MEZLOCILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYL-3,3[(METHYLSULFONYL-3 OXO-2 IMIDAZOLINECARBOXAMIDO-1)- 2 PHENYL-2 ACETAMIDO-(R)]-6 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO[3.2.0]HEPTANECARBOXYLATE-2-(2S,5R,6R)DE SODIUM

    Ensemble des dénominations

    BAN : MEZLOCILLIN SODIUM
    CAS : 51481-65-3
    code exp�rimentation : BAY-f-1353
    rINN : MEZLOCILLIN SODIUM

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MEZLOCILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibact�rien approuv� par la commission d'AMM (GTA) en juin 1994:
      *Esp�ces habituellement sensibles:
      Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
      Streptococcus pneumoniae peni-S.
      Listeria monocytog�nes, corynebacterium diphteriae.
      Neisseria meningitis, bordetella pertussis;
      Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus;
      Actinomyces, fusobacterium,
      E. faecalis.

      *Esp�ces r�sistantes:
      E.faecium, Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R;
      Klebsiella, citrobacter diversus, Yersinia enterolytica, branhamella catarrhalis, Nocardia, Pseudomonas non aeruginosa, X. maltophilia, Flavobacterium.
      Mycoplasmes, rickettsies, chlamydiae, legionella.
      Mycobact�ries.

      *Esp�ces inconstamment sensibles:
      Le pourcentage de r�sistance acquise est variable.La sensibilit� est dons impr�visible en l'absence d'antibiogramme.
      Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P.rettgeri, Morganella morganii;
      Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii, pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroides fragilis.

      NB: certaines esp�ces bact�riennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bact�rienne.
      Les b�ta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situ�es sur la paroi interne de la membrane bact�rienne: les prot�ines de liaison des p�nicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des prot�ines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les b�ta lactamines inactivent �galement des inhibiteurs endog�nes des autolysines bact�riennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

      Ph�nom�ne de synergie avec les aminosides vis-�-vis des bacilles Gram -.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection v�siculaire

    3. CHOLANGITE BACTERIENNE AIGUE (principale)

    4. INFECTION DENTAIRE (principale)

    5. INFECTION URINAIRE (principale)

    6. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    7. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)

    8. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)

    9. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)

    11. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    12. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    13. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    15. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)

    16. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    17. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)

    18. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)

    19. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)

    20. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERURICEMIE
      MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
      TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN FREQUENT)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN )

    17. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )

    18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    20. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    21. DIARRHEE (CERTAIN )

    22. RASH (CERTAIN )

    23. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Drug Intell Clin Pharm 1985;19:112-113.
      Un cas :
      - Ann Intern Med 1993;119:862.

    24. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    25. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN )

    26. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )

    27. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      - Antimicrob agents chemother 1984; 25:153-156.

    28. NAUSEE (CERTAIN )

    29. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN )

    30. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    31. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    32. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )

    33. PROTEINURIE (A CONFIRMER )
      Pourrait �tre une r�action faussement positive :
      - Clin Pharm 1982;1:207.

    34. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Clin Pharm 1982;1:207.
      Autre publication :
      - Ann Intern Med 1993;119:862.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      R�duction de la clairance.

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    7. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    3. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle en perfusion intraveineuse:
    - chez l'adulte:
    Huit � seize grammes par jour en 3 perfusions de 30 mns.
    Dans les infections s�v�res, la posologie peut �tre augment�e jusqu'� dix huit � vingt quatre grammes par jour .

    - chez l'enfant de 1 mois � 12 ans:
    Trois cents milligrammes par jour en 6 injections � 4 heures d'intervalle.

    - chez le nouveau-n� de plus de 7 jours et de plus de 2 kg:
    Trois cents milligrammes par kg et par jour en 4 injections � 6 heures d'intervalle.

    - chez le nouveau-n� de plus de 7 jours et de moins de 2 kg:
    Deux cent vingt cinq milligrammes par kg et par jour en 3 injections � 8 heures d'intervalle.

    - chez le nouveau-n� de moins de 7 jours :
    Cent cinquante milligrammes par kg et par jour en 2 injections � 12 heures d'intervalle.

    Dose usuelle par voie intramusculaire chez l'adulte:
    Deux � trois grammes par jour en 2 � 3 injections.

    R�duire la posologie chez l'insuffisant r�nal.
    Le cas �ch�ant, tenir compte de la teneur en sodium: un gramme de sel contient 1,85 Meq de sodium.


    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - ELIMINATION h�modialyse
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Non r�sorb� par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilit� apr�s injection IM voisine de 70 � 80%.
    Pic plasmatique de 150 microgrammes par ml apr�s injection de 2g en intraveineux.
    Répartition
    Faible liaison aux prot�ines plasmatiques: 30 � 40%.
    Volume de distribution voisin de 15 � 20% du poids corporel.
    Ne franchit la barri�re h�mato-enc�phalique qu'en cas d'inflammation des m�ninges: diffusion dans le LCR: 14%;
    Franchit la barri�re h�mato-placentaire: les concentrations foetales peuvent �tre sup�rieures aux concentrations plasmatiques maternelles.
    Ne passe que peu dans le lait.
    Demi-Vie
    1 heure.
    N'est que mod�r�ment allong�e chez l'insuffisant r�nal.
    Peut atteindre 3 � 5 heures en cas d'insuffisance r�nale s�v�re.
    Métabolisme
    Tr�s peu m�tabolis�: moins de 5%.
    Elimination
    Voie r�nale.
    40 � 70% de la dose administr�e sont �limin�s par les urines sous forme inchang�e en 6 � 24 heures.
    La majorit� de la dose est �limin�e durant les 2 premi�res heures.
    L'�limination r�nale se fait par filtration glom�rulaire et s�cr�tion tubulaire.

    Voie bilaire:
    20 � 25% de la dose sont �limin�s par voie bilaire, ce pourcentage est augment� en cas d'insuffisance r�nale.

    H�modialyse:
    35 � 45% de la dose sont �limin�s en une s�ance d'h�modialyse.

    Bibliographie

    - Nouv Presse Med 1982;5:num�ro sp�cial.
    - Nouv Presse Med 1982;11:305-396.
    - Clin Pharm 1982;1:207.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil