28(SUPPL):89-91(EFFETS SECONDAIRES).*
    – Clin Pharmacokinet 1990,18,4:270-294(PHACI*).

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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