MEZLOCILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHYL-3,3[(METHYLSULFONYL-3 OXO-2 IMIDAZOLINECARBOXAMIDO-1)- 2 PHENYL-2 ACETAMIDO-(R)]-6 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO[3.2.0]HEPTANECARBOXYLATE-2-(2S,5R,6R)DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  BAN : MEZLOCILLIN SODIUM
  
  CAS : 51481-65-3
  
  code expérimentation : BAY-f-1353
  
  rINN : MEZLOCILLIN SODIUM

  Classes Chimiques

  • ACYLUREIDOPENICILLINE
  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE

  Molécule(s) de base : MEZLOCILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactérien approuvé par la commission d’AMM (GTA) en juin 1994:
     *Espèces habituellement sensibles:
     Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
     Streptococcus pneumoniae peni-S.
     Listeria monocytogènes, corynebacterium diphteriae.
     Neisseria meningitis, bordetella pertussis;
     Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus;
     Actinomyces, fusobacterium,
     E. faecalis.

     *Espèces résistantes:
     E.faecium, Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R;
     Klebsiella, citrobacter diversus, Yersinia enterolytica, branhamella catarrhalis, Nocardia, Pseudomonas non aeruginosa, X. maltophilia, Flavobacterium.
     Mycoplasmes, rickettsies, chlamydiae, legionella.
     Mycobactéries.

     *Espèces inconstamment sensibles:
     Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est dons imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
     Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P.rettgeri, Morganella morganii;
     Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii, pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroides fragilis.

     NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
     Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

     Phénomène de synergie avec les aminosides vis-à-vis des bacilles Gram -.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  3. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
     Notamment infection vésiculaire
  4. CHOLANGITE BACTERIENNE AIGUE (principale)
  5. INFECTION DENTAIRE (principale)
  6. INFECTION URINAIRE (principale)
  7. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
  8. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)
  9. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)
  10. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)
  11. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
  12. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.
  13. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.
  14. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
  15. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)
  16. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)
  17. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
  18. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)
  19. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)
  20. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)
  21. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)

  Effets secondaires

  2. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     HYPERURICEMIE
     MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
     TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL
  3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  4. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN FREQUENT)
  5. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)
  6. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  8. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  10. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  13. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  14. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
  15. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  16. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN )
  18. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
  19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  20. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  21. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  22. DIARRHEE (CERTAIN )
  23. RASH (CERTAIN )
  24. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – Drug Intell Clin Pharm 1985;19:112-113.
      Un cas :
      – Ann Intern Med 1993;119:862.
  25. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  26. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN )
  27. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
  28. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      – Antimicrob agents chemother 1984; 25:153-156.
  29. NAUSEE (CERTAIN )
  30. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
  31. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
  32. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
  33. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
  34. PROTEINURIE (A CONFIRMER )
      Pourrait être une réaction faussement positive :
      – Clin Pharm 1982;1:207.
  35. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Clin Pharm 1982;1:207.
      Autre publication :
      – Ann Intern Med 1993;119:862.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Réduction de la clairance.
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
  6. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
  7. HYPERURICEMIE
  8. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
  4. TRAITEMENT PAR L’ALLOPURINOL

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle en perfusion intraveineuse:
  – chez l’adulte:
  Huit à seize grammes par jour en 3 perfusions de 30 mns.
  Dans les infections sévères, la posologie peut être augmentée jusqu’à dix huit à vingt quatre grammes par jour .

  – chez l’enfant de 1 mois
  à 12 ans:
  Trois cents milligrammes par jour en 6 injections à 4 heures d’intervalle.

  – chez le nouveau-né de plus de 7 jours et de plus de 2 kg:
  Trois cents milligrammes par kg et par jour en 4 injections à 6 heures d’intervalle.

  – chez le nouveau-né
  de plus de 7 jours et de moins de 2 kg:
  Deux cent vingt cinq milligrammes par kg et par jour en 3 injections à 8 heures d’intervalle.

  – chez le nouveau-né de moins de 7 jours :
  Cent cinquante milligrammes par kg et par jour en 2 injections à 12 heures
  d’intervalle.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
  Deux à trois grammes par jour en 2 à 3 injections.

  Réduire la posologie chez l’insuffisant rénal.
  Le cas échéant, tenir compte de la teneur en sodium: un gramme de sel contient 1,85
  Meq de sodium.

  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  hémodialyse
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Non résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité après injection IM voisine de 70 à 80%.
  Pic plasmatique de 150 microgrammes par ml après injection de 2g en intraveineux.
  
  Répartition
  Faible liaison aux protéines plasmatiques: 30 à 40%.
  Volume de distribution voisin de 15 à 20% du poids corporel.
  Ne franchit la barrière hémato-encéphalique qu’en cas d’inflammation des méninges: diffusion dans le LCR: 14%;
  Franchit la barrière
  hémato-placentaire: les concentrations foetales peuvent être supérieures aux concentrations plasmatiques maternelles.
  Ne passe que peu dans le lait.
  
  Demi-Vie
  1 heure.
  N’est que modérément allongée chez l’insuffisant rénal.
  Peut atteindre 3 à 5 heures en cas d’insuffisance rénale sévère.
  
  Métabolisme
  Très peu métabolisé: moins de 5%.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  40 à 70% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme inchangée en 6 à 24 heures.
  La majorité de la dose est éliminée durant les 2 premières heures.
  L’élimination rénale se fait par filtration glomérulaire et sécrétion
  tubulaire.

  Voie bilaire:
  20 à 25% de la dose sont éliminés par voie bilaire, ce pourcentage est augmenté en cas d’insuffisance rénale.

  Hémodialyse:
  35 à 45% de la dose sont éliminés en une séance d’hémodialyse.
  

  Bibliographie

  – Nouv Presse Med 1982;5:numéro spécial.
  – Nouv Presse Med 1982;11:305-396.
  – Clin Pharm 1982;1:207.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BAYPEN (ALLEMAGNE)
  • BAYPEN (ANGLETERRE)
  • BAYPEN (TCHECOSLOVAQUIE)
  • BAYPEN (AUTRICHE)
  • BAYPEN (SUISSE)
  • MEZLIN (USA)

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