PIVMECILLINAM CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/6/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de (2,2-diméthyl-1-oxo-propoxy)méthylester de l'acide 6-[[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)méthylène]amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BANM : PIVMECILLINAM HYDROCHLORIDE
    CAS : 32887-03-9
    DCIM : CHLORHYDRATE DE PIVMECILLINAM
    autre dénomination : AMDINOCILLINE PIVOXIL CHLORHYDRATE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PIVMECILLINAM
    autre dénomination : PIVAMDINOCILLINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 2630
    rINNM : PIVMECILLINAM HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PIVMECILLINAM
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien approuvé par le commission d'AMM (Dictionnaire Vidal 1996):
      *Espèces habituellement sensibles:
      Escherichia coli (CMI habituellement comprises entre 0,01 et 0,1 microgrammes par ml), Yersinia, salmonella, shigella, klebsiella (à l'exception des souches hautement productrices de pénicillinase), enterobacter (à l'exception des souches hautement productrices de pénicillinase), citrobacter,(à l'exception des souches hautement productrices de pénicillinase).

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Proteus, providentia, serratia.

      *Espèces résistantes:
      Staphylococcus aureus, Streptococcus y compris strptococcus D faecalis, Haemophilu influenzae, pseudomonas.

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Dérivé de structure bêta lactamique, mais ayant la particularité de posséder une action plus importante sur les Gram négatifs que sur les Gram positifs.
      Chez les Gram négatifs, agit en se fixant sélectivement sur la protéine de liaison de type 2 de la membrane cytoplasmique, différente du site de liaison des autres bêta lactamines.
      Est hydrolysé plus lentement que les autres bêta lactamines par les bêta lactamases bactériennes.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. DYSENTERIE BACILLAIRE (à confirmer)
      Shigellose aiguë chez l'enfant; essai randomisé (pivmecillinam/ nalidixique acide) :
      - Scand J Gastroenterol 1994;29:313-317.

    3. INFECTION URINAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
      31 cas rapportés à la pharmacovigilance suédoise. Nécessité de boire une quantité suffisante d'eau et à distance du coucher :
      - Eur J Clin Pharmacol 1989;37:605-607.

    2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)

    6. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)

    7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    8. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    9. IRRITATION VAGINALE (CERTAIN TRES RARE)

    10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Adapter la posologie.

    2. GROSSESSE

    3. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Six à huit cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises, à distance du coucher et avec beaucoup d'eau.
    La posologie peut être augmentée jusqu'à mille deux cents à mille six cents milligrammes par jour.

    - chez l'insuffisant rénal.
    La posologie sera réduite en fonction de la clairance de la créatinine.

    - Chez l'enfant:
    La posologie n'a pas encore été déterminée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Lors d'administration per os, 75% de la dose est résorbée par le tractus gastro-intestinal, et immédiatement hydrolysé en mécillinam.
    La résorption n'est pas modifiée par la prise de nourriture.
    Pic plasmatique voisin de 2,5 microgramme par millilitre 1,5 heure après une prise orale de 400 mg.
    Augmentation du pic plasmatique en cas d'insuffisance rénale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 10 à 15%.
    Importante diffusion dans le foie et les reins: obtention de concentrations élevées.
    Faible diffusion dans le LCR .
    Faible passage dans le liquide amniotique.
    Passage pratiquement nul dans le lait.
    Demi-Vie
    1 heure.
    Métabolisme
    Hydrolysé immédiatement lors de la résorption en mécillinam, métabolite actif, dont 20% est ensuite dégradé.
    Elimination
    Voie rénale.
    40 à 45% de la dose administrée par os est éliminé par les urines en 6 heures, en grande partie sous forme active.
    Voie biliaire.
    En cas d'insuffisance rénale, l'élimination bilaire est augmentée.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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