DESOGESTREL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    13 bêta-éthyl-11-méthylène-18,19-dinor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-17 bêta-ol

    Ensemble des dénominations

    BAN : DESOGESTREL
    CAS : 54024-22-5
    DCF : DESOGESTREL
    DCIR : DESOGESTREL
    USAN : DESOGESTREL
    bordereau : 2765 & 3021
    code expérimentation : Org-2969
    rINN : DESOGESTREL
    sel ou dérivé : GESTODENE
    sel ou dérivé : NORGESTIMATE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. PROGESTATIF (principale certaine)

    2. PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Progestatif de troisième génération utilisé comme contraceptif oral en association avec une faible dose d'éthinylestradiol.
      Ne possèderait qu'une très faible activité androgénique.
      N'exercerait pas d'effet défavorable sur les métabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggérant un moindre risque d'accidents cardiovasculaires. Ce dernier avantage est actuellement remis en question :
      - Lancet 1995:346:1582-1588.
      - Lancet 1995;346:1589-1593.

    Effets Recherchés

    1. ANTICONCEPTIONNEL (principal)
      En association à l'éthinylestradiol.

    2. PROGESTATIF (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CONTRACEPTION ORALE (principale)

    2. CONTRACEPTION MASCULINE (à confirmer)
      En association à la testostérone, azoospermie obtenue en 20 semaines :
      - J Clin Endocrinol Metab 1999;84:112-122.

    Effets secondaires

    1. COMMENTAIRE GENERAL (CERTAIN )
      Les effets secondaires des contraceptifs oraux. sont habituellement attribués à leur composante estrogénique

    2. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
      Trois études non publiées mettraient en évidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisième génération par rapport à celle de seconde génération. Cette hypothèse amène les autorités sanitaires du Royaume Uni à conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu'à la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes présentant un facteur de risque thromboembolique et réserve leur indication à celles qui ne tolèrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorités allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spécialités.
      Références :
      - BMJ 1995;311:1112.
      - BMJ 1995;311:1117-1118.
      - BMJ 1995;311:1162.
      - BMJ 1995;311:1172-1173.
      - BMJ 1995;311:1589-1590.
      - Lancet 1995;346:1149-1150.
      - Lancet 1995;346:1582-1588.
      - Lancet 1995;346:1589-1593.
      L'augmentation de la fréquence des accidents de thrombose veineuse, lors de leur utilisation comme contraception orale de troisième génération, pourrait n'être liée qu'à leur prescription préférentielle à des femmes présentant un (ou des) facteurs de risque (étude allemende sur 1209 patientes) :
      - Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1996;5:285-294.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE

    3. INSUFFISANCE VEINEUSE

    Contre-Indications

    1. ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES

    2. ANTECEDENTS D'ICTERE GRAVIDIQUE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. PORPHYRIE

    5. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    6. PORPHYRIE CUTANEE

    7. GROSSESSE
      Information manquante.

    8. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    9. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France qu'en association.
    Dose usuelle chez l'adulte par voie orale : cent cinquante microgrammes par jour (en association à vingt ou trente microgrammes d'éthinylestradiol).
    Administration pendant 21 jours suivie d'un arrêt de 7 jours.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 21 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Après résorption par le tractus gastro-intestinal, est rapidement transformé au niveau de la muqueuse intestinale et lors du premier passage hépatique en 3-kéto-désogestrel responsable de l'activité biologique.
    Pic plasmatique atteint 2 heures après une prise orale.
    Demi-Vie
    La demi-vie du métabolite actif est en moyenne de 21 heures.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique : formation de 3-kéto-désogestrel (métabolite actif).
    Elimination
    *Voie rénale : principale voie d'élimination.

    Bibliographie

    - Obstet Gynecol Surv 1992;47:777-782.
    - Obstet Gynecol 1993;81:1034-1047.
    - Am J Obstet Gynecol 1993;168:1009-1052.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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