DOXEPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  11-(3-diméthylaminopropylidène)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxépine

  Ensemble des dénominations

  BAN : DOXEPINE
  
  CAS : 1668-19-5
  
  DCF : DOXEPINE
  
  DCIR : DOXEPINE
  
  bordereau : 2658
  
  dci : doxépine
  
  rINN : DOXEPIN
  
  sel ou dérivé : DOXEPINE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • DIBENZOXEPINE

  Molécule(s) de base : DOXEPINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  4. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)
  5. ANTICHOLINERGIQUE
  6. MYORELAXANT (secondaire certaine)
  7. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
  8. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antidépressive de type imipraminique, associée à une action anxiolytique et sédative.
     *inhibition du recaptage de la noradrénaline, et à un faible degré, de la sérotonine.
     *Alpha 1 bloquant.
     *Antihistaminique H1.
     *Anticholinergique.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principal)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principal)
  4. ANXIOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
  3. DEPRESSION (principale)
  4. ENURESIE (secondaire)
  5. MALADIE DE PARKINSON (secondaire)
  6. DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
     douleurs rebelles

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas d’accès maniaque, à l’arrêt du traitement (sel ou base de doxépine non précisé) :
     – J Clin Psychiatry 1995;56:122-123.
  5. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  6. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  10. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  11. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  12. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  14. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  15. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  17. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  18. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  19. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      – J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
  20. DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)
  21. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Vision floue, dûe à l’effet anticholinergique.
  22. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  23. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
  24. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
  25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  26. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  27. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  28. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN FREQUENT)
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  29. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      – Therapie 1981;36:229.
  30. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
  31. POLYNEVRITE (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. AGITATION
  3. ETAT MANIAQUE
  4. EPILEPSIE
     Il peut être nécessaire d’adapter la posologie du traitement anticomitial.
  5. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
     Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compensée, athérome important.
     – N Eng J Med 1982;306:954.
  6. ALLAITEMENT
     Risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né allaité.
     – Lancet 1985;2:1124.(1 cas)
     Un cas d’altération de l’état général:
     – Ann Pharmacother 1999;33:690-693.
     Rique de sédation chez le nouveau-né:
     – N Engl J Med 2000;343:118-126
  7. ANESTHESIE GENERALE
     Par le chloroforme ou les barbituriques.
  8. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  9. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  10. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Contre-Indications

  2. ASSOCIATION AUX IMAO
     Respecter un délai suffisant (2 semaines ) entre la fin du traitement par les IMAO et le début d’un traitement par tricycliques.
  3. GLAUCOME A ANGLE FERME
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë.
  5. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
  6. GROSSESSE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par jour:
  – chez l’adulte:
  Dix à cent milligrammes par jour en 2 à 3 prises; la posologie sera progressive, la dose la plus forte doit être prise le soir.
  – chez l’enfant:
  Un demi mulligramme par kilo et par jour.

  Dose usuelle chez les
  patients hospitalisés en service psychiatrique:
  – par voie orale:
  Cent à quatre cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
  – par voie intramusculaire ou en perfusion:
  Vingt cinq à deux cents milligrammes par jour.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  17
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 30% (formation du dérivé déméthylé lors du premier passage hépatique).
  
  Répartition
  Concentrations actives: 30 à150 nanogrammes par ml.
  Franchit la barrière placentaire.
  
  Demi-Vie
  17 heures.
  Grande variabilité interindividuelle.
  Peut être considérablement augmentée en cas de surdosage.
  50 heures
  Pour le métabolite pharmacologiquement actif, le desméthyldoxépine.
  
  Métabolisme
  Métabolisé au niveau du foie en desméthyldoxépine.
  Formation de dérivés hydroxylés, N-oxydés et glycuroconjugués.
  
  Elimination
  Rein.
  Voie principale d’élimination.
  Lait.
  Les concentrations de doxépine et de N-desméthyldoxépine passant dans le lait peuvent être responsables d’une dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité:
  – Lancet 1985;2:1124 (1 cas décrit).
  

  Bibliographie

  – Drugs 1977;13:161.
  – Clin Pharm Ther 1978;23:573.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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