DOXEPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    11-(3-diméthylaminopropylidène)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxépine

    Ensemble des dénominations

    BAN : DOXEPINE
    CAS : 1668-19-5
    DCF : DOXEPINE
    DCIR : DOXEPINE
    bordereau : 2658
    dci : doxépine
    rINN : DOXEPIN
    sel ou dérivé : DOXEPINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXEPINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE

    5. MYORELAXANT (secondaire certaine)

    6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    7. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antidépressive de type imipraminique, associée à une action anxiolytique et sédative.
      *inhibition du recaptage de la noradrénaline, et à un faible degré, de la sérotonine.
      *Alpha 1 bloquant.
      *Antihistaminique H1.
      *Anticholinergique.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principal)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)

    2. DEPRESSION (principale)

    3. ENURESIE (secondaire)

    4. MALADIE DE PARKINSON (secondaire)

    5. DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
      douleurs rebelles

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d'accès maniaque, à l'arrêt du traitement (sel ou base de doxépine non précisé) :
      - J Clin Psychiatry 1995;56:122-123.

    4. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    5. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    7. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    9. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    10. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)

    11. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    13. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    14. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    15. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    16. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    17. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    18. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      - J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

    19. DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)

    20. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Vision floue, dûe à l'effet anticholinergique.

    21. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    22. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    23. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    24. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    27. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN FREQUENT)
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    28. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      - Therapie 1981;36:229.

    29. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )

    30. POLYNEVRITE (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. AGITATION

    2. ETAT MANIAQUE

    3. EPILEPSIE
      Il peut être nécessaire d'adapter la posologie du traitement anticomitial.

    4. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
      Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compensée, athérome important.
      - N Eng J Med 1982;306:954.

    5. ALLAITEMENT
      Risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né allaité.
      - Lancet 1985;2:1124.(1 cas)
      Un cas d'altération de l'état général:
      - Ann Pharmacother 1999;33:690-693.
      Rique de sédation chez le nouveau-né:
      - N Engl J Med 2000;343:118-126

    6. ANESTHESIE GENERALE
      Par le chloroforme ou les barbituriques.

    7. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    8. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    9. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Contre-Indications

    1. ASSOCIATION AUX IMAO
      Respecter un délai suffisant (2 semaines ) entre la fin du traitement par les IMAO et le début d'un traitement par tricycliques.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë.

    4. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    5. GROSSESSE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par jour:
    - chez l'adulte:
    Dix à cent milligrammes par jour en 2 à 3 prises; la posologie sera progressive, la dose la plus forte doit être prise le soir.
    - chez l'enfant:
    Un demi mulligramme par kilo et par jour.

    Dose usuelle chez les patients hospitalisés en service psychiatrique:
    - par voie orale:
    Cent à quatre cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
    - par voie intramusculaire ou en perfusion:
    Vingt cinq à deux cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 17 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 30% (formation du dérivé déméthylé lors du premier passage hépatique).
    Répartition
    Concentrations actives: 30 à150 nanogrammes par ml.
    Franchit la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    17 heures.
    Grande variabilité interindividuelle.
    Peut être considérablement augmentée en cas de surdosage.
    50 heures
    Pour le métabolite pharmacologiquement actif, le desméthyldoxépine.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau du foie en desméthyldoxépine.
    Formation de dérivés hydroxylés, N-oxydés et glycuroconjugués.
    Elimination
    Rein.
    Voie principale d'élimination.
    Lait.
    Les concentrations de doxépine et de N-desméthyldoxépine passant dans le lait peuvent être responsables d'une dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité:
    - Lancet 1985;2:1124 (1 cas décrit).

    Bibliographie

    - Drugs 1977;13:161.
    - Clin Pharm Ther 1978;23:573.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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