DOXYCYCLINE HYCLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYLAMINO-4 PENTAHYDROXY-3,5,10,12,12A METHYL-6 DIOXO-1,11 OCTAHYDRO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A NAPHTACENECARBOXAMIDE-2CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BAN : DOXYCYCLINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 10592-13-9
    autre dénomination : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 1185
    liste OMS : liste 1
    rINN : DOXYCYCLINE HYCLATE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE HYCLATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE BASE
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : METACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXYCYCLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Le spectre d'activité antibactérien de la doxycycline reconnu par la commission d'AMM est le suivant:

      * Espèces habituellement sensibles:
      Brucella, pasteurella, Hemophilus influenzae, chlamydia, mycoplasma, pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, Propionibacterium acnes.

      * Espèces inconstamment sensibles:
      Neisseria gonorrheae, Vibrio cholerae.

      Certaines espèces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indications cliniques.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIPARASITAIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l'amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélations des cations des métaux bivalents.
      Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, pneumocoques, streptocoques, entérobactéries, bacilles Gram négatif.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Pourcentage de souches sensibles très différent d'une espèce à l'autre.
      Action bactériostatique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIPARASITAIRE (accessoire)

    4. AMOEBICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)
      De préférence en association avec la rifampicine (recommandation de l'OMS).
      En association avec la rifampicine (sel de doxycycline non précisé) :
      - Presse Med 1994;23:1128-1131.

    2. CHOLERA (principale)
      Dose unique (essai contrôlé, sel de doxycycline non précisé) :
      - Br Med J 1990;300:1619.

    3. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)

    4. TYPHUS MURIN (principale)

    5. TYPHUS DES BROUSSAILLES (à confirmer)
      Moins efficace que la rifampicine dans cette indication :
      - Lancet 2000 356;1057-1061.

    6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)

    7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)

    8. FIEVRE Q (principale)
      Etude chez 35 malades: l'association doxycycline (sel non précisé) hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois réduit le nombre de rechutes:
      - Arch Intern Med 1999;159:167-173.

    9. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)

    10. ORNITHOSE (principale)

    11. PSITTACOSE (principale)

    12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)

    13. MALADIE DE LYME (principale)
      - Ann Intern Med 1992;117:273-280.
      La doxycycline par voie orale et la ceftriaxone par voie parentérale ont une efficacité comparable (essai randomisé) :
      - N Engl J Med 1997;337:289-294.

    14. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)

    15. PALUDISME (principale)
      A employer en cas d'intolérance ou de contre-indication aux autres antipaludéens. Ne pas utiliser chez l'enfant de moins de huit ans :
      - JAMA 1990;263:2729-2740.
      Utilisable aussi en prophylaxie (cent milligrammes par jour) lors de séjours de longue durée en zone infestée :
      - Presse Méd 1993;22:491-492.
      Autre publication :
      - Concours Médical 1993;115:2222-2224.

    16. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      Recommandée dans les zones à P.falciparum chimiorésistant en alternative à la chloroquine ou à la méfloquine
      - Concours Médical 1993;115:2222-2224.
      Serait inefficace :
      - Ann Intern Med 1994;120:294-299.
      Essai randomisé chez des soldats indonésiens (méfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la même efficacité et une bonne tolérance :
      - Ann Intern Med 1997;126:963-972.

    17. GONOCOCCIE (secondaire)

    18. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      Cent à deux cents milligrammes par jour par voie orale :
      - J Antimicrob Chemother 1981;8:247.

    19. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      Etude chez 87 malades: le traitement empirique des pneumopathies aigües par doxycycline est efficace et peu coüteux (sel non précisé):
      - Arch Intern Med 1999;159:266-270.

    20. LISTERIOSE (à confirmer)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas décrit (sel de doxycycline non précisé) :
      - Presse Med 1997;26:855.

    5. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas lors d'une injection IV. Six cas connus :
      - Drug Intell Clin Pharm 1984;18:481-482.

    6. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      - Arch Derm 1972;105:681-683.
      - Br J Dermatol 1994;130:356-360.
      Photoonycholyse, très rare:
      - Arch Derm 1971;103:520-521.
      - Dermatol Venereol 1982;109:165-166.
      Un cas de photoonycholyse chez une adolescente atteinte de mucoviscidose :
      - Pediatrics Electronic Page 106,e13,part1,july 2000.

    7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés de colite à Clostridium difficile (sel de doxycycline non précisé) :
      - Lancet 1996;345:1377-1378.

    14. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    15. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    16. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    17. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    18. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    19. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE

    20. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    21. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    22. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

    23. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

    24. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    25. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    26. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    27. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN TRES RARE)

    28. COLORATION DE LA CONJONCTIVE (A CONFIRMER )
      1 cas décrit, après prise de 250 mg par jour pendant 10 jours:
      - Ophtalmology 1983;90:1462-1468.
      Autre référence:
      - Cutis 1987;40:229-233.

    29. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    30. OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Survient lors de la prise des comprimés au coucher avec très peu d'eau. Evolution le plus souvent favorable :
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.

    31. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      OBSTRUCTION OESOPHAGIENNE

      Survient lors de la prise de comprimés au coucher avec très peu d'eau :
      - Br Med J 1979;1:1672.
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
      Avec des microgranules enrobées. Trois cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:91-92.

    32. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    33. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire

    34. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    35. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    36. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    37. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    38. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    39. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      - Gastroenterology 1980;78:815.

    40. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.
      Rheum Dis Clin North Am, 1988;14:187-202

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.

    3. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    4. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue aux tétracyclines.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte de plus de 60 kilos:
    Deux cents milligrammes par jour en une seule prise.
    - chez l'adulte de moins de 60 kilos:
    Deux cents milligrammes en une seule prise le premier jour, puis cent milligrammes par jour les jours suivants.
    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    Quatre milligrammes par kilo et par jour en une prise quotidienne.

    Dans tous les cas, le médicament sera absorbé avec une quantité suffisante d'eau , ou dilué dans de l'eau ou absorbé avec du lait en cas d'irritation gastrique.

    Posologies particulières chez l'adulte:
    * Traitement des gonococcies aigües:
    - chez l'homme:
    Trois cents milligrammes le premier jour, soit deux cents le matin et cent le soir, puis deux cents milligrammes par jour pendant 2 à 4 jours.
    En traitement minute:
    Cinq cents milligrammes en une prise unique, ou trois cents milligrammes deux fois à une heure d'intervalle.

    - chez la femme:
    Deux cents milligrammes par jour.

    Dans le traitement de la syphylis primaire et secondaire:
    Trois cents milligrammes par jour en 3 prises pendant au moins dix jours.

    Dans les infections dûes à chlamydia trachomatis: uréthrite non compliquée, endocervicite, rectite:
    Deux cents milligrammes par jour pendant au moins dix jours.

    Dans le traitement de l'acné:
    Cent milligrammes par jour pendant 10 à 15 jours, puis cent milligrammes un jour sur 2 .

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    - chez l'adulte:
    Deux cents milligrammes le premier jour en perfusion, puis cent milligrammes par jour.
    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    Quatre milligrammes par kilo le premier jour, puis deux milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 19 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption presque complète par le tractus gastro-intestinal.
    La résorption intestinale est réduite par le lait, le magnésium, l'hydroxyde d'aluminium, et le sulfate ferreux (formation de complexes).
    La prise simultanée d'aliments réduit de 20% les taux sériques.
    Des taux sériques maxima voisins de 3 à 5 microgrammes par ml sont obtenus 2 à 3 heures après une dose de 200 mg per os.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80-90%.
    Bonne diffusion dans les différents compartiments de l'organisme.
    Le passage de la barrière hémato-encéphalique est augmenté en cas d'inflammation des méninges.
    Franchit la barrière placentaire.
    Fixation élective sur les cellules tumorales et les tissus d'inflammation chronique nécrosante, entrainant une fluorescence ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    De 16 à 22 heures.
    Non modifiée en cas d'insuffisance rénale.
    Fortement réduite par l'administraton de barbituriques, de diphénylhydantoïne ou de carbamazépine.,
    Métabolisme
    Non métabolisé, mais formation de complexes avec différents cations au niveau intestinal.
    Elimination
    Voie rénale:
    35 à 50% de la dose administrée sont liminés par les urines sous forme active.

    Non dialysable.
    Voie fécale.
    Voie biliaire:
    Une faible fraction de la dose administrée est éliminée par la bile: concentration biliaire voisine de 15 microgrammes par ml.
    Une fraction importante de la doxycycline diffuse à travers la paroi vers la lumière intestinale où elle forme des complexes stables avec différents cations, empêchant sa résorption.
    En cas d'insuffisance rénale, l'élimination fécale augmente et évite l'accumulation du produit.

    Bibliographie

    - Therapie 1968;23:779.
    - Ther Drug Monit 1982;4:115-135.
    - Clin Pharmacokinet 1988;15:355-366. (PHARMACOCINETIQUE)*

    Spécialités

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