PIRENZEPINE DICHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(METHYL-4 PIPERAZINYL-1) ACETYL]-11 DIHYDRO-5,11 6H-PYRIDO [2,3-B][BENZODIAZEPINE-1,4] ONE-6 DICHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 29868-97-1 autre dénomination : LS 519
    bordereau : 2635
    rINNM : PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PIRENZEPINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIULCEREUX (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibe la sécrétion gastrique basale ou stimulée en exerçant une activité anticholinergique sur les cellules pariétales.Entraîne une réduction des volumes secrétés sans abaisser la concentration en acide.
      Réduit les contractions oesophagiennes.
      N'exercerait que peu d'effets anticholinergiques latéraux (périphériques ou centraux.)

    Effets Recherchés

    1. REDUCTION DE LA SECRETION GASTRIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ULCERE DUODENAL (principale)

    2. OESOPHAGITE PEPTIQUE (secondaire)
      - Scand J Gastroenterol 1986;21:1193-1199.

    3. DYSPEPSIE (à confirmer)
      - Gastroenterology 1986;91:149-156.
      Indication controversée dans la dyspepsie non ulcéreuse

    4. SIALORRHEE (à confirmer)
      Dans les hypersialorrhées induites par la clozapine :
      - Lancet 1995;346:1034.

    5. PANCREATITE AIGUE (à confirmer)
      Raccourcit la durée de la maladie. Etude randomisée de 50 patients :
      - Clin Drug Invest 2000;20:401-408.

    Effets secondaires

    1. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    2. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)

    3. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    5. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. GROSSESSE

    3. ALLAITEMENT

    4. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME

    6. ADENOME PROSTATIQUE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte : cent à cent cinquante milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 10 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    BIodisponibilité voisine de 25% après prise orale à jeun, réduite de moitié si la prise est faite au cours d'un repas.
    Répartition
    Très peu liée aux protéines plasmatiques.
    Absence de corrélation entre l'activité antisecrétoire et les concentrations plasmatiques.
    Décrit comme ne franchissant pas la barrière hématoencéphalique, mais peur entraîner des modifications EEG:
    - Int J Clin Pharmacol Biopharm 1979;17:442.
    Demi-Vie
    10 heures.
    Métabolisme
    Très peu métabolisé.
    Elimination
    Rein.
    20% de la dose sont éliminés par les urines.
    Fecès.
    80% de la dose .

    Bibliographie

    - Scand J Gastroenterol 1979;14:615.
    - Scand J Gastroenterol 1979;14:621.
    - Int J Clin Pharmacol Biopharm 1979;17:442.
    - Scand J Gastroenterol 1979;14,Suppl 57.
    - Life Sci 1982;31:2019.
    - Med Hyg 1984;42:264*.
    - Drugs 1985;30:85-126*.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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