ESTAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    8-chloro-6-phényl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-benzodiazépine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 29975-16-4 DCF : ESTAZOLAM
    DCIR : ESTAZOLAM
    USAN : ESTAZOLAM
    bordereau : 2462
    code expérimentation : Abbott-47631
    code expérimentation : CZ 1751
    code expérimentation : D-40TA
    rINN : ESTAZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)
      Traitement symptomatique de l'insomnie sous toutes ses formes.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.

    2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    5. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    6. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    7. ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)

    8. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    9. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    10. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    11. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entrainant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.

    Effets sur la descendance

    1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. SUJET AGE

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    4. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    5. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    8. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un à deux milligrammes le soir au coucher.
    - chez le sujet âgé:
    Un demi à un milligramme le soir au coucher.
    Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l'arrêt se faisant progressivement pour éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 13 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Absorption gastro-intestinale.
    Demi-Vie
    12 à 15 heures.
    Pas de métabolites actifs.
    Elimination
    Rein.

    Bibliographie

    - Drugs 1980;19:195 .
    - Am J Med 1990;88,3A.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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