DIHYDROERGOTOXINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/7/1999
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
MELANGE DES METHANESULFONATES DE DIHYDROERGOCRISTINE, DIHYDROERGOCORNINE,DIHYDROERGOCRYPTINE
Ensemble des dénominations
autre d�nomination : DIHYDROERGOTOXINE MESYLATE
autre d�nomination : DIHYDROERGOTOXINE METHANESULFONATE
autre d�nomination : MESILATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre d�nomination : MESYLATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre d�nomination : METHANESULFONATE DE DIHYDROERGOTOXINE
bordereau : 501
sel ou d�riv� : DIHYDROERGOTOXINE ESILATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base
Regime : liste II
- SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
- ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
- EMETIQUE (secondaire certaine)
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
L'hydrog�nation de la double liaison en 9-10 de l'acide lysergique:
- diminue la toxicit�.
- diminue les effets vasoconstricteurs propre;
- ne perturbe pas, et m�me augmente les effets alpha-bloquants;
Action sympatholytique sur les extr�mit�s du syst�me vasomoteurs, mais entraine �galement un discret fl�chissement de l'activit� des centres sympathiques.
Cette double action lui conf�re la facult� de r�duire le tonus vasculaire normal, aussi bien que l'hypertonie de nature adr�nergique.
S'oppose donc aussi � la vasoconstriction engendr�e par l'adr�naline sanguine et � un moindre degr� par la noradr�naline lib�r�e par les terminaisons nerveuses sympathiques.
Ces actions entrainent une vasodilatation, et une chute de la pression art�rielle.
- secondaire
Corrigerait la d�pl�tion cellulaire en ATP et l'accumulation cons�cutive d'AMP cyclique engendr�e par l'isch�mie, permettant ainsi une meilleure activit� c�r�brale.
Pas d'action hyperthermisante ni convulsivante.
Tr�s faible action alpha bloquante au niveau de l'ut�rus et de l'oeil.
S'oppose aux effets m�taboliques des cat�cholamines en inhibant la glycog�nolyse h�patique et l'hyperglyc�mie adr�nalinique alors que dans le muscle, la glycog�nolyse n'est pas inhib�e: ceci serait d� � un alpha r�cepteur � effet sp�cifique, mais les cons�quences pratiques sont en g�n�ral n�gligeables.
Conserve une tr�s faible action vasoconstrictrice .
Action �m�tique par stimulation de la chemoreceptive Trigger Zone.
- ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principal)
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Les essais cliniques contr�l�s ont montr� une am�lioration des troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels li�s � l'insuffisance circulatoire c�r�brale :
- Arch Gen Psych 1979;36:220-223.
- VERTIGE (� confirmer)
Vertiges d'origine circulatoire.
Pas d'essai clinique control�.
- TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
Les effets b�n�fiques n'ont pas �t� confirm�s par des essais cliniques contr�l�s.
- ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (secondaire)
L'effet b�n�fique sur certaines manifestations de l'art�rite n'a pas �t� confirm� par des essais cliniques contr�l�s.
- CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
R�action d'hypersensibilit�, elle impose l'arr�t du traitement.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- NON
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- BRADYCARDIE SEVERE
- ASSOCIATION AUX IMAO
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Quatre milligrammes et demi par jour en 1 � 2 prises au cours des repas selon la forme gal�nique utilis�e.
Dose usuelle par voie intraveineuse:
Perfusion de trois � six milligrammes dilu�s dans 250 � 500 ml de
serum glucos� ou sal� isotonique, sous contr�le de la pression art�rielle.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
12
heure(s)
- 2 -
DEMI VIE
1.50
heure(s)
- 3 -
ELIMINATION
voie r�nale
- 4 -
ELIMINATION
voie biliaire
Absorption
R�sorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit� par voie orale comprise entre 5 et 12%.
Répartition
Fixation tissulaire importante persistante plusieurs heures.
Taux plasmatique maximal 2,3 heures apr�s administration per os.
Concentration plasmatique maximale : 0,5 nanogrammes par millilitre apr�s administration de 1 mg per os.
Important effet de
premier passage h�patique .
Demi-Vie
12 heures
Apr�s administration per os.
1,5 h
Apr�s administration IV.
Elimination
Voie r�nale
Tr�s faible �limination urinaire.
8,5% apr�s dose IV en excr�tion urinaire cumul�e.
Voie biliaire:
D�gradation h�patique essentiellement, assez lente.
Catabolites mal identifi�s.
Bibliographie
- Gerontology 1982;28:54-74 (Revue des essais contr�l�s).
- Int J Clin Pharmacol Ther Tox 1987;25:660-663 (PHARMACOCINETIQUE).
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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