principal Diffère de la physostigmine par la présence d'un amonium quaternaire; ne passe donc pas les membranes lipidiques, donc pas d'action sur le système nerveux central. Possède les autres actions de la physostigmine: action anticholinestérasique provoquant l'accumulation d'acétylcholine aux synapses cholinergiques, d'où effet muscariniques (actif sur le tube digestif, peu actif sur l'oeil); effets cardiovasculaires peu marqués. Effets nicotiniques: contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
secondaire Action antagoniste des curarisants par accumulation d'acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).
PSEUDO-OBSTRUCTION INTESTINALE (principale) Pseudo-obstruction colique aigue. Essai randomisé contre placebo: après échec du traitement habituel, l'administration de néostigmine lève rapidement l'obstruction colique : - N Engl J Med 1999;341:137-141.
ARRET CARDIAQUE (CERTAIN ) Deux cas lors de l'injection intraveineuse pour lever un bloc neuro-musculaire chez des sujets ayant subi une transplantation cardiaque plusieurs années auparavant (sel non précisé) : - Anest Analg 1994;78:779-782.
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte: Soixante à quatre vingt dix milligrammes par jour en plusieurs prises. * Comme antimyasthénique: Soixante quinze à trois cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
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ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorbé par le tube digestif, mais nécessite une dose orale plus forte que la dose parentérale.
Métabolisme
Inactivation et destrruction dans le tube digestif. semble subir l'action des cholinestérases. Donne 2 métabolites , dont 1 a été identifié: 3-hydroxy phenyltrimethylammonium.
Elimination
Voie rénale.
Bibliographie
- Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60. - Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
