ESTRAMUSTINE PHOSPHATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N,N-bis(chloro-2 éthyl)carbamate d'hydroxy-17bêta estratriène- 1,3,5(10)yle-3 phosphate

    Ensemble des dénominations

    BANM : ESTRAMUSTINE SODIUM PHOSPHATE
    CAS : 52205-73-9
    DCIMr : PHOSPHATE D'ESTRAMUSTINE
    USAN : ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM
    autre dénomination : PHOSPHATE D'ESTRAMUSTINE DISODIQUE
    bordereau : 2461
    code expérimentation : LEO-299
    code expérimentation : NSC-89199
    code expérimentation : Ro-21-8837/001
    dcim : phosphate d'estramustine
    rINNM : ESTRAMUSTINE SODIUM PHOSPHATE
    sel ou dérivé : PREDNIMUSTINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ESTRAMUSTINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. AGENT ALKYLANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'association dans la même molécule d'une moutarde azotée et d'un estrogène permettrait une atteinte préférentielle des récepteurs estrogéniques par l'agent alkylant.
      Libération lente de la fraction alkylante au niveau des tissus tumoraux de la prostate.

    Effets Recherchés

    1. ANTIMITOTIQUE (principal)

    2. ANTICANCEREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DE LA PROSTATE (principale)
      - J Urology 1986;136:619-623.
      Pas d'indication en cas d'hormonorésistance :
      - J Clin Oncol 1985;3:827-841.
      Traitement par voie orale :
      - Drugs 1999;58,Supp3:127-131.
      En association au cyclophosphamide chez 32 malades atteints de formes hormono-résistantes. Association relativement efficace et bien tolérée :
      - Cancer 2000;88:1438-1444.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR OSSEUSE (CERTAIN RARE)

    2. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    4. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    6. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)

    7. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    8. ICTERE (CERTAIN RARE)

    9. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)

    10. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    11. CALCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé :
      - Presse Med 1999;28:1070-1071.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
      Chez les malades ayant des des antécédents thrombo-emboliques, l'association à un traitement anticoagulant est souhaitable.

    2. GROSSESSE
      Le produit ne devra pas être administré à la femme enceinte.

    Contre-Indications

    1. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
      Thrombophlébites actives ou maladies thrombo-emboliques, sauf dans les cas où la masse tumorale est à l'origine de ces thromboses et si les avantages de la thérapeutique dépassent ses inconvénients.

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE En perfusion lente
    - 2 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Perfusion intraveineuse lente :
    - Adultes : trois cents à quatre cent cinquante milligrammes par jour (300 à 450 mg/j).
    Voie orale :
    - Adultes : six cents à neuf cents milligrammes par jour (600 à 900 mg/j).
    Surveillance hématologique : nécessité de surveillance de l'hémogramme et des tests hépatiques dans le cadre d'un bilan régulier.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Le taux d'absorption digestive après prise orale est de l'ordre de 70 %. Le phosphate d'estramustine est déphosphorylé en estramustine dans le tube digestif.
    Métabolisme
    Métabolisé en estradiol-17 bêta et moutarde azotée par le tissu prostatique :
    - J Urology 1978;119:325.
    Elimination
    (VOIE FECALE)
    L'estramustine est éliminée principalement par les fèces.

    Bibliographie

    - Scand J Urol Nephrol 1971;5:103-107.
    - Scand J Urol Nephrol 1972;6:11-16.
    - Ann Chir Gynaecol Fenn 1969;58:234-240.
    - Acta Urol Belg 1974;42:326-335.
    - Cancer Chemother Rep 1975;59:229-232.
    - Drug Intell Clin Pharm 1984;18:368-374. (REVUE)*
    - Dossier du CNHIM 2001;22:187

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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