AMOXAPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-chloro-11-(1-pipérazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazépine

    Ensemble des dénominations

    BAN : AMOXAPINE
    CAS : 14028-44-5
    DCF : AMOXAPINE
    DCIR : AMOXAPINE
    USAN : AMOXAPINE
    bordereau : 2573
    code expérimentation : CL-67772
    rINN : AMOXAPINE
    sel ou dérivé : LOXAPINE SUCCINATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)

    3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    4. NEUROLEPTIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL ET PERIPHERIQUE

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Molécule présentant une double action psychotrope , inhibe la recapture de la noradrenaline, et à un moindre degré la recapture de la sérotonine.
      Activité anticholinergique peu marquée.
      Antagoniste des récepteurs dopaminergiques, cette activité pourrait provenir du métabolite 7-hydroxy-amoxapine.
      Faiblement antihistaminique H1.

    Effets Recherchés

    1. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    2. NEUROLEPTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    3. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      A type d'extrasystoles , fibrillation et flutter auriculaire, réversibles à l'arrêt du traitement :
      - J Psychopharmacol 1983;3:246.
      Deux cas :
      - J Psychopharmacol 1985;5:125-126.

    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    7. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    8. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Am J Med 1986;80:533-536.

    9. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    10. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)

    11. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      En particulier en début de traitement à doses élevées.

    12. DELIRE (CERTAIN RARE)

    13. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      - Lancet 1989;2:808.
      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      - J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

    14. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
      - Pharmacotherapy 1984;4:35.

    15. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1983;140:493.

    16. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      - Arch Dermatol 1983;119:709.

    17. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas de dyskinésie lors de l'arrêt :
      - Am J Psychiatry 1983;140:1358.

    18. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - J Clin Psychiat 1983;44:347.

    19. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - J Clin Psychopharm 1987;7:50-51.
      Deux cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:405-406.

    20. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
      Un cas réversible à l'arrêt du traitement :
      - Drug Intell Clin Pharm 1989;23:50-51 et 55.

    21. LIBIDO(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1978;135:750.

    22. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1988;145:531.

    23. ANEJACULATION (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1988;145:531.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
      Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compensée, troubles tensionnels.

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    5. UTILISATEUR DE MACHINE

    6. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    7. EPILEPSIE
      Il peut être nécessaire d'adapter la posologie du traitement anticomitial.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.

    3. GLAUCOME A ANGLE FERME

    4. ADENOME PROSTATIQUE
      Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë.

    5. ASSOCIATION AUX IMAO
      Respecter un intervalles suffisant (2 semaines) entre la fin d'un traitement par les IMAO et le début d'un traitement par tricyclique.

    6. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Débuter par cent milligrammes par jour en trois prises le premier jour, cent cinquante milligrammes le 3ème jour, puis deux cents milligrammes à la fin de la première semaine.
    La dose maximale pourra être maintenue pendant 4 à 6 semaines, puis progressivement réduite.

    *(Les posologies recommandées aux USA sont supérieures: débuter par cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises, puis au bout de 3 à 4 jours, passer à trois cents milligrammes par jour en 3 prises.)

    En cas d'absence d'effet après un délai minimum de 2 semaines, la posologie pourra être augmentée avec prudence jusqu'à six cents milligrammes par jour, sous réserve d'absence d'antécédents épileptiques. Lorsque la posologie efficace est atteinte, l'administration pourra être faite en une prise unique le soir au coucher, sans dépasser trois cents milligrammes par prise.

    - Chez le sujet âgé:
    Débuter par cinquante milligrammes le premier jour en plusieurs prises, puis augmenter de semaine en semaine, sans dépasser trois cent milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 8 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION REIN
    - 3 - ELIMINATION LAIT

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique voisin de 1,2 microgramme par millilitre, 2 heures après la prise de 150 mg per os.
    Répartition
    La relation entre le taux plasmatique et l'activité antidépressive reste à préciser.
    Les taux thérapeutiques actifs (amoxapine +8-hydroxyamoxapine) seraient compris entre 200 et 400 ng/ml .
    - Neuropharmacology 1980;19:1229-1231.
    Demi-Vie
    8 heures.
    La 8-hydroxyamoxapine a une demi-vie de 30 heures, la 7-hydroxyamoxapine une demi-vie de 6,5 heures.
    - J Clin Psych 1981;42:238-242.
    Métabolisme
    Formation de métabolites actifs, les 7- et 8-hydroxyamoxapine.
    Elimination
    Rein.
    Elimination presque totale en 6 jours, dont 70% par l'urine, essentiellemant sous forme de dérivés conjugués des métabolites hydroxylés.
    Lait.
    Passe dans le lait.
    - J Nerv Ment Dis1979;167:635.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol 1986;5:471 (EFFETS SECONDAIRES).
    - Lancet 1989;2:808 (REVUE DES CONVULSIONS).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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