NABUMETONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-(6-méthoxy-2-naphthyl)-butane-2-one

  Ensemble des dénominations

  BAN : NABUMETONE
  
  CAS : 42924-53-8
  
  DCIR : NABUMETONE
  
  USAN : NABUMETONE
  
  bordereau : 2942 et un autre
  
  code expérimentation : BRL-14777
  
  rINN : NABUMETONE
  
  sel ou dérivé : NAPROXENE

  Classes Chimiques

  • NAPHTHYLALKALONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Molécule inactive métabolisée dans l’organisme en acide 6-méthoxy-2-naphthylacétique (6 MNA).C’est un analogue déméthylé du naproxène capable d’inhiber la synthèse des prostaglandines au niveau de la cyclooxygénase.
     N’a pas d’effet in vitro sur la synthèse des prostaglandines par le tissu gastrique humain :
     – Br J Rheumatol 1990;29:116-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTALGIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     – J Rheumatol 1992;19, Suppl 36:32-40.
  3. ARTHROSE (principale)
     Traitement des poussées douloureuses.
  4. CONTUSION (principale)
     – Am J Med 1987;83, Suppl 4B:101-106.
  5. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (secondaire)
     – Drugs 1990;40, Suppl 5:80-86.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  6. CONSTIPATION (CERTAIN )
  7. RASH (CERTAIN RARE)
  8. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  9. ACOUPHENE (CERTAIN RARE)
  10. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas de perforation d’ulcère gastroduodénal :
      – J Rheumatol 1992;19, Suppl 36:48-57.
  11. GASTRITE (CERTAIN RARE)
  12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  13. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      – Drugs 1990;40, Suppl 5:61-64.

  16. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Am J Hosp Pharm 1994;51:2506-2508.
  17. GRANULOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas:
      – Drugs 1993;45:131-156.
  18. INSUFFISANCE RENALE (A CONFIRMER )
      – Drug Saf 1994;10:185-195.
  19. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      – JAMA 1996;276:466-469.
  20. PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (A CONFIRMER )
      Pseudoporphyrie. Deux cas réversibles à l’arrêt :
      – J Rheumatol 1999:26:2703-2705.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. CIRRHOSE
     Réduire la posologie.
  4. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  5. SUJET AGE
     Utiliser la posologie la plus faible.
  6. ALLERGIE A L’ASPIRINE
     Risque d’allergie croisée.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. ENFANT
     Information manquante.
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : Un gramme par jour en une prise unique. Cette dose peut être augmentée de un demi à un grammme en cas de besoin sauf chez les sujets âgés.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  24
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  80
  %
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  10
  %
  voie fécale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Généralement non détectable dans le plasma à l’état inchangé.
  Le pic plasmatique du métabolite actif, l’acide 6 méthoxy-2-naphthyl acétique (6 MNA) se situe 3 à 6 heures après une prise orale de un gramme.
  La
  biodisponibilité du 6 MNA est voisine de 38 %, fortement accrue par la prise de nourriture, notamment le lait. La biodisponibilité n’est pas modifiée par la prise d’anti-acide.
  L’apparition du 6 MNA est retardée en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Répartition
  Liaison du 6 MNA aux protéines plasmatiques : 99 %.
  Bonne diffusion dans le liquide synovial.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie du 6 MNA est de 24 heures.
  Elle est allongée en cas d’insuffisance rénale sévère, ceci ne nécessite toutefois pas d’adaptation de la posologie :
  – Clin Pharmacol Ther 1995;57:622-627.
  
  Métabolisme
  Principalement métabolisé en 6 MNA subissant ensuite une glucurono ou une sulfoconjugaison et/ou une O-déméthylation.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 80 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines.
  *Voie fécale :10 % de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Am J Med 1987;83,4B:1-122. (numéro spécial)
  – Drugs 1988;35:504-524.
  – Med Letter 1992;14,11.
  – Drugs 1993;45:131-156.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (revue des interactions avec les AINS)
  – Ann Pharmacother 1993;27:456-463. (création)
  – Drugs 2000;59
  (special issue):25-41.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ACTIMAS (CHILI)
  • ARTHAXAN (ALLEMAGNE)
  • CONSOLAN (DANEMARK)
  • NASUBER (ITALIE)
  • RELIFEN (JAPON)
  • RELIFEX (ANGLETERRE)
  • RELIFEX (ITALIE)

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