SALBUTAMOL SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TERT-BUTYLAMINO-2(HYDROXY-4 HYDROXYMETHYL-3 PHENYL)-1 ETHANOL- 1

    Ensemble des dénominations

    BANM : SALBUTAMOL SULPHATE
    CAS : 51022-70-9
    DCIMr : SULFATE DE SALBUTAMOL
    USAN : ALBUTEROL SULFATE
    autre d�nomination : SULFATE DE SALBUTAMOL
    bordereau : 2046

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SALBUTAMOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    2. SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)

    3. BETA-2 STIMULANT (principale certaine)

    4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)

    5. TOCOLYTIQUE (principale certaine)

    6. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste pr�f�rentiel des r�cepteurs adr�nergiques b�ta 2.
      Provoque un rel�chement de la musculature bronchique et ut�rine.
      A dose plus forte, se manifeste la composante stimulant b�ta 1 (augmentation de la fr�quence cardiaque).
      Poss�de une activit� anti-inflammatoire qui pourrait �tre li�e, par l'interm�diaire d'une baisse des concentrations d'AMPc, � l'inhibition du facteur de transcription NFkB et � la diminution de l'expression de TNFalpha:
      - Am J Physiol 2000;279:L675-L682

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. TOCOLYTIQUE (principal)

    3. MYORELAXANT (principal)
      PAR EFFET STIMULANT SUR LES RECEPTEURS BETA 2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE.

    4. ANTIDEPRESSEUR (accessoire)

    5. CARDIOTONIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME (principale)
      Le salbutamol (albut�rol), serait toutefois moins efficace que le salbut�rol :
      - N Engl J Med 1992:327:1420-1425.
      Les inhalations r�guli�res pendant un an n'entra�nent pas d'exacerbations de l'asthme. Essai randomis� vs placebo :
      - Lancet 2000;355:1675-1679.

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Serait plus efficace par voie veineuse pou r�duire l'intensit� et la dur�e de la crise d'asthme s�v�re chez l'enfant (essai randomis� positif) :
      - Lancet 1997;349:301-305.

    3. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)

    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      En cas de bronchospasme associ�.

    5. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)

    6. DYSTOCIE DYNAMIQUE (principale)
      Voie intraveineuse.

    7. HYPERCINESIE UTERINE (principale)
      Voie intraveineuse.

    8. TRANCHEE DU POST-PARTUM (principale)

    9. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
      Traitement adjuvant. Par voie intraveineuse, sous contr�le strict en USI.

    10. CESARIENNE(ADJUVANT) (secondaire)
      Tocolyse pr�c�sarienne
      Voie intraveineuse.

    11. CHIRURGIE SUR UTERUS GRAVIDE(ADJUVANT) (secondaire)

    12. HYPERKALIEMIE (secondaire)
      Dans les formes aigu�s, notamment chez les h�modialys�s. Voie intraveineuse :
      - Presse Med 1989;18:1243-1244.
      Au cours de l'insuffisance r�nale aigu� :
      - Nephrologie 1989;10:212-214.
      Efficace chez dix des quinze insuffisants r�naux trait�s par voie intraveineuse ou a�rosol (sel de salbutamol non pr�cis�) :
      - Am J Kidney Dis 1994;23:266-271.

    13. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE (� confirmer)
      Une �tude avec la forme a�rosol :
      - Lancet 1976;1:221.

    14. INSUFFISANCE CARDIAQUE (� confirmer)
      - Am Heart J 1982;104:1011.

    15. DEPRESSION (� confirmer)
      - Ann Med Interne 1978;129:419-422.

    Effets secondaires

    1. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN )
      Un cas, au cours d'un accouchement :
      - Br J Obstet Gynaecol 1989;96:1445-1448.
      Trois cas rapport�s lors d'associations avec l'ergom�trine (un cas) ou la m�thyldopa (deux cas) :
      - Br J Obstet Gynaecol 1980;87:539.
      - Br Med J 1980;280:1221.

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire � la vasodilatation p�riph�rique.

    4. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire � la vasodilatation p�riph�rique et, en cas de fortes doses, � la stimulation b�ta 1 cardiaque.
      Le plus souvent, tachycardie sinusale mod�r�e, r�gressive � la diminution des doses ou � l'arr�t du traitement.

    5. PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Elle r�gresse � la diminution des doses ou � l'arr�t du traitement.

    6. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Le plus souvent extrasystoles ventriculaires r�gressive � l'arr�t du traitement.

    7. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire � la vasodilatation p�riph�rique, le plus souvent mod�r�e.

    9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    10. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Secondaire � la tachycardie, le plus souvent mod�r�e.

    11. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      A �t� rapport�, pendant une perfusion ou appr�s son arr�t; impose l'arr�t du traitement.

    12. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
      De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-d�calge du segment ST, modification de l'ondeT.

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    16. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    17. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    18. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    19. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Par effet hyperglyc�miant du salbutamol (stimulation de la glycog�nolyse).
      Des d�compensations acidoc�tosiques s�v�res ont �t� rapport�es chez des diab�tiques insulinod�pendantes enceintes lors de perfusion intraveineuses.

    20. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES

      Par stimulation de la glycog�nolyse, s'accompagnant d'une hyperinsulin�mie.
      Le plus souvent mod�r�e et sans cons�quence chez le sujet sain. Plus marqu�e chez les diab�tiques, surtout insulino-d�pendants.
      - Sem Hop Paris 1994;70:100-107.

    21. ACIDOCETOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Des d�compensations acidoc�tosiques s�v�res ont �t� rapport�es chez des diab�tique insulinod�pendantes enceintes lors de perfusions intraveineuses.

    22. HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation de l'insulinosecr�tion secondaire � l'hyperglyc�mie.
      Pas de cons�quences cliniques rapport�es.

    23. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Hypokali�mie le plus souvent mod�r�e, sans cons�quence clinique. Plus marqu�e en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
      Probablement due � une augmentation du transfert intracellulaire de potassium.

    24. ACIDOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Acidose m�tabolique secondaire � la stimulation de la lipolyse et de la glyvog�nolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.

    25. CRAMPE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    26. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      3 cas chez des patients trait�s par de fortes doses :
      - Neurology 2000;54:2022-2023.

    27. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Tremblement fin pr�dominant aux extr�mit�s, d� � l'effet b�ta 2 stimulant.
      Il peut constituer un facteur limitant � l'instauration d'une posologie efficace et r�gresser � la diminution des doses.

    28. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    29. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    30. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    31. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    32. NERVOSITE (CERTAIN RARE)

    33. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    34. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de fortre posologie et d'ant�c�dent psychiatrique :
      - Br Med J 1986;292:1430.
      Deux cas dont un r�gresse totalement � la fin du traitement; les auteurs insistent sur la personnalit� non pathologique des patients :
      - Presse Med 1990;19:219.
      Un cas d�crit d'aggravation, des cas de psychoses chez des patients sans ant�c�dents ont d�j� �t� rapport�s (sel de salbutamol non pr�cis�) :
      - J Clin Psychopharmacol 1995;15:446-447.

    35. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1986;292:1430.
      Deux nouveaux cas :
      - Presse Med 1990;19:218-219.

    36. CONJONCTIVITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      A �t� observ� lors de l'utilisation dans le glaucome, d'un collyre � base de sulfate de salbutamol.

    37. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Peut, en cas de crise d'asthme, aggraver l'hypoxi�mie par modification du rapport ventilation sur perfusion (effet shunt et augmentation du d�bit sanguin dans les territoires non ventil�s) :
      - Chest 1984;86:868.

    38. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport� apr�s injection intraveineuse de 200 microgrammes de salbutamol, chez un sujet de 58 ans sans ant�c�dent coronarien :
      - S Afr Med J 1980;58:394.
      Un cas apr�s utilisation en n�bulisateur chez un asthmatique :
      - Lancet 1990;336:1258.

    39. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas d'�volution fatale de cardiomyopathie du post-partum, apr�s un traitement prolong� par salbutamol et ritodrine � fortes doses pendant la grossesse :
      - Nouv Presse Med 1978;7:4058.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Autoris� par inhalation uniquement pour pr�venir ou traiter l'asthme ou l'asthme d'effort. L'asthme ou l'asthme d'effort doivent �tre notifi�s par �crit � l'autorit� m�dicale comp�tente par un pneumologue ou un m�decin d'�quipe.

    2. DIABETE
      RISQUE DE DESEQUILIBRE

    3. HYPERTHYROIDIE

    4. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      SEVERES.

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE

    6. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    7. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NECESSITE UNE SURVEILLANCE ACCRUE.

    9. TROUBLE DU RYTHME

    10. CARDIOPATHIE
      Cong�nitale ou acquise.

    11. ALLAITEMENT
      LE PASSAGE DANS LE LAIT N'EST PAS CONNU.

    12. HEMORRAGIE

    Contre-Indications

    1. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE

    3. TROUBLE DU RYTHME
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    5. HYPOVOLEMIE
      Doit �tre corrig�e avant l'emploi de la voie intraveineuse.

    Posologie et mode d'administration

    En pneumologie : voie orale :
    forme comprim�s : adultes : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,10 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 prises.
    .
    forme sirop : adultes : posologie usuelle : 0,10 a 0,20 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,20 a 0,30 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    .
    En obst�trique :
    voie orale : forme comprim�s : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 a 4 prises.
    posologie maximale : seize milligrammes en 24 heures en 8 prises.
    .
    voie rectale : posologie usuelle : quatre a six milligrammes par 24 heures � raison de un suppositoire toutes les 4 a 6 heures.
    posologie maximale : huit milligrammes par 24 heures : un suppositoire toutes les 3 heures.
    .
    voie intraveineuse : en milieu hospitalier :
    perfusion intraveineuse : quinze a trente microgrammes par minute.
    pr�parer une solution a 10 % (2,5 milligrammes de salbutamol dans 25o millilitres de glucose isotonique).
    d�buter la perfusion a un d�bit de quinze a vingt microgrammes par minute (soit 30 a 40 gouttes par minute), le d�bit peut �tre augmente�progressivement jusqu'a 30 microgrammes par minute.
    .
    relais de la perfusion :
    soit intramusculaire : deux milligrammes par 24 heures, soit une injection de cinq cents microgrammes toutes les 6 heures, soit voie rectale, soit voie orale, doivent etre d�but�es juste apr�s l'arr�t de la perfusion.
    .
    voie intraveineuse directe :
    peut s'employer en cas d'hypercin�sie.
    injection lente de cent microgrammes (1/5i�me d'ampoule).
    .
    installer la patiente en d�cubitus lat�ral gauche, s'assurer d'une vol�mie suffisante.
    surveillance r�guliere du pouls, de la tension art�rielle, du rythme cardiaque foetal, de la glyc�mie, de l'electrocardiogramme.
    .
    diminuer le d�bit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle sup�rieure a 130, de tachycardie foetale sup�rieure a 180 ou d'hypertension sup�rieure a 150-100 mmHg.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale

    Absorption
    Bien r�sorb� par le tractus gastrointestinal et la muqueuse respiratoire; subit un effet de premier passage h�patique.
    Pic plasmatique vopisin de 200 � 450 nanomoles, 3 heures apr�s une prise de 4 � 8 milligrammes per os.
    Répartition
    Tr�s faible liaison aux prot�ines plasmatiques.
    Franchit la barri�re placentaire.
    Demi-Vie
    2 heures.
    De 2 � 7 heures, variable suivant la voie d'administration.
    Les demi-vies les plus longues sont observ�es lors d'administration en a�rosol.
    Métabolisme
    Environ 50% de la substance subit une sulfoconjugaison.
    Elimination
    Voie r�nale:
    75 � 80% de la dose administr�e est �limin� par les urines en 24 heures, dont la moiti� sous forme inchang�e et le reste sous forme sulfoconjugu�e.
    Voie f�cale:
    Faible �limination: moins de 10% de la dose administr�e.

    Bibliographie

    - Postgrad Med J 1971;47,Suppl:7.
    - Br Med J 1969;35:141.
    - Pharmacotherapy 1984;4:105-21. (REVUE GENERALE)*
    - In Pharma 1979;195:19.
    - Drugs 1989;38:77-122.
    - N Engl J Med 1995;333:499-506.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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