CLOXACILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE[(CHLORO-2 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4]-6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM.ACIDE[(CHLORO-2 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4]-6DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM

    Ensemble des dénominations

    BANM : CLOXACILLIN SODIUM
    CAS : 642-78-4 (cloxacilline sodique anhydre)
    CAS : 7081-44-9 (cloxacilline sodique monohydratée)
    DCIMr : CLOXACILLINE SODIQUE
    USAN : CLOXACILLIN SODIUM
    bordereau : 862
    code expérimentation : BRL-1621
    liste OMS : liste 1
    rINNM : CLOXACILLIN SODIUM
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : DICLOXACILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : OXACILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CLOXACILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline M approuvé par la commission d'AMM (GTA) le 15 Septembre 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Staphylocoques meti-S, Streptocoques.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques meti-R.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Streptococcus pneumoniae.

      NB: certainers espèces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistant à la pénicillinase des staphylocoques, mais 30% des souches de staphylocoques pathogènes hospitalières sont résistantes hétérogènes à la cloxacilline.
      Résistance croisée avec la méticilline,les autres isoxazolylpénicillines, et les céphalosporines vis à vis de staphylococcus aureus.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    2. ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)
      L'association de gentamicine n'augmenterait pas l'efficacité du traitement par la cloxacilline (essai randomisé négatif) :
      - Ann Intern Med 1996;125:969.

    3. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    4. INFECTION ORL (principale)
      A staphylocoques.

    5. INFECTION CUTANEE (principale)
      A staphylocoques.

    6. INFECTION URINAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    7. INFECTION GENITALE (principale)
      A staphylocoques.

    8. INFECTION OSSEUSE (principale)
      A staphylocoques.

    9. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      A type d'érythème généralisé.

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PRURIT (CERTAIN RARE)

    5. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN )
      Deux cas, après application locale sur des ulcères d'une solution destinée à l'injection parentérale :
      - Contact Dermatitis 1996;34:75-76.

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
      Un cas après 10 jours de traitement chez un patient âgé :
      - Can J Hosp Pharm 1998;51:91.

    7. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)

    8. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    9. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    10. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    11. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    12. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    13. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    14. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    16. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    18. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    20. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    21. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    22. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    23. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    24. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN )
      Un cas :
      - Am J Gastroenterol 1986;81:1082-1085.
      Un cas, après trois semaines de traitement, réversible à l'arrêt, cinq autres cas auraient déjà été décrits :
      - Clin Infect Dis 1994;19:981-982.

    26. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits.
      - Rev Esp Enferm Dig 1997;89:559-560.

    27. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    29. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    30. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)

    31. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    32. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    33. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    34. OPACITE CORNEENNE (A CONFIRMER )

    35. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    36. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    37. IMMUNOGLOBULINE MONOCLONALE (A CONFIRMER )
      Transitoire, au cours d'une réaction d'hypersensibilité :
      - Am J Med 1979;66:1051.

    38. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Nephron 1989;51:285-286.
      Un cas (troisième cas) :
      - Ann Pharmacother 1992;26:1241-1242.

    39. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Nephron 1989;51:285-286.
      Un cas :
      - DICP Ann Pharmac 1992;26:1241-1242.

    40. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas de trouble de l'agrégation plaquettaire chez un sujet âgé, entrainant des hémorragies multiples :
      - Medicina Clinica 1992;99:395-396.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

    5. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    6. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. INTOLERANCE A LA PENICILLINE

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE
    - 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par jour , en 2 à 3 prises, 1 heure avant les repas.
    - chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Deux grammes par jour, en 2 à 3 prises, 1 heure avant les repas.
    - chez l'enfant de moins de 20 kg:
    Cinquante milligrammes par kilo et par jour, en 2 à 3 prises, à distance des repas.

    Dose usuelle par voie intramusculaire, intraveineuse directe ou en perfusion:
    - chez l'adulte:
    Un à six grammes par jour en 2 à 6 injections.
    - chez l'enfant de moins de 20 kg:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour en 2 à 4 injections.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    En cas de prise massive, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium = 2,3 meq / g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION REIN voie rénale
    - 3 - ELIMINATION FOIE voie biliaire
    - 4 - REPARTITION LAIT lait
    - 5 - REPARTITION 94 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Absorption digestive: 37 à 90%, meilleure absorption à jeun.
    Pic plasmatique atteint en 1 heure, voisin de 9 microgrammes par ml après prise de 500mg; taux sérique de 1 microgramme par ml à la 4ème heure.
    Après administration par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 mns à 1 h, voisin de 15 microgrammes par ml après injection de 500 mg, taux sérique voisin de 2 microgrammes par ml à la 4ème heure.
    Utilisé également en aérosol, injections dans les séreuses, applications sur la peau et les muqueuses lésées: bonne absorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques :94%.
    Diffusion large dans l'organisme: bile, séreuses à l'exception des méninges.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait: rapport lait/plasma= 1.
    Diffusion médiocre vers le LCR: 5% du taux sérique.

    Demi-Vie
    30 mns à 1 heure.
    Métabolisme
    Métabolisé à 10% en métabolites actifs.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines: 11%.
    Elimination
    Voie rénale:
    40% de la dose administrée sont éliminés en 24 h, par filtration glomérulaire pour 20%, par sécrétion tubulaire à 80%.
    Le probénécide diminue l'excrétion tubulaire.
    Voie bilaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:353-366.
    - Drugs 1993;45:866-894.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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