CHENODESOXYCHOLIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 3 alpha,7 alpha-dihydroxy-5 bêta-cholan-24-oïque

    Ensemble des dénominations

    BAN : CHENODEOXYCHOLIC ACID
    CAS : 474-25-9
    DCF : ACIDE CHENODESOXYCHOLIQUE
    DCIR : ACIDE CHENODESOXYCHOLIQUE
    USAN : CHENODIOL
    autre dénomination : ACDC
    autre dénomination : ACIDE CHENIQUE
    autre dénomination : ACIDE CHENODEOXYCHOLIQUE
    autre dénomination : ANTHROPODESOXYCHOLIC ACID
    autre dénomination : ACIDE CHENODESOXYCHOLIQUE
    autre dénomination : CHENODEOXYCHOLIQUE ACIDE
    autre dénomination : CHENODESOXICHOLIQUE ACIDE
    autre dénomination : CHENODIOL
    autre dénomination : GALLODESOXYCHOLIC ACID
    autre dénomination : CDCA
    bordereau : 2029
    rINN : CHENODEOXYCHOLIC ACID
    sel ou dérivé : URSODESOXYCHOLIQUE ACIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. CHOLELITHOLYTIQUE (principale certaine)

    2. DISSOLVANT DES CALCULS VESICULAIRES CHOLESTEROLIQUES (principale certaine)

    3. HYPOTRIGLYCERIDEMIANT (secondaire certaine)
      Réduction des triglycérides associée à une légère augmentation des HDL :
      - J Clin Pharmacol 1981;21:436.

    4. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
      Réduction des triglycérides associée à une légère augmentation des HDL :
      - J Clin Pharmacol 1981;21:436.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'acide chenodesoxycolique, acide biliaire primaire, diminue la concentration et le débit biliaire du cholestérol, probablement par inhibition de sa synthèse hépatique, permettant la solubilisation des calculs existants, et empêchant la formation de nouveaux calculs.
      Ces effets ne se manifestent que sur une vésicule fonctionnelle.

    Effets Recherchés

    1. DISSOLUTION DES CALCULS VESICULAIRES CHOLESTEROLIQUES (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. LITHIASE BILIAIRE (principale)
      Non compliquée,pauci ou asymptomatique, à calculs radiotransparents d'un diamètre inférieur a quinze millimeètres,avec vésicule fonctionnelle objectivée par la cholecystographie:
      -Ann. Intern. Med. 1984, 100 : 382
      La présence d'un liseré calcique est une contrindication.

    2. LITHIASE BILIAIRE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
      La présence d'un liseré calcique est une contre-indication

    3. XANTHOMATOSE CEREBROTENDINEUSE (à confirmer)
      A la dose de sept cent cinquante milligrammes par jour pendant un an, on observe une réduction des signes centraux et périphériques :
      - N Engl J Med 1984;311:1649.
      En association avec la pravastatine, permettrait d'arrêter la progression de la maladie (étude sur sept cas) :
      - J Neurol Sci 1994;125:22-28.

    Effets secondaires

    1. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Lié à l'effet cathartique, elle touche 30 à 50 % des sujets traités, cède habituellement soit spontanément soit à la diminution de la posologie ou à l'adjonction d'un antidiarrhéïque. Cependant, quelques cas de diarrhées rebelles (6 à 8 %) peuvent nécessiter l'arrêt définitif du traitement.

    2. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Modérée et transitoire, elle touche environ 25% des sujets traités.

    3. COLIQUE HEPATIQUE (CERTAIN )
      Le risque de déclenchement de coliques hépatiques n'est pas augmenté par rapport à celui d'une évolution spontanée, non traitée.

    4. HYPOTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Avec une diminution de 25 à 50 % de la triglycéridémie initiale.

    5. OPACIFICATION DES VOIES BILIAIRES(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      CHOLANGIOGRAPHIE
      CHOLECYSTOGRAPHIE

      Par compétition entre l'acide chénodésoxycholique et les produits de contraste.

    6. PELIOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      - Lancet 1978;1:206.

    7. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Pharmacotherapy 1994;14:561-571.

    Précautions d'emploi

    1. FEMME EN PERIODE D'ACTIVITE GENITALE
      UTILISER UN MOYEN CONTRACEPTIF

    Contre-Indications

    1. LITHIASE RADIO-OPAQUE
      Inefficacité.

    2. LITHIASE DE LA VOIE BILIAIRE PRINCIPALE
      Dissolution trop lente des calculs.

    3. LITHIASE HYPERALGIQUE
      Dissolution trop lente des calculs.

    4. CHOLECYSTITE AIGUE
      Traitement d'urgence.

    5. ANGIOCHOLITE
      Traitement d'urgence.

    6. COLOPATHIE

    7. HEPATOPATHIE

    8. GROSSESSE
      Information manquante.

    9. ENFANT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Bilan préthérapeutique: cholécystographie orale, voire cholangiographie pour s'assurer de la perméabilité du cholédoque.
    Les calculs doivent être radiotransparents.

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Dix à quinze milligrammes par kilo et par jour.
    dose maximale: vingt à vingt quatre milligrammes par kilo et par jour.
    Débuter le traitement par sept cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises pendant une semaine, puis augmenter de deux cent cinquante milligrammes par jour jusqu'à la posologie désirée.
    Surveillance du traitement:
    - dosage régulier des transaminases sériques (tous les 6 mois).
    - cholécystographie orale tous les 6 mois.
    Contraception chez les femmes en période d'activité génitale;

    A l'arrêt du traitement, la bile redevient souvent lithogène, avec réapparition possible des calculs.
    Actuellement, il est souhaitable d'arrêter le traitement après dissolution totale des calculs et de faire une cholécystographie tous les ans.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie biliaire
    - 2 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption intestinale (iléon) rapide et bonne : 90 à 95%.
    Répartition
    Concentration plasmatique très faible.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique et intestinal: cycle entérohépatique et conjugaison à la glycine et à la taurine (100 %), puis élimination biliaire . 95% des dérivés conjugués de l'acide chenodésoxycholique sont incorporés dans la circulation entérohépatique ; la fraction non recyclée (5%) est déconuguée et dehydroxylée en acide lithocholique par les enzymes bactériens intestinaux..
    L'acide lithocholique est en partie résorbé au niveau intestinal, puis sulfaté au niveau hépatique, en partie directement éliminé dans les selles.
    Elimination
    Voie biliaire:
    elimination des dérivés conjugués et de l'acide lithocholique.
    Voie fécale:
    Elimination de l'acide lithocholique sous forme de dérivé sulfaté.

    Bibliographie

    - Drugs 1977;14:116-119.
    - Rev Prat 1977;27:757-759.
    - Drugs 1981;21:90-119.
    - Inpharma 1980;256:19. (REVUE GENERALE)
    - Inpharma 1984;421:19. (REVUE GENERALE)*
    - Clin Pharmacokinet 1996;30:333-358. (REVUE GENERALE)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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