LACIDIPINE

Introduction dans BIAM : 8/4/1993
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-[2-(3(1,1-diméthyléthoxy)-3-oxo-1 propényl) phényl] -1,4- dihydro 2,6-diméthyl-3,5-pyridine-acide dicarboxylique diéthylester

  Ensemble des dénominations

  
  bordereau : 2954
  
  sel ou dérivé : NICARDIPINE
  
  sel ou dérivé : NIFEDIPINE
  
  sel ou dérivé : NIMODIPINE
  
  sel ou dérivé : NITRENDIPINE
  sel ou dérivé : AMLODIPINE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’inhibition de l’entrée du calcium dans la fibre musculaire lisse vasculaire provoque une vasodilatation à l’origine d’une baisse des résistances périphériques et de la tension artérielle.
     Possède une activité vasodilatatrice au niveau coronarien et au niveau cérébral, ainsi qu’une activité natriurétique.
     N’exercerait pas d’effet dépresseur myocardique ou d’effet dépresseur sur la conduction auriculo-ventriculaire.
     Son importante lipophilie serait à l’origine d’une durée d’action longue.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. VASODILATATEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Efficace chez les sujets âgés, surtout en association avec l’hydrochlorothiazide:
     – J Hypertens 1997;15:1503-1510.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  3. TROUBLE VASOMOTEUR (CERTAIN RARE)
  4. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN RARE)
  5. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  6. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  8. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  9. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. POLYURIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
  14. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLAITEMENT
     Le résultat des études chez l’animal montre que la lacidipine (ou ses métabolites) passe dans le lait maternel. La lacidipine ne sera donc prescrite pendant l’allaitement que si le bénéfice escompté pour la mère l’emporte sur d’éventuels événements indésirables chez le nouveau-né.
  3. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
  4. CIRRHOSE
     Réduire la posologie en cas d’insuffisance hépatique.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Il n’existe pas de donnée sur la tolérance de la lacidipine pendant la grossesse ; néanmoins la lacidipine franchissant la barrière placentaire, le produit est contre-indiqué chez la femme enceinte.
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles chez l’adulte, voie orale :
  Débuter par quatre milligrammes par jour (4 mg/j) le matin en une prise, puis ajuster en cas de besoin par paliers de deux milligrammes.
  Sujets âgés ou insuffisants hépatiques :
  Débuter par deux milligrammes
  par jour (2 mg/j), puis ajuster sans dépasser six milligrammes par jour (6 mg/j).
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  METABOLISME
  foie
  
  – 3 –
  REPARTITION
  95
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  70
  %
  voie fécale

  Absorption
  Rapidement résorbée par le tractus gastro-intestinal.
  Important effet de premier passage hépatique.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 18,5%.
  Biodisponibilité accrue (X2) chez le sujet âgé.
  Concentration plasmatique maximale voisine de 3 ng/ml,
  une heure après une prise orale de 4 mg.

  Répartition
  Volume de distribution :0,9 à 2,3 l/kg.
  Liaison aux protéines plasmatiques : > 95%.
  
  Demi-Vie
  12 à 19 heures.
  Importante variabilité inter-individuelle.
  Augmentée en cas d’insuffisance hépatique.
  Augmentée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisée au niveau du foie.
  
  Elimination
  (VOIE FECALE)
  70% de la dose administrée sont éliminés dans les féces sous forme de métabolites.
  

  Bibliographie

  – brochure pharmaciens hospitaliers CALDINE 1992;Lab Boehringer Ingelheim (CREATION)
  – brochure documentation scientifique CALDINE 1992;Lab Boehringer Ingelheim (CREATION)
  – Drugs 1994;48:274-296.
  – Drugs 1999; 57,Suppl1-29.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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