FINASTERIDE

Introduction dans BIAM : 13/10/1992
Dernière mise à jour : 9/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-(1,1-diméthyléthyl)-3-oxo-4-aza-5 alpha-androst-1-ène-17 bêta-carboxamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : FINASTERIDE
    CAS : 98319-26-7
    DCF : FINASTERIDE
    DCIR : FINASTERIDE
    USAN : FINASTERIDE
    bordereau : 2959
    code expérimentation : L 652,931
    code expérimentation : MK 906
    dci : finastéride
    rINN : FINASTERIDE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 14/01/1993

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA 5 ALPHA-REDUCTASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Le finastéride inhibe sélectivement la 5 alpha-réductase, enzyme catalysant la transformation de testostérone en dihydrotestostérone(DHT).
      Bien qu'elle réduise les taux de DHT, cette inhibition compétitive spécifique ne modifie pas les taux de testostérone, si bien que les fonctions médiées par cette hormone, notamment sexuelles, ne sont généralement pas affectées.
      Le finastéride n'a pas d'affinité pour les récepteurs des androgènes sur lesquels il se fixe.
      Entraine au niveau de la prostate une surexpression de glutathion S-transférase, qui, par son activité antioxydante, pourrait contribuer à la prévention de l'adénome prostatique:
      - J Clin Pathol 1999;52:350-354.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITION DE LA 5 ALPHA REDUCTASE PROSTATIQUE (principal)
      Réduction de l'hypertrophie bénigne de la prostate.

    Indications Thérapeutiques

    1. ADENOME PROSTATIQUE (principale)
      Essai randomisé positif. Réduit la conversion de la testostérone en DHT :
      - N Engl J Med 1992;327:1185-1191.
      Essai randomisé positif :
      - Arch Intern Med 1994;154:83-88.
      Deux études multicentriques randomisées mettent en évidence une réduction du volume de la prostate de 27 % en moyenne et une diminution des signes fonctionnels :
      - Urology 1994;43:284-294.
      Controversé, serait inefficace (essai randomisé versus placebo) :
      - N Engl J Med 1996;335:533-539.
      Selon une méta-analyse de 6 essais randomisés, serait plus efficace pour les adénomes de 40 à 60 cm3 que pour les plus petits :
      - J Urol 1996;156:97-102.
      - N Engl J Med 1998;338:557-563.
      Essai randomisé versus placebo (3 000 patients). L'administration de finastéride pendant 4 ans réduirait le volume de la prostate, les symptômes d'obstruction urinaire et le risque de rétention aiguë ou de recours à la chirurgie :
      - N Engl J Med 1998;338:557-563.
      - N Engl J Med 1998;338:612-613.
      Efficacité modérée, mais certaine: revue de cette indication:
      - Drugs 1999;57:557-581. (102 ref).
      L'amélioration, jugée sur les signes fonctionnels et l'augmentation de volume de la prostate, se maintient au bout de 5 ans:
      - Urology 1999;53:690-695.
      Diminue le nombre et la sévérité des récidives d'hématurie :
      - J Urol 2000;63:96-98.

    2. CANCER DE LA PROSTATE (à confirmer)

    3. HIRSUTISME (à confirmer)
      Dans les formes idiopathiques, essai contrôlé portant sur 18 femmes :
      - Fertil Steril 1995;64:299-306.

    4. ALOPECIE (secondaire)
      Alopécie androgénique, en application locale:
      - J Dermatol Treat 1997;8:189-192.
      Indication approuvée par la FDA:
      - The Medical Letter (Ed Fr)1998;20:37-39.
      Revue de cette indication (54 ref): bonne efficacité avec peu d'effets secondaires, sauf des effets sexuels transitoires:
      - Drugs 1999;57:111-126.
      Etude randomisée de 326 hommes recevant 1 mg par jour, pendant 12 mois du finastéride per os;
      - efficacité significative :
      - J Am Acad Dermatol 1999 ; 40 : 930-937.

    5. HEMATURIE (à confirmer)
      Hématurie d'origine prostatique; essai ouvert:
      - J Urol 1998;159:1232-1233.

    Effets secondaires

    1. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      Diminution de la libido :
      - Med Hyg 1994;52:1458.

    2. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      Référence :
      - Urology 1994;43:284-295.

    4. INFECTION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Référence :
      - Urology 1994;43:284-295.

    5. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      214 cas rapportés à la FDA en 3 ans aux USA; régression partielle ou totale à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1996;335:823.
      Un cas unilatéral après 2 mois de traitement. Lentement réversible à l'arrêt :
      - Australas J Dermatol 2000;41:55.

    6. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés à la FDA en 3 ans aux USA chez des hommes ayant une gynécomastie :
      - N Engl J Med 1996;335:823.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Hypospadias et anomalies de développement chez les rats mâles exposés in utero au finastéride.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Risque d'anomalie de développement de l'appareil génital chez le foetus de sexe masculin.

    2. ALLAITEMENT
      Le passage du finastéride dans le lait maternel n'est pas connu.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Posologie et mode d'administration

    La posologie recommandée est de cinq milligrammes par jour (5 mg/j) en une prise par voie orale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 à 8 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 93 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION 51 à 64 % voie fécale
    - 4 - ELIMINATION 32 à 46 % voie rénale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Après une prise orale, la biodisponibilité est de 80% et n'est pas modifié par l'alimentation.
    Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues environ 2 heures après une prise orale, l'absorption complète se produisant en 6 à 8 heures.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 93%.
    Pendant un traitement avec 5 mg/j, les concentrations plasmatiques minimales à l'équilibre sont comprises entre 8 et 10 ng/ml.
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne est de 6 heures environ (6 heures chez l'homme de 45-60 ans à 8 heures chez l'homme de plus de 70 ans).
    La demi-vie n'est pas modifiée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique intensif.
    Elimination
    (VOIE FECALE)
    Après une prise orale, 57% en moyenne (51% à 64%) de la dose totale sont excrétés dans les selles sous forme de métabolites.
    (VOIE RENALE)
    Après une prise orale, 39% en moyenne (32% à 46%) de la dose totale sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites. L'urine ne contient pratiquement pas de produit inchangé.

    Bibliographie

    - J Urology 1992;147:1298-1302. *
    - Drugs 1993;46:177-208. (CREATION)
    - Monographie produit Chibro-Proscar 1993;Lab. MSD. (CREATION)
    - Dossier technique pharmaciens hospitaliers 1993;Lab. MSD. (CREATION)
    - Résumé caractéristiques produit Chibro-Proscar 1993;Lab. MSD. (CREATION)
    - N Engl J Med 1992;327:1185-1191. (CREATION)
    - J Steroid Biochem Molec Biol 1990;37,3:375-378. (CREATION)
    - Am Fam Physician 1992;46,5:1511-1514. (CREATION)
    - Clinical Pharmacy 1993;12:15-23. (CREATION)
    - Pharmacotherapy 1993;13,4:309-329. (CREATION)
    - Prostate 1993;22:31-37. (CREATION)
    - Prostate 1993;22:291-299. (CREATION)
    - Steroids 1991;56:469-471. (CREATION)
    - Eur Urol 1992;22,4:271-277. (CREATION)
    - J Urol 1993;149:342-344. (CREATION)
    - N Engl J Med 1994;330:120-125.*
    - Pharmacotherapy 1993;13:309-329. (REVUE)
    - Drugs 1999;57:557-581.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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