
CAFEINE CITRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/12/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE CITRATE
Ensemble des dénominations
autre d�nomination : CITRATE DE CAFEINE
bordereau : 1593
sel ou d�riv� : CAFEINE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : CAFEINE
Regime : liste II
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
Au niveau cortical, bulbaire et m�dullaire.
Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence.
- ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
AUGMENTE LE RYTHME ET LA FORCE DES CONTRACTIONS CARDIAQUES
- ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
STIMULE LE CENTRE RESPIRATOIRE BULBAIRE
- SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE DES BRONCHES,DES VAISSEAUX, DES INTESTINS ET DES URETERES
- VASODILATATEUR (secondaire certaine)
EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE
- STIMULANT DES SECRETIONS GASTRIQUES (secondaire certaine)
- STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
RENFORCE LES CONTRACTIONS ET AUGMENTE LE TRAVAIL MUSCULAIRE
- DIURETIQUE (secondaire certaine)
EFFET MODERE
Mécanismes d'action
- principal
Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodi�st�rase.
S'oppose au captage du calcium par les mitochondries.
Augmentation du calcium disponible au niveau de l'actomyosine.
Action inotrope positive par augmentation de l'entr�e du calcium durant le potentiel d'action.
- secondaire
Action diur�tique par diminution de la r�absorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glom�rulaire.
M�tabolis�e par le CYP1A2. L'association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d'induire des manifestations de surdosage :
- Clin Pharmacokinet 2000;39:127-153.
- ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principal)
- ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)
- DIURETIQUE (accessoire)
- ASTHENIE (principale)
- SOMNOLENCE (principale)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)
- MIGRAINE (principale)
En association avec l'ergotamine.
- APNEE DU NOUVEAU-NE (secondaire)
- J Ped 1977;90:467.
- Dossiers CNIMH 1993;14:370-383.
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- EXTRASYSTOLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Effet antihypertenseur mod�r� et transitoire :
- N Engl J Med 1978;298:181.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
D�es � l'hypersecr�tion gastrique.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENTS)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL
Condition(s) Favorisante(s) :
USAGE PROLONGE
Il se manifeste par la survenue d'un �tat anxieux, d'une irritation, d'une agitatio et de c�phal�es.
- TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Effet t�ratog�ne retrouv�:
Chez la souris:
- Proc Soc Exp Biol Med 1960;104:140.
Chez le rat:
- Am J Opthal 1964;58:464.
Chez le lapin:
- C.R. Soc Biol 1970;164:1488.
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- ANXIETE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- ALLAITEMENT
Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Une concentration sup�rieure � 12 microgrammes/ml d'urine est consid�r�e comme un r�sultat positif.
- ULCERE GASTRODUODENAL
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale:
Cent vingt � six cents milligrammes par jour.
Ces posologies doivent �tre particuli�rement surveill�es et la dur�e du traitement r�duite lors de l'utilisation d'une sp�cialit� contenant en association de la caf�ine et du
tartrate d'ergotamine.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
4
heure(s)
- 2 -
DEMI VIE
100
heure(s)
- 3 -
ELIMINATION
voie r�nale
- 4 -
ELIMINATION
salive
- 5 -
REPARTITION
lait
Absorption
Par voie orale: r�sorption rapide, mais irr�guli�re par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
Par voie rectale: r�sorption lente et irr�guli�re.
Par voie intramusculaire: r�sorption lente.
Répartition
Dans tous les tissu.
Passe dans la salive.
Passe dans le lait.
Franchit la barri�re placentaire.
Demi-Vie
La demi-vie chez l'adulte est en moyenne de 4 heures. R�duction de la demi-vie chez les sujets fumeurs :
- Clin Phram Ther 1978;24:40.
100 h chez le nouveau-n� :
- J Pediatr 1979;94:663.
Métabolisme
M�tabolisme h�patique: d�m�thylation puis oxydation; formation de d�riv�s de l'acide urique (acide 1-m�thylurique).
Tr�s peu m�tabolis� chez le nouveau-n�.
Elimination
*Voie r�nale : sous formes de diff�rents m�tabolites d�m�thyl�s et sous forme de d�riv�s de l'acide urique apr�s oxydation en 8.
*Salive.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
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