OXYPYRRONIUM BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de alpha-phényl cyclohexaneglycolate de 2-(2-hydroxyméthyl)-1,1-diméthyl)pyrrolidinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 561-43-3
  DCI : BROMURE D’OXYPYRRONIUM
  
  bordereau : 689
  
  code expérimentation : LD 3055
  
  rINN : OXYPYRRONIUM BROMIDE

  Classes Chimiques

  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • PYRROLIDINIUM

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     Action périphérique, plus puissante que celle de l’atropine.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Agit de façon plus élective sur la fibre musculaire lisse de l’appareil digestif.
     Diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi.
     Ces effets s’observent principalement sur l’estomac, mais aussi sur le duodénum, le jéjunum, l’iléon, et le colon.
     Action antispasmodique plus faible au niveau des fibres lisses vésiculaires et cholédociennes.
     Action antispasmodique au niveau de l’uretère, mais bloque la contraction vésicale et l’élimination urinaire.
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     Diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu, ou pas modifiée.
     Diminution nette de l’hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques.
     Diminution moins importante de l’hypersécrétion dûe à l’histamine, l’alcool, la caféine.
     Diminution des autres sécrétions: salivaire, sudorale, bronchique, pancréatique.
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
     Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, pertes des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
     Nécessité d’employer de fortes doses par voie générale pour obtenir cet effet.
     L’effet dure de plusieurs heures à quelques jours selon les sujets, plus intense et plus prolongé chez l’enfant et le vieillard que chez l’adulte.
  6. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     Pour des doses élevées.
     Lors d’une très forte augmentation des doses, passage à un effet curarisant.
  7. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
     Pour des doses très élevées, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
     Effet d’autant plus intense que les doses sont plus élevées.
  8. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
     Bradycardie par action directe, puis tachycardie.
     Augmente l’automatisme sinusal, et améliore la conduction auriculoventriculaire.
     Effets vasculaires et tensionnels peu importants.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La fonction amine quaternaire exerce une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entrainant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine.
     Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, très largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
     – Rev Med 1975;21:1446.
     Dépûorvu d’effet sur le système nerveux central, l’ammonium quaternaire ne franchit pas la barrière hématoencéphalique.
     L’action sur le tube digestif est prépondérante et apparaît avant les autres actions.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. ANTISECRETOIRE (principal)
  4. SPASMOLYTIQUE (principal)
     Lorsqu’un effet parasympatomimétique est en cause.
     Utilisation souvent limitée par l’importance des effets secondaires.

  Indications Thérapeutiques

  2. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
  3. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
     Propriétés antisécrétoires et analgésiques de l’oxyproponium.

  Effets secondaires

  2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.

  3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.

  6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.

  7. MICROPSIE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.

  8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

  11. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  12. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
  15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
  24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part.
  25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

  26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE IRIDO-CORNEEN ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornéen.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Risque d’aggravation.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON
  10. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à cette substance:
      Une administration, même locale et à faible dose (1 goutte de commyre par exemple), peut entrainer des effets généraux cardiaques.
  11. ENFANT
      Une administration, même locale et à faible dose (1 goutte de commyre par exemple), peut entrainer des effets généraux cardiaques.
  12. SUJET AGE
      Une administration, même locale et à faible dose (1 goutte de commyre par exemple), peut entrainer des effets généraux cardiaques.
  13. TRISOMIQUE 21
      Une administration, même locale et à faible dose (1 goutte de commyre par exemple), peut entrainer des effets généraux cardiaques.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Un milligramme à sept milligrammes et demi par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Faible résorption intestinale: seulement 15 à 25 % de la dose administrée oralement.
  Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’ammonium quaternaire et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (propriété dûe à l’ammonium quaternaire).
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Elimination rapide.
  Voie bilaire:
  Elimination rapide.
  Fécès:
  Pour la partie non résorbée.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • IMMETROPAN (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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