PENTAZOCINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    diméthyl-6,11(méthyl-3 butène-2 yl)-3 hexahydro-1,2,3,4,5,6 méthano-2,6 benzo(D)azocinol-8

    Ensemble des dénominations

    BAN : PENTAZOCINE
    CAS : 359-83-1
    DCI : PENTAZOCINE
    USAN : PENTAZOCINE
    bordereau : 65
    code expérimentation : NIH-7958
    code expérimentation : NSC-107430
    code expérimentation : Win-20228
    rINN : PENTAZOCINE
    sel ou dérivé : PENTAZOCINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PENTAZOCINE
    Regime : stupéfiants
    Remarque sur le regime : Durée de prescription pour les comprimés (minim 300 mg en poids et max 45 mg de PA base anhydre) : >7 j mais < 28 j (JO-14/02/98)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)

    6. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique de type morphinique: agoniste partiel, antagoniste faible des récepteurs mû, agoniste des récepteurs kappa.; bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.
      Dépresseur respiratoire.
      Effets antagonisés par la naloxone, mais non par la nalorphine.
      Augmente le tonus des fibres muscumaires lisses.
      Antagonise l'action analgésique de la morphine (dû au groupe N-allyl substitué).
      N'antagonise pas la dépression respiratoire induite par la morphine, entraîne un syndrome de sevrage chez les morphinomanes.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
      Indication controversée en raison des propriétés antagonistes de la molécule.
      - Rev Prat 1983;33:331-341.

    Effets secondaires

    1. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    3. FRISSON (CERTAIN TRES RARE)

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME

      Modérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.

    6. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
      Par hypotension orthostatique.

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Transitoire, le plus souvent.
      Par augmentation du taux des catécholamines circulantes.

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      USAGE PROLONGE

    9. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    10. HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Le plus souvent, sans manifestation clinique.

    11. PRURIT (CERTAIN RARE)

    12. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)

    15. ULCERATION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Extensive, nécrotique et indolore, elle apparait en cas d'injections répétées dans la même zone.

    16. SCLEROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Après injections répétées dans la même zone.

    17. FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Après injections répétées dans la même zone.

    18. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Quelques cas rapportés avec fibrose et atrophie musculaire dans la zone d'injection, avec confirmation à la biopsie.

    19. ABCES AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Abcès aseptique au point d'injection après administration par voie sous-cutanée ou intramusculaire répétée dans la même zone.

    20. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Locale, après injection répétées dans la même zone.

    21. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    22. DYSURIE (CERTAIN RARE)
      Par effet spasmogène sur les sphincters.

    23. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d'obstacle sur les voies urinaires.

    24. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    25. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    26. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    27. SPASME DU SPHINCTER D'ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s'accompagner d'une élévation de l'amylasémie.

    28. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    29. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    30. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    31. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    32. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    33. EUPHORIE (CERTAIN RARE)

    34. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    35. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    36. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN RARE)

    37. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    38. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    39. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    40. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE PARENTERALE
      FORTE DOSE

      Le plus souvent visuelles, parfois auditives.

    41. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    42. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    43. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Moins prononcé que celui de la morphine, il associe les signes du sevrage morphinique et nalorphinique et peut être déclenché par la naloxone mais pas par la nalorphine.

    44. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)

    45. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    46. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    47. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle à la dose et peut aller jusqu'à l'apnée. De mécanisme central, elle est antagonisée par la naloxone.

    48. APNEE (CERTAIN )

    49. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    50. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Br J Dermatol 1973;88:287.

    51. OEDEME PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d'une administration intraveineuse chez un sujet ayant comme antécédent récent un infactus du myocarde :
      - Lancet 1977;1:373.
      Un cas rapporté, au cours de la neutralisation d'une anesthésie analgésique séquentielle :
      - Cah Anesthesiol 1979;27:899.

    52. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés, imputabilité douteuse :
      - Br med J 1972;2:716.

    53. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Ann Intern Med 1980;92:433.

    54. CRISE D'ASTHME (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, chez un sujet allergique à l'aspirine :
      - Lancet 1972;2:228.

    55. CRISE OCULOGYRE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de pentazocine non précisé) après prise unique de 25 mg :
      - Ann Pharmacother 1993;27:874-876.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dépendance pouvant apparaître rapidement à doses thérapeutiques, surtout en cas d'utilisation parentérale.
      - JAMA 1974;230:1440.
      - Bulletin de l'OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      - OMS 1970;Comité OMS d'experts de la pharmaco-dépendance.
      - JAMA 1986;256:2562-2564.
      - Public Health Rep 1987;102:426-429.

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Rissssque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

    2. ACCOUCHEMENT
      Ne pas utiliser dans le seconde partie du travail et en cas de prématurité en raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né

    3. ALLAITEMENT
      Par analogie avec la morphine, quoique le produit n'ait pas été retrouvé dans le lait maternel au cours de plusieurs études.

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    5. ASTHME

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. SUJET AGE

    9. ADENOME PROSTATIQUE

    10. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    11. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    12. TOXICOMANIE
      Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage (à fortes doses).

    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    5. TRAUMATISME CRANIEN

    6. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    7. CONVULSIONS

    8. PORPHYRIE

    9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    10. INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE

    Voies d'administration

    - 1 - SOUS-CUTANEE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Posologie par voie sous cutanée ou intramusculaire (les doses sont les mêmes ,mais la voie intramusculaire doit toujours être préférée à la voie sous-cutanée, sauf contre-indication, en raison de la mauvaise tolérance cutanée.),chez l'adulte:
    - Dose usuelle:
    Quatre vingt dix à cent quatre vingt milligrammes par 24 h en 3 à 6 injections.
    - Dose maximale:
    * par injection:
    Soixante milligrammes.
    *par 24h:
    Trois cent soixante milligrammes..

    Doses maximales par voie intraveineuse:réservée à l'anesthésiologie:
    - par injection:
    Trente milligrammes.
    - Par 24 h:
    Trois cent soixante milligrammes.
    Les injections parentérales nécessitent une période de décubitus d'environ 30 mns après l'injection.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Meilleure résorption par voie intramusculaire que par voie orale.
    Après administration per os, taux plasmatique maximal en 1 à 3 heures.
    Après administration IM, taux plasmatique maximal en15 mns à 1 h.
    Bonne corrélation entre les taux plasmatiques et l'effet analgésique.
    Des taux plasmatiques comparables sont atteints soit avec 75 mg per os, soit avec 40 mg IM.
    Après administration IV, l'effet débute en 2 ou 3 mns.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques entre 50 et 75%.
    Lors de l'administration per os, 25% de la substance sont présents dans le plasma sous forme de métabolites.
    Après IM, les métabolites ne sont pas détectables dans le plasma.
    Passage placentaire:le taux sanguin foetal est égal à 40 à 60% du taux sanguin maternel.
    Augmentation de la biodisponibilité de plus de 250% chez les cirrhotiques (par réduction de l'effet de premier passage hépatique).
    - Gastroenterology 1979;77:96.
    Demi-Vie
    4 heures .
    Allongement de la demi-vie plasmatique de 70% chez le cirrhotique.
    - Gastroenterology 1979;77:96.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique: hydroxylation des groupes méthyl de la chaine dimethyl-allyl, puis oxydation d'une fonction alcool en acide carboxylique correspondant.
    Elimination
    Rein.
    Voie principale d'élimination, essentiellement sous forme métabolisée, la majeure partie est éliminée dans les 12 h.
    Fécès.
    Moins de 2% sont éliminés dans les fécès.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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