OXYCODONE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate d'hydroxy-14 méthoxy-3 N-méthyl époxy-4,5 morphinan-6-one

    Ensemble des dénominations

    BANM : OXYCODONE HYDROCHLORIDE
    CAS : 124-90-3
    USAN : OXYCODONE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : DIHYDROHYDROXYCODEINONE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : DIHYDRONE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : OXYCONE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : THECODINE
    rINNM : OXYCODONE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : OXYCODONE
    Regime : stupéfiants
    Remarque sur le regime : Durée de prescription >7 jours mais <28 jours (formes orales LP).
    JO 21/11/1988

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    5. PSYCHODYSLEPTIQUE (principale certaine)

    6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

    7. ANTITUSSIF (secondaire certaine)

    8. ANTIDIARRHEIQUE (secondaire certaine)

    9. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)

    10. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique de type morphine: agoniste des récepteurs mû.
      Bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.Inhibe les projections corticales et les relais thalamiques.
      Effet modérateur sur la formation réticulée en présentant un certain degré de sélectivité pour l'activation engendrée par les stimuli nociceptifs.
      Dépresseur du centre respiratoire bulbaire par diminution de la sensibilité au gaz carbonique.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (à confirmer)
      Dix à trente milligrammes toutes les 12 heures :
      - Neurology 1998;50:1837-1841.

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ORTHOSTATISME
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

      Modérée le plus souvent.
      Par effet central et histaminolibérateur.

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    3. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Action bradycardisante par inhibition sympathique et stimulation vagale.

    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      Dû à l'effet histaminolibérateur.

    6. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire à l'effet histaminolibérateur.

    7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Lié à l'effet histaminolibérateur.

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Due au pouvoir histaminolibérateur.

    9. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)

    10. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par effet spasmogène sur les sphincters.

    11. RETENTION D'URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d'obstacle sur les voies urinaires.

    12. OLIGURIE (CERTAIN RARE)
      Par augmentation de la sécétion d'hormone antidiurétique.

    13. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par inhibition du péristaltisme intestinal et effet spasmogène sur les sphincter, elle n'est pas sujette à l'accoutumance.

    14. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

    15. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT AMBULATOIRE

    16. SPASME DU SPHINCTER D'ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique.

    17. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de colique hépatique, secondaire au spasme du sphincter d'Oddi.

    18. SECRETIONS DIGESTIVES (DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Gastriques, pancréatiques et biliaires.

    19. HYPOTHERMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    20. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    21. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)

    22. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)

    23. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      ENFANT
      SUJET AGE

    24. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE

    25. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    26. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Se voit surtout en cas de première administration et chez le sujet âgé qui ne souffre pas.

    27. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Il débute 12 heures après la dernière prise, atteint un maximum entre la vingt-quatrième et la quarante-huitième heure et s'atténue en quelques jours.
      Les premiers signes en sont : baillements, anxiété, mydriase, rhinorrhée, larmoiements, hypersudation. Vers la vingt-quatrième heure apparaissent : agitation, insomnie, myalgies, arthralgies, polypnée, hypertension artérielle, tachycardie, crampes abdominales, vomissements, diarrhée, fièvre.

    28. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
      Non sujet à l'accoutumance.

    29. HYPOTONIE OCULAIRE (CERTAIN RARE)

    30. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    31. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN RARE)

    32. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)

    33. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle à la dose et peut aller jusqu'à l'apnée. Elle est antagonisée par la naloxone.

    34. APNEE (CERTAIN )

    35. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire à l'effet histaminolibérateur, elle peut aller jusqu'à une crise d'asthme chez certains sujets.

    36. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)

    37. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    38. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'éruption cutanée.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MAJEUR
      Risque majeur de dépendance pouvant apparaître rapidement à doses thérapeutiques, surtout en cas d'utilisation parentérale.
      - JAMA 1974;230:1440.
      - Bulletin de l'OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
      - OMS 1970;Comité OMS d'experts de la pharmaco-dépendance.

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    3. ASTHME

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. CIRRHOSE
      Risque important de dépression respiratoire en cas de cirrhose évoluée :
      - Clin Pharmacol Ther 1997;61:655-661.

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. SUJET AGE

    8. ADENOME PROSTATIQUE

    9. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    11. INSUFFISANCE SURRENALE

    12. HYPOTHYROIDIE
      En raison du risque de survenue d'un coma myxoedémateux.

    13. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE

    Contre-Indications

    1. ENFANT

    2. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

    3. ALLAITEMENT
      Risque de dépression respiratoire et de troubles de conscience chez le nourrisson.
      - N Engl J Med 2000;343:118-126

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    5. CRISE D'ASTHME

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    7. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    8. TRAUMATISME CRANIEN

    9. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    10. CONVULSIONS

    11. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à l'oxycodone.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - SOUS-CUTANEE
    - 3 - INTRAMUSCULAIRE
    - 4 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Posologie par voie orale chez l'adulte:
    - dose usuelle:
    Cinq à vingt milligrammes par 24 h.
    - Dose maximale:
    * par dose:
    Quarante milligrammes.
    * par 24 h:
    Cent milligrammes.

    Posologie par voie sous-cutanée:
    - dose usuelle:
    Cinq à vingt milligrammes par 24 h.
    - dose maximale:
    * par injection:
    Quarante milligrammes.
    * par 24h:
    Cent milligrammes.

    Posologie par voie intramusculaire:
    - Dose usuelle:
    Cinq à vingt milligrammes par 24 h;
    - dose maximale
    * par injection:
    Quarante milligrammes.
    * par 24h:
    Cent milligrammes.

    Posologie par voie rectale:
    - dose usuelle:
    Vingt milligrammes en une prise.
    - dose maximale:
    * par prise:
    Quarante milligrammes.
    * par 24h:
    Cent milligrammes.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Métabolisme
    Hépatique.
    Elimination
    Rein.

    Bibliographie

    - Cancer 1997;79:1428-1437.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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