TRAZODONE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 2-[3-[4-(3-chlorophényl)-1-pipérazinyl]propyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 25332-39-2 DCIMr : CHLORHYDRATE DE TRAZODONE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TRAZODONE
    bordereau : 2476
    code expérimentation : AF-1161
    rINNM : TRAZODONE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TRAZODONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Molécule de structure différente des psychotropes classiques, le mécanisme d'action n'est pas encore totalement élucidé.
      Inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine au niveau central, et partiellement au niveau périphérique.
      Puissant alpha 1 bloqueur au niveau pré et postsynaptique.
      Pas d'activité anticholinergique ni antihistaminique, n'inhibe pas le recaptage de la noradrénaline.
      L'activité pourrait être liée à un effet agoniste 5 HT2c :
      - J.P.E.T. 1998;285:983-986.

    Effets Recherchés

    1. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    2. ANXIOLYTIQUE (principal)

    3. ANALGESIQUE (accessoire)
      - JAMA 1983;250:1392.

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)
      Dépression à composante anxieuse du sujet âgé.

    2. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (secondaire)
      - JAMA 1983;250:1392.

    3. FRIGIDITE (à confirmer)
      Primaire ou secondaire:
      - Am J Psychiatry 1986;143:781-782.

    4. SPASME OESOPHAGIEN (à confirmer)
      Spasme étagé de l'oesophage
      Essai contrôlé positif:
      - Gastroenterology 1987;92:1027-1036.

    5. TREMBLEMENT ESSENTIEL (à confirmer)
      - JAMA 1986;256:2675-2676.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée. Deux à six kilogrammes.

    3. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    4. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      En rapport avec une hypotension orthostatique (trois cas) :
      - Am J Psychiatry 1987;144:1512-1513.
      Un cas de syncope cardiogénique chez un patient atteint d'un syndrome de Noonan :
      - J Pharm Technol 1998;14:78-81.

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Trois cas :
      - Am J Psychiatry 1987;144:1512-1513.

    6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    9. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    10. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    11. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    12. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    13. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)

    14. DELIRE (CERTAIN )
      3 cas, réversible à l'arrêt:
      - Int Clin Psychopharmacol 1998;13:225-228.

    15. PRIAPISME (CERTAIN )
      Plus de cents cas publiés.
      Trois cas cités :
      - Lancet 1984;1: 856.
      Autres publications :
      - J Clin Psychiatry 1984;45:232.
      - Am J Psychiatry 1985;142:783-784.
      57 cas :
      - J Clin Psychiatry 1987;48:244-245.
      Un cas à la suite d'une administration unique d'une faible dose :
      - J Drug Develop Clin Pract 1996;8:179-181.
      Autre cas décrit :
      - Pharmacopsychiatry 1999;32:157.

    16. LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      - J Clin Psychiatry 1988;49:202.

    17. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Observée chez 30% des sujets, cette pseudo-anémie est définie par une baisse de l'hémoglobine supérieure ou égale à 1 g/100 ml sans conséquences cliniques :
      - Ther Drug Monitor 1990;12:517-519.

    18. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé au cours d'un test d'effort :
      - Chest 1990;98:247-248.

    19. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)

    20. EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (CERTAIN RARE)

    21. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas ayant nécessité l'arrêt immédiat du traitement :
      - J Clin Psychiatry 1985;46:294-295.

    22. PSORIASIS(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Br J Dermatol 1986;115:629.

    23. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - J Am Acad Dermatol 1986;14:274-275.

    24. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Trois cas d'épisodes maniaques :
      - Br J Psych 1991;158:275-278.

    25. MIGRAINE (A CONFIRMER )
      Un cas de migraine vraie, sévère :
      - Am J Psychiatry 1992;149:712-713.

    26. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
      Un cas de syndrome des jambes sans repos, le patient avait présenté la même réaction avec la miansérine :
      - Hum Psychopharmacol Clin Exp 1995;10:487-488.

    27. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      Quatre cas rapportés :
      - Ann Intern Med 1993;118:791-792.

    28. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit, avec récidive à la réadministration. Cinq autres cas rapportés :
      - Am J Gastroenterol 2000;95:532-535.

    29. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal décrit :
      - Br Med J 1994;309:378.

    30. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
      Risque augmenté:
      - BMJ 1999;319:1106-1109

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. EXPOSITION AU SOLEIL

    2. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    3. EPILEPSIE
      Il peut être nécessaire d'augmenter la posologie du traitement anticomitial.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      En l'absence d'informations.

    2. ALLAITEMENT

    3. ENFANT

    4. ASSOCIATION AUX IMAO

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte : cinquante à trois cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 à 95 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 6 à 8 heure(s)
    - 3 - DEMI VIE 11 à 13 heure(s) chez le sujet âgé
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Totalement résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique en 0,5 à 2 heures.
    La prise d'aliments retarde et diminue le taux plasmatique maximal, mais ne réduit pas la quantité résorbée.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques : 90 à 95%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination se situe entre 6 et 8 heures.
    Elle est augmentée chez le sujet âgé (11 à 13 heures).
    Métabolisme
    Métabolisée principalement en acide oxo triazol pyridine propionique.
    Un métabolite actif : le M-CCP (M -chlorophenylpipérazine).
    Elimination
    *Voie rénale : élimination sous forme métabolisée, 70 à 75% de la dose ingérée sont éliminés dans les urines en 72 heures.
    *Voie fécale : élimination de 25 à 30% de la dose administrée.

    Bibliographie

    - Cur Ther Res 1978;23,4:485.
    - Br J Clin Pharmacol 1975;2:19.
    - Drugs 1981;21:401-429.
    - J Clin Psychopharmacol 1981;1,Suppl.
    - Pharmacotherapy 1982;2:255-265.*
    - Clin Pharm 1982;1:406-416.*
    - J Clin Psych 1983;44:17*.
    - Clin Pharm 1986;5:471 (EFFETS SECONDAIRES).
    - Clin Pharm Ther 1987;42:193-200.(PHACI)*.
    - Drugs 1989;37:713-738 (REVUE)*.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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