PENTAZOCINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de diméthyl-6,11(méthyl-3 butène-2 yl)-3 hexahydro-1,2,3,4,5,6 méthano-2,6 benzo(D)azocinol-8

    Ensemble des dénominations

    BANM : PENTAZOCINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 64024-15-3
    USAN : PENTAZOCINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PENTAZOCINE
    autre dénomination : WIN 20228
    rINNM : PENTAZOCINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : PENTAZOCINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PENTAZOCINE
    Regime : stupéfiants
    Remarque sur le regime : Durée de prescription pour les comprimés (minim 300 mg en poids et max 45 mg de PA base anhydre) : >7 j mais < 28 j (JO-14/02/98)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)

    6. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique de type morphinique ;agoniste partiel, antagoniste des récepteurs mû, agoniste des récepteurs kappa :bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.
      Dépresseur respiratoire.
      Effets antagonisés par la naloxone, mais non par la nalorphine.
      Augmente le tonus des fibres musculaires lisses.
      Antagonise l'action analgésique de la morphine (effet dû au droupe N-allyl substitué).
      N'antagonise pas la dépression respiratoire induite par la morphine.
      Entraine un syndrome de sevrage chez les morphinomanes.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    Effets secondaires

    1. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    3. FRISSON (CERTAIN TRES RARE)

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME

      Modérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.

    6. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
      Par hypotension orthostatique.

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Transitoire, le plus souvent.
      Par augmentation du taux des catécholamines circulantes.

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      USAGE PROLONGE

    9. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN RARE)

    11. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    14. DYSURIE (CERTAIN RARE)
      Par effet spasmogène sur les sphincters.

    15. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d'obstacle sur les voies urinaires.

    16. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    17. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    18. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    19. SPASME DU SPHINCTER D'ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, elle peut s'accompagner d'une élévation de l'amylasémie.

    20. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    21. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    22. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    23. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    24. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    25. EUPHORIE (CERTAIN RARE)

    26. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    27. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    28. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN RARE)

    29. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    30. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    31. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    32. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent visuelles, parfois auditives.

    33. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    34. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Moins prononcé que celui de la morphine, il associe les signes du sevrage morphinique et nalorphinique et peut être déclenché par la naloxone mais pas par la nalorphine.

    35. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)

    36. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    37. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    38. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle à la dose et peut aller jusqu'à l'apnée. De mécanisme central, elle est antagonisée par la naloxone.

    39. APNEE (CERTAIN )

    40. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    41. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés, imputabilité douteuse :
      - Br med J 1972;2:716.

    42. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Ann Intern Med 1980;92:433.
      Autre référence :
      - Can Med Assoc J 1984;130:1165.

    43. CRISE D'ASTHME (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, chez un sujet allergique à l'aspirine :
      - Lancet 1972;2:228.

    44. CRISE OCULOGYRE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de pentazocine non précisé) après prise unique de 25 mg :
      - Ann Pharmacother 1993;27:874-876.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dépendance pouvant apparaître rapidement à doses thérapeutiques, surtout en cas d'utilisation parentérale.
      - JAMA 1974;230:1440.
      - Bulletin de l'OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      - OMS 1970;Comité OMS d'experts de la pharmaco-dépendance.

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

    2. ACCOUCHEMENT
      Ne pas utiliser dans la 2ème partie du travail et en cas de prématurité, en raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

    3. ALLAITEMENT
      Par analogie avec la morphine, mais le produit n'a pas été retrouvé dans le lait maternel au cours de plusieurs études

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    5. ASTHME

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. SUJET AGE

    9. ADENOME PROSTATIQUE

    10. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    11. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    12. TOXICOMANIE
      Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage (à fortes doses).

    13. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. ENFANT
      Information manquante.

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    5. TRAUMATISME CRANIEN

    6. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    7. CONVULSIONS

    8. PORPHYRIE

    9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    10. INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Soixante quinze à six cents milligrammes par 24 h en 3 à 4 prises,ou
    Vingt cinq à cent milligrammes en une prise.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Meilleure résorption par voie intramusculaire que par voie orale.
    Après administration per os, taux plasmatique maximal en 1 à 3 heures.
    Après administration IM, taux plasmatique maximal en 15 mns à 1 h.
    Bonne corrélation entre les taux plasmatiques et l'effet analgésique.
    Des taux plasmatiques comparables sont atteints avec une dose de 75 mg per os et une dose de 40 mg IM.
    Après administration IV, l'effet débutr en 2 à 3mns.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques comprise entre 50 et 75%
    Après administration per os, 25% de la substance sont présent dans le plasma sous forme de métabolites
    Après IM,les métabolites ne sont pas détectables dans le plasma.
    Augmentation de la biodisponibilité de plus de 250% chez les cirrhotiques (par réduction de l'effet de premier passage hépatique).
    - Gastroenterology 1979;77:96.
    Ne passe pas dans le lait.
    Passage placentaire :le taux amniotique est égal à 40 à 60% du taux sanguin maternel.

    Demi-Vie
    2 heures.
    Allogement de la demi-vie plasmatique de 70% chez le cirrhotique:
    - Gastroenterology 1979;77:96.


    Métabolisme
    Métabolisme hépatique: hydroxylation des groupes methyl de la chaine dimethyl allyl, puis oxydation d'une fonction alcool en acide carboxylique correspondant.
    Elimination
    Rein
    Voie principale d'éliminatio , essentiellement sous forme métabolisée, la majeure partie est éliminée dans les 12 heures.
    Fécès.
    Moins de 2% de la dose administrée sont éliminés dans les fécès.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1968;9:136-138.
    - Biochem Pharmacol 1970;19:1833-1836.
    - LIM R.K.S. Pain Knighton R.S. and Cumke P.R. Eds Boston 1966.
    - Gaz Med F 1969;15:71.
    - Therapie 1970;25:73-90.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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