
MEZLOCILLINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHYL-3,3[(METHYLSULFONYL-3 OXO-2 IMIDAZOLINECARBOXAMIDO-1)- 2 PHENYL-2 ACETAMIDO-(R)]-6 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO[3.2.0]HEPTANECARBOXYLATE-2-(2S,5R,6R)DE SODIUM
Ensemble des dénominations
BAN : MEZLOCILLIN SODIUM
CAS : 51481-65-3
code exp�rimentation : BAY-f-1353
rINN : MEZLOCILLIN SODIUM
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : MEZLOCILLINE
Regime : liste I
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibact�rien approuv� par la commission d'AMM (GTA) en juin 1994:
*Esp�ces habituellement sensibles:
Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
Streptococcus pneumoniae peni-S.
Listeria monocytog�nes, corynebacterium diphteriae.
Neisseria meningitis, bordetella pertussis;
Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus;
Actinomyces, fusobacterium,
E. faecalis.
*Esp�ces r�sistantes:
E.faecium, Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R;
Klebsiella, citrobacter diversus, Yersinia enterolytica, branhamella catarrhalis, Nocardia, Pseudomonas non aeruginosa, X. maltophilia, Flavobacterium.
Mycoplasmes, rickettsies, chlamydiae, legionella.
Mycobact�ries.
*Esp�ces inconstamment sensibles:
Le pourcentage de r�sistance acquise est variable.La sensibilit� est dons impr�visible en l'absence d'antibiogramme.
Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P.rettgeri, Morganella morganii;
Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii, pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroides fragilis.
NB: certaines esp�ces bact�riennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bact�rienne.
Les b�ta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situ�es sur la paroi interne de la membrane bact�rienne: les prot�ines de liaison des p�nicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L'inactivation des prot�ines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les b�ta lactamines inactivent �galement des inhibiteurs endog�nes des autolysines bact�riennes.
- Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Ph�nom�ne de synergie avec les aminosides vis-�-vis des bacilles Gram -.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection v�siculaire
- CHOLANGITE BACTERIENNE AIGUE (principale)
- INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION URINAIRE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)
- PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)
- SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
Traitement oral de relais.
- SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
Traitement oral de relais.
- ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
- SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)
- SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)
- SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)
- SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERURICEMIE
MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN FREQUENT)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPHLEBITE (CERTAIN )
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIARRHEE (CERTAIN )
- RASH (CERTAIN )
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
- Drug Intell Clin Pharm 1985;19:112-113.
Un cas :
- Ann Intern Med 1993;119:862.
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN )
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
- AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- Antimicrob agents chemother 1984; 25:153-156.
- NAUSEE (CERTAIN )
- DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN )
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
- PROTEINURIE (A CONFIRMER )
Pourrait �tre une r�action faussement positive :
- Clin Pharm 1982;1:207.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Clin Pharm 1982;1:207.
Autre publication :
- Ann Intern Med 1993;119:862.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
R�duction de la clairance.
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
- HYPERURICEMIE
- ALLAITEMENT
Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.
- ALLERGIE A LA PENICILLINE G
- MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
- TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle en perfusion intraveineuse:
- chez l'adulte:
Huit � seize grammes par jour en 3 perfusions de 30 mns.
Dans les infections s�v�res, la posologie peut �tre augment�e jusqu'� dix huit � vingt quatre grammes par jour .
- chez l'enfant de 1 mois
� 12 ans:
Trois cents milligrammes par jour en 6 injections � 4 heures d'intervalle.
- chez le nouveau-n� de plus de 7 jours et de plus de 2 kg:
Trois cents milligrammes par kg et par jour en 4 injections � 6 heures d'intervalle.
- chez le nouveau-n�
de plus de 7 jours et de moins de 2 kg:
Deux cent vingt cinq milligrammes par kg et par jour en 3 injections � 8 heures d'intervalle.
- chez le nouveau-n� de moins de 7 jours :
Cent cinquante milligrammes par kg et par jour en 2 injections � 12 heures
d'intervalle.
Dose usuelle par voie intramusculaire chez l'adulte:
Deux � trois grammes par jour en 2 � 3 injections.
R�duire la posologie chez l'insuffisant r�nal.
Le cas �ch�ant, tenir compte de la teneur en sodium: un gramme de sel contient 1,85
Meq de sodium.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie r�nale
- 3 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 4 -
ELIMINATION
h�modialyse
- 5 -
REPARTITION
lait
Absorption
Non r�sorb� par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit� apr�s injection IM voisine de 70 � 80%.
Pic plasmatique de 150 microgrammes par ml apr�s injection de 2g en intraveineux.
Répartition
Faible liaison aux prot�ines plasmatiques: 30 � 40%.
Volume de distribution voisin de 15 � 20% du poids corporel.
Ne franchit la barri�re h�mato-enc�phalique qu'en cas d'inflammation des m�ninges: diffusion dans le LCR: 14%;
Franchit la barri�re
h�mato-placentaire: les concentrations foetales peuvent �tre sup�rieures aux concentrations plasmatiques maternelles.
Ne passe que peu dans le lait.
Demi-Vie
1 heure.
N'est que mod�r�ment allong�e chez l'insuffisant r�nal.
Peut atteindre 3 � 5 heures en cas d'insuffisance r�nale s�v�re.
Métabolisme
Tr�s peu m�tabolis�: moins de 5%.
Elimination
Voie r�nale.
40 � 70% de la dose administr�e sont �limin�s par les urines sous forme inchang�e en 6 � 24 heures.
La majorit� de la dose est �limin�e durant les 2 premi�res heures.
L'�limination r�nale se fait par filtration glom�rulaire et s�cr�tion
tubulaire.
Voie bilaire:
20 � 25% de la dose sont �limin�s par voie bilaire, ce pourcentage est augment� en cas d'insuffisance r�nale.
H�modialyse:
35 � 45% de la dose sont �limin�s en une s�ance d'h�modialyse.
Bibliographie
- Nouv Presse Med 1982;5:num�ro sp�cial.
- Nouv Presse Med 1982;11:305-396.
- Clin Pharm 1982;1:207.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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