DOXYLAMINE SUCCINATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    succinate de 2-[alpha-(2-diméthylaminoéthoxy)-alpha-méthylbenzyl]pyridine

    Ensemble des dénominations

    BANM : DOXYLAMINE SUCCINATE
    CAS : 562-10-7
    DCIMr : SUCCINATE DE DOXYLAMINE
    autre dénomination : HISTADOXYLAMINE SUCCINATE
    autre dénomination : SUCCINATE DE DOXYLAMINE
    bordereau : 141
    rINNM : DOXYLAMINE SUCCINATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXYLAMINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    6. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    7. ANTITUSSIF (secondaire certaine)

    8. OREXIGENE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs, d'où inhibition de la plupart des actions de l'histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, action sur la perméabilité capillaire, effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
      L'action antihistaminique est plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.
      Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.

      Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.

    2. secondaire
      Action dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme à élucider.
      Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
      Action anti-émétique par inhibition des chemorecepteurs de la Trigger zone.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. OREXIGENE (principal)

    4. ANTIEMETIQUE (principal)

    5. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    6. ANTITUSSIF (principal)

    7. SEDATIF (principal)

    8. HYPNOTIQUE (principal)
      Référence :
      - Sem Hop Paris 1996;72:428-439.

    Indications Thérapeutiques

    1. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Surtout efficace contre le rhume des foins.

    3. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    4. PRURIT (principale)

    5. URTICAIRE (principale)
      Essentiellement urticaire aiguë.

    6. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
      De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique.

    7. ANOREXIE (principale)

    8. VOMISSEMENT (principale)

    9. MAL DES TRANSPORTS (principale)

    10. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.

    11. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
      Particulièrement chez l'enfant.

    12. INSOMNIE (principale)
      Effet comparable au zolpidem :
      - Sem Hop Paris 1996;72:428-439.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    5. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    8. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    10. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    12. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    Effets sur la descendance

    1. EMBRYOPATHIE
      Quelques cas signalés, controversés par d'autres auteurs :
      - Dukes 1979;3:143.

    2. FOETOPATHIE
      Quelques cas signalés, controversés par d'autres auteurs :
      - Dukes 1979;3:143.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Epaississement des sécrétions bronchiques rendant l'expectoration difficile.

    8. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    9. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :

    - Adulte :
    Antihistaminique : jusqu'à soixante-quinze milligrammes par jour en trois à quatre prises par jour.
    Hypnotique : quinze à cinquante milligrammes en une prise au coucher.
    Dose maximale : cent cinquante milligrammes par jour.

    - Enfant :
    Antihistaminique : un à deux milligrammes par kilogramme et par jour en trois à quatre prises par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbé par le tube digestif.

    Répartition
    Passe la barrière hémato-encéphalique.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Métabolisme
    Hépatique, par analogie aux anti-histaminiques voisins (diphenhydramine).
    Elimination
    Voie rénale:
    Probablement voie principale par analogie aux anti-histaminiques voisins (Diphenhydramine.)

    Bibliographie

    - J Clin Pharmacol 1985;25:448-451 (PHARMACOCINETIQUE).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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