DOXYLAMINE SUCCINATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  succinate de 2-[alpha-(2-diméthylaminoéthoxy)-alpha-méthylbenzyl]pyridine

  Ensemble des dénominations

  BANM : DOXYLAMINE SUCCINATE
  
  CAS : 562-10-7
  
  DCIMr : SUCCINATE DE DOXYLAMINE
  
  autre dénomination : HISTADOXYLAMINE SUCCINATE
  
  autre dénomination : SUCCINATE DE DOXYLAMINE
  
  bordereau : 141
  
  rINNM : DOXYLAMINE SUCCINATE

  Classes Chimiques

  • AMINE
  • ETHANOLAMINE
  • PYRIDINE
  • SUCCINATE

  Molécule(s) de base : DOXYLAMINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
  7. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
  8. ANTITUSSIF (secondaire certaine)
  9. OREXIGENE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs, d’où inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, action sur la perméabilité capillaire, effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
     L’action antihistaminique est plus marquée en usage préventif qu’en usage curatif.
     Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.

     Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.

  3. secondaire
     Action dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme à élucider.
     Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
     Action anti-émétique par inhibition des chemorecepteurs de la Trigger zone.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. OREXIGENE (principal)
  5. ANTIEMETIQUE (principal)
  6. ANTINAUPATHIQUE (principal)
  7. ANTITUSSIF (principal)
  8. SEDATIF (principal)
  9. HYPNOTIQUE (principal)
     Référence :
     – Sem Hop Paris 1996;72:428-439.

  Indications Thérapeutiques

  2. REACTION ALLERGIQUE (principale)
     Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l’hypersensibilité immédiate.
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
     Surtout efficace contre le rhume des foins.
  4. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
  5. PRURIT (principale)
  6. URTICAIRE (principale)
     Essentiellement urticaire aiguë.
  7. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
     De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique.
  8. ANOREXIE (principale)
  9. VOMISSEMENT (principale)
  10. MAL DES TRANSPORTS (principale)
  11. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.
  12. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
      Particulièrement chez l’enfant.
  13. INSOMNIE (principale)
      Effet comparable au zolpidem :
      – Sem Hop Paris 1996;72:428-439.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  3. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  6. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet anticholinergique.

  7. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  9. VERTIGE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  10. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

  11. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet anticholinergique.
  13. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l’accomodation.

  Effets sur la descendance

  2. EMBRYOPATHIE
     Quelques cas signalés, controversés par d’autres auteurs :
     – Dukes 1979;3:143.
  3. FOETOPATHIE
     Quelques cas signalés, controversés par d’autres auteurs :
     – Dukes 1979;3:143.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. ALLAITEMENT

  Contre-Indications

  2. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  3. GLAUCOME A ANGLE FERME
     Risque de crise de glaucome.
  4. ILEUS PARALYTIQUE
     Risque d’aggravation.
  5. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  6. MYASTHENIE
     Risque d’aggravation.
  7. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
  8. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Epaississement des sécrétions bronchiques rendant l’expectoration difficile.
  9. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  10. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l’intensité et de la durée des effets anticholinergiques.
  11. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.
  12. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :

  – Adulte :
  Antihistaminique : jusqu’à soixante-quinze milligrammes par jour en trois à quatre prises par jour.
  Hypnotique : quinze à cinquante milligrammes en une prise au coucher.
  Dose maximale : cent cinquante
  milligrammes par jour.

  – Enfant :
  Antihistaminique : un à deux milligrammes par kilogramme et par jour en trois à quatre prises par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bien résorbé par le tube digestif.

  Répartition
  Passe la barrière hémato-encéphalique.
  Passe la barrière foetoplacentaire.
  
  Métabolisme
  Hépatique, par analogie aux anti-histaminiques voisins (diphenhydramine).
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Probablement voie principale par analogie aux anti-histaminiques voisins (Diphenhydramine.)
  

  Bibliographie

  – J Clin Pharmacol 1985;25:448-451 (PHARMACOCINETIQUE).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DECAPRYN (USA)
  • DOXISED (ITALIE)
  • DOXYLAMIN (ALLEMAGNE)
  • GITTALUN (ALLEMAGNE)
  • HOGGAR N (ALLEMAGNE)
  • MEREPRINE (ALLEMAGNE)
  • MEREPRINE (SUISSE)
  • SANALEPSI-N (SUISSE)
  • SEDAPLUS (ALLEMAGNE)

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