THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acétate sodique de 3,7-dihydro-1,3-diméthyl-1 H-purine-2,6-dione

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 8002-89-9
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE ACETATE DE SODIUM
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE SODIUM ACETATE
  autre dénomination : ACETATE SODIQUE DE THEOPHYLLINE
  
  bordereau : 2162
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

  Classes Chimiques

  • ACETATE
  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     EFFET DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
     EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      EFFET EXCITANT AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET BREF ET MODERE.
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretère par inhibition de la phosphodiestérase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodérateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le débit et le travail cardiaque; augmente le débit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygène par le myocarde (stimulation cardiaque dûe au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles striés: stimulation directe (libération du calcium intracellulaire), et par l’intermédiaire du SNC.
     Action diurétique par augmentation de débit sanguin rénal et diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.
  3. secondaire
     Excitant du système nerveux central: provoque une désynchronisation du tracé électrique corticel, par inhibition du système médiothalamique et diminution de l’excitabilité du rhinencéphale.
     Augmente la secrétion de l’insuline.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)
  4. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     Avec facteur spastique:
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  5. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l’hypersecrétion gastrique et à l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.
  10. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d’hématémèse, signe le plus souvent d’un surdosage.

  11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  13. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  14. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut nécessiter l’arrêt du traitement.
  15. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  16. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  17. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Signe de surdosage, nécessitant de diminuer la posologie.

  19. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d’intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l’absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  20. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  21. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Deux cas (sel non précisé) :
      – Br Med J 1980;281:1322.
  22. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;95:191.
  23. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel non précisé) :
      – N Engl J Med 1984;310:261.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la théophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la théophylline.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  3. CIRRHOSE
     – N Engl J Med 1977;296:1495-1497.
  4. HYPOALBUMINEMIE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  6. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutérol en aérosol serait préférable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idéal du sujet :
      – Clin Pharmacol Ther 1978;23:438-444.
  13. SUJET AGE
      Allongement de la demi-vie :
      – N Engl J Med 1982;306:1081.
  14. ENFANT
      Nécessité d’un contrôle de la théophyllinémie.
  15. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
      Risque de tachycardie et d’hyperexcitabilité chez le nouveau-né.
  16. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      Risque de surdosage en cas d’association à la troléandomycine ou à l’érythromycine :
      – Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Risque de convulsions chez le nouveau-né.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Utilisé sous forme d’association.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif, voie parentérale et voie rectale.
  Résorption variable d’un sujet à l’autre.
  
  Répartition
  Répartition uniforme dans les tissus proportionnellement à leur teneur en eau.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique : oxydation et déméthylation au niveau des microsomes hépatiques.
  
  Elimination
  Par analogie à la théophylline :
  *Voie rénale.
  *Salive.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BRONDILAT (BRESIL)
  • THEACITIN (USA)

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