DIPHEMANIL METILSULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    BENZHYDRYLIDENE-4 DIMETHYL-1,1 PIPERIDINIUM METHYLSULFATE

    Ensemble des dénominations

    BAN : DIPHEMANIL METHYLSULPHATE
    CAS : 62-97-5
    DCIR : METILSULFATE DE DIPHEMANIL
    autre dénomination : DIPHEMANIL METHYLSULFATE
    autre dénomination : METILSULFATE DE DIPHEMANIL
    bordereau : 599
    dci : métilsulfate de diphémanil
    rINN : DIPHEMANIL METILSULFATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE,PLUS PUISSANTE QUE CELLE DE L'ATROPINE.
      .
      L'ACTION APPARAIT EN 1 HEURE ET DURE 4 HEURES.

    2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      AGIT DE FACON PLUS ELECTIVE SUR LA FIBRE MUSCULAIRE LISSE DE L' APPAREIL DIGESTIF:
      .
      DIMINUTION DU TONUS DE BASE,DE L'AMPLITUDE ET DE LA FREQUENCE DES MOUVEMENTS PERISTALTIQUES,FERMETURE DES SPHINCTERS DIGESTIFS MAIS OUVERTURE DU SPHINCTER D'ODDI.CES EFFETS S'OBSERVENT PRINCIPALEMENT AU NIVEAU ESTOMAC,MAIS AUSSI DUODENUM,JEJUNUM, ILEON,ET COLON.
      .
      .
      ACTION ANTISPASMODIQUE PLUS FAIBLE AU NIVEAU DES FIBRES LISSES VESICULAIRES ET CHOLEDOCIENNES.BLOQUE CEPENDANT LA CONTRACTION VESICALE ET L'ELIMINATION DE L'URINE.

    3. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
      DIMINUTION DU VOLUME GLOBAL DE LA SECRETION GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE.
      .
      DIMINUTION NETTE DE L'HYPERSECRETION PROVOQUEE PAR LES PARASYMPATHOMIMETIQUES;DIMINUTION PARTIELLE DE L'HYPERSECRETION DUE A L'HISTAMINE,L'ALCOOL,LA CAFEINE.
      .
      DIMINUTION DES AUTRES SECRETIONS[SALIVAIRE,SUDORALE,BRONCHIQUE, PANCREATIQUE.]

    4. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
      MYDRIASE PASSIVE,PARALYSIE FLASQUE DE L'ACCOMODATION,PERTE DE LA CONSTRICTION PUPILLAIRE A LA LUMIERE ET DU REFLEXE D' ACCOMODATION-CONVERGENCE.
      .
      NECESSITE D'EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET.
      .
      L'EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L'ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L'ADULTE.

    5. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES.
      .
      SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT.

    6. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES.
      .
      EFFETS D'AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES.

    7. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
      BRADYCARDIE PAR ACTION DIRECTE,PUIS TACHYCARDIE.AUGMENTE L' AUTOMATISME SINUSAL,ET AMELIORE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE .
      EFFETS VASCULAIRES ET TENSIONNELS PEU IMPORTANTS.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entrainant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l'atropine.
      Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc gagnglioplégique, qu'à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques habituelles.
      - Rev Med 1975;21:1446.
      Dépourvu d'effet sur le système nerveux central; l'amonium quaternaire ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
      L'action sur le tube digestif est prépondérante et apparait avant les autres actions.

    2. secondaire
      Ganglioplégique et curarisant à hautes doses.

    Effets Recherchés

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

    2. ANTISECRETOIRE (principal)

    3. SPASMOLYTIQUE (principal)
      LORSQU'UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L'IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES.

    Indications Thérapeutiques

    1. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)

    2. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
      Propriétés antisecrétoires et analgésiques du diphemanil.

    3. OESOPHAGITE (principale)

    4. DUODENITE (principale)

    5. COLITE SPASMODIQUE (principale)

    6. DYSKINESIE BILIAIRE (secondaire)

    7. MORT SUBITE DU NOURRISSON(PREVENTION) (à confirmer)
      - Dossiers 1995;16:25-33.

    Effets secondaires

    1. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec perte de l'accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.

    2. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D'UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    3. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D'UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.
      Par blocage du drainage de l'humeur aqueuse.

    4. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.

    5. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.

    6. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.

    7. ACCIDENT CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
      Accidents cardiaques graves chez le prématuré :
      - Prescrire 1997;17:428-429.

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Modérée, parfois précédée de bradycardie aux doses faibles.

    9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s'accompagner de palpitations.

    10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d'une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.

    12. ERYTHEME FACIAL (CERTAIN TRES RARE)

    13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s'accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.

    14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.

    15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )

    16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )

    17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )

    18. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    19. RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE

    20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)

    21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.

    24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l'adulte, en cas d'utilisation de fortes doses ou chez l'enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n'est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part.

    25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

    26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

    27. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant atteint de cardiopathie congénitale :
      - Presse Med 1984;13:1579.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque de tachycardie, d'arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Les effets sont prolongés et augmentés.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Les effets sont prolongés et augmentés.

    5. SUJETS HYPERSENSIBLES
      Même à faible dose.

    6. ENFANT
      Même à faible dose.

    7. SUJET AGE
      Même à faible dose.

    8. TRISOMIQUE 21
      Même à faible dose.

    Contre-Indications

    1. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.

    2. GLAUCOME A ANGLE IRIDO-CORNEEN ETROIT
      Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l'angle irido-cornéen.

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l'ileus.

    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    6. TACHYCARDIE

    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE

    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    9. PREMATURE
      Risque d'accidents cardiaques graves chez le prématuré :
      - Prescrire 1997;17:428-429.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Traitement d'attaque: Cent à deux cents milligrammes toutes les 6 heures.
    Traitement d'entretien: Cinquante à cent milligrammes avant les repas.

    Utilisation possible en apllication locale sous forme de crème , 3 à 4 fois par jour dans les hyperhydroses.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Faible résorption intestinale: seulement 15 à 25% de la dose administrée par voie orale.
    Cette faible résorption peut s'expliquer par la formation d'un complexe non résorbable entre la charge positive de l'amonium quaternaire et le mucus intestinal.
    Répartition
    Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (propriété dûe à l'amonium quaternaire).
    Elimination
    Voie fécale:
    elimination du produit non résorbé.
    Voie rénale:
    Elimination rapide.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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