GABAPENTINE

Introduction dans BIAM : 27/5/1994
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 1-(aminom�thyl) cyclohexane ac�tique

    Ensemble des dénominations

    BAN : GABAPENTIN
    CAS : 60142-96-3
    DCF : GABAPENTINE
    DCIR : GABAPENTINE
    USAN : GABAPENTIN
    autre d�nomination : GBP
    bordereau : 2946 & 2976
    code exp�rimentation : CI-945
    code exp�rimentation : GOE-3450
    dci : gabapentine
    rINN : GABAPENTIN

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. secondaire
      Poss�de une activit� analg�sique s'exer�ant au niveau spinal et pouvant �tre utilis�e dans le traitement des douleurs du zona:
      - J Pharmacol Exp Ther 2001:296:270-275

    2. principal
      Bien que synth�tis� en tant qu'analogue lipophyle du GABA pouvant franchir la barri�re h�mato-enc�phalique, la gabapentine ne pr�sente pas d'affinit� pour les r�cepteurs GABA et ne modifierait ni la recapture ni le m�canisme du GABA.
      Le m�canisme d'action reste � pr�ciser.

    Effets Recherchés

    1. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EPILEPSIE (principale)
      Epilepsie partielle

    2. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
      - Lancet 1990;335:1114-1117.
      Dans les formes partielles de l'adulte qui r�sistent aux traitements usuels, en association avec les autres anti�pipleptiques.

      En premi�re intention, aux doses de 900 � 1800 mg en monoth�rapie:
      - Neurology 1998;51:1282-1288.

    3. MALADIE DE PARKINSON (� confirmer)
      Am�lioration au niveau de la rigidit� et du tremblement (essai randomis� positif) :
      - Am J Med 1997;102:60-66.

    4. DOULEUR REBELLE (secondaire)
      Douleur neurologique: en cas de r�sistance aux autres anticonvulsivants, gr�ce � sa faible toxicit�.
      - Ann Pharmacother 1997;31:1082-1083.
      Douleurs d'origine neurologique. Revue (37 r�f):
      - Ann Pharmacother 2000;34: 802-807

    5. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
      Etude randomis�e sur 165 malades: am�lioration des douleurs et de la qualit� de la vie :
      - JAMA 1998;280:1831-1836.
      Dans un essai randomis�, gabapentine et amitriptyline ont une efficacit� et une tol�rance comparables :
      - Arch Intern Med 1999;159:1931-1937.

    6. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
      Polyneuropathies. Revue de cette indication :
      - Neurology 2000;55:915-920.

    7. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (� confirmer)
      Un cas d'am�lioration remarquable chez un patient atteint de n�vralgies post-zoost�riennes et r�fractaire aux th�rapeutiques habituelles :
      - Neurology 1996;46:1175-1176.
      Etude randomis�e chez 229 sujets: am�lioration dans 1/3 des cas:
      - JAMA 1998;280:1837-1842.

    8. ANXIETE (� confirmer)
      Dans les formes les plus s�v�res, pr�vient les crises d'angoisse :
      - J Clin Psychopharmacol 2000;20:467-471.

    9. ACCES MANIAQUE (� confirmer)
      Etude chez 4 malades trait�s par interf�ron alfa 2b pour m�lanome malin :
      - Cancer 2000;89:356-362.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    3. ATAXIE (CERTAIN RARE)

    4. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
      Deux cas apr�s environ 1 mois de traitement :
      - Epilepsia 1996;37:988-990.

    5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    6. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)

    7. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Polyneuropathie; un cas d�butant apr�s plusieurs mois de traitement:
      - Pain 1998;74:341-343.

    8. MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
      Treize cas sur 104 patients trait�s. Apparition en moyenne apr�s 8 semaines de traitement :
      - Epilepsia 2000;41:479-481.

    9. ANORGASMIE (A CONFIRMER )
      Un cas r�versible � l'arr�t :
      - Am J Psychiatry 1999;156:972.

    10. DIPLOPIE (CERTAIN RARE)

    11. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
      Un cas d'aggravation des convulsions, chez un enfant atteint d'un syndrome de Lennox-Gastaut :
      - Neurology 1996;46:852-853.

    12. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    15. NYSTAGMUS (CERTAIN RARE)

    16. RHINITE (CERTAIN RARE)

    17. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )

    18. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Br J Psychiatry 1995;166:679-680.

    19. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas r�versible � l'arr�t :
      - Br J Psychiatry 1999;175:291.

    20. TROUBLE DU COMPORTEMENT (CERTAIN )
      Trois cas, chez des enfants, avec agitation, agressivit�, insomnie :
      - Epilepsia 1995;36:1203-1205.

    21. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      5 cas d'aggravation de troubles obsessionnels compulsifs apr�s arr�t brutal de la gabapentine chez des patients trait�s � long terme:
      - J Clin Psych 1998;59:131.

    22. MOUVEMENT CHOREOATHETOSIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des �pileptiques r�fractaires et d�ficients mentaux :
      - Arch Neurol 1997;54:910-912.

    23. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une adolescente d�butant au cours du deuxi�me mois de traitement, avec gu�rison � l'arr�t du traitement :
      - Ann Pharmacother 1997;31:1260.

    24. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une paiente ayant des ant�c�dents de Stevens-Jhonson � la suite de la prise de divers anti-�pileptiques:
      - Ther Drug Monitor 1999;21:137-138.

    25. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un transplant� r�nal 8 jours apr�s l'instauration du traitement :
      - Transplantation 2000;70:208-209.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez la souris, le rat et le lapin.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      R�duire la posologie.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. ENFANT
      En l'absence de donn�es cliniques suffisantes, la gabapentine ne doit pas �tre prescrit chez l'enfant.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. EPILEPSIE(PETIT MAL)
      La gabapentine est contre-indiqu�e dans ce type d'�pilepsie.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - R�serv� � l'adulte :
    - Adultes : trois cents milligrammes le premier jour en une prise, six cents milligrammes le deuxi�me jour en deux prises, neuf cents milligrammes le troisi�me jour en trois prises. La dose est ensuite adapt�e en fonction de la r�ponse, sans d�passer deux mille quatre cents milligrammes par jour.
    R�duire la posologie en fonction de l'insuffisance r�nale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 5 à 7 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale

    Absorption
    60% de la dose administr�e sont r�sorb�s par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique 2 � 3 heures apr�s une prise orale de 300 mg, non influenc� par la prise d'aliments.
    La biodisponibilit� par voie orale est voisine de 60% apr�s une dose de 300 mg mais r�duite lors de la prise de doses sup�rieures.
    Répartition
    Non li�e aux prot�ines plasmatiques.
    Franchit la barri�re h�mato-enc�phalique avec un rapport LCR/plasma compris entre 0,09 et 0,14 et pouvant augmenter lors d'administrations r�it�r�es.
    Concentrations plasmatiques actives sup�rieures � 2 mg/l.
    Demi-Vie
    Demi-vie plasmatique de 5 � 7 heures, ind�pendante de la dose administr�e.
    Allong�e proportionnellement � l'insuffisance r�nale.
    Métabolisme
    Non m�tabolis�.
    Elimination
    * Voie r�nale :
    Apr�s injection intraveineuse, l'�limination est exclusivement r�nale. Apr�s administration orale, environ 80% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines sous forme inchang�e.
    * Voie f�cale :
    Apr�s administration orale,10 � 20% de la dose sont �limin�s dans les f�ces.

    Bibliographie

    - Antiepileptic Drugs, third Edition, Raven Press, Ltd., New York 1989.
    - Epilepsia 1991;32,4:539-542.
    - Epilepsy Res 1992;11:45-49.
    - Drugs 1993;46:409-427.
    - Lancet 1994;343:89-91.
    - Ann Pharmacother 1994;28:1188-1196. (Revue g�n�rale)
    - Drug of Today 1994;30:451-457. (Revue g�n�rale)
    - Neurology 1994;44:787-795.
    - Am J Health Syst Pharm 1995;52:61-69.
    - Drug Saf 1996;15:378-393.
    - BMJ 1996;313:1169-1174.
    - Drugs of today 1998;34,Suppl D (symposium).
    - Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue g�n�rale des anti�pileptiques)

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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