STAVUDINE

Introduction dans BIAM : 10/5/1996
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-(2,3-didésoxy-bêta-D-glycéro-pent-2-énofuranosyl)thymine

    Ensemble des dénominations

    BAN : STAVUDINE
    CAS : 3056-17-5
    DCIp : STAVUDINE
    USAN : STAVUDINE
    autre dénomination : D4T
    bordereau : 3028
    code expérimentation : BMY-27857
    pINN : STAVUDINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 28/10/1997

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIVIRAL (principale certaine)

    2. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    4. INHIBITEUR NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Après pénétration dans la cellule virale, la stavudine est phosphorylée en D4T triphosphate qui inhibe la transcriptase inverse et bloque l'élongation de la chaîne d'ADN.
      La D4T triphosphate possède également une affinité par les DNA polymérases bêta et gamma humains.

    Effets Recherchés

    1. ANTIVIRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A VIH (principale)
      Chez les malades résistants ou intolérants aux autres traitements.
      Référence :
      - Presse Med 1997;26:514-515.

    2. SIDA (principale)

    Effets secondaires

    1. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Chez 15 à 20% des malades dans les essais randomisés.
      Généralement réversible après l'arrêt du traitement.

    3. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe de neuropathie périphérique.

    4. CRAMPE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe de neuropathie périphérique.

    5. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    6. PANCREATITE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal chez une patiente recevant également de l'indinavir :
      - J Antimicrob Chemother 2000;45:411-412.

    7. RASH (CERTAIN RARE)

    8. GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
      Un cas, disparaissant à l'arrêt du traitement:
      - Ann Pharmacother 1998;32:1108.

    9. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      En association avec d'autres antiviraux, peut être à l'origine d'une hypothyroïdie (22 cas sur 212 patients traités). Le traitement nécessite une surveillance de la fonction thyroîdienne:
      - AIDS 2000;14:1070-1072

    10. ACIDOSE LACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec stéatose hépatique, efficacement traité par la riboflavine :
      - Lancet 1999;353:901-902.
      Quatre cas décrits :
      - Ann Intern Med 2000;133:192-196.

    11. STEATOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Quatre cas décrits :
      - Ann Intern Med 2000;133:192-196.

    12. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (A CONFIRMER )
      Les pneumopathies à pneumocystis carinii (PCP) ont été plus souvent observées chez les patients sous stavudine que sous zidovudine. Une interaction potentielle, bien qu'impropable, entre les traitements de prophylaxie de la PCP et le traitement par stavudine n'a pas encore été étudiée.

    13. LIPODYSTROPHIE (CERTAIN )
      Dans un étude française sur 27 patients, s'observerait chez 63% des patients :
      - AIDS 1999;13:1659-1667.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Réduire les doses de 50% lorsque la clairance de la créatinine est <50ml/mn, de 75% si elle est < 25ml/mn:
      - Am J Health Syst Pharm 1998;55:2528-2533.

    2. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale (de préférence 1 heure avant les repas) :
    - Adulte de plus de 60 kilogrammes : quatre-vingt milligrammes par jour en deux prises (à 12 heures d'intervalle).
    - Adulte de moins de 60 kilogrammes : soixante milligrammes par jour en deux prises.
    - Enfant de moins de 12 ans : deux milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux prises.
    Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 à 1.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique de 1,4 mcg/ml une heure après une prise orale de 70 mg.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 80-85%. Non modifiée par la prise d'aliments.
    Répartition
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    Concentrations dans le LCR proche de 50% des concentrations plasmatiques.
    Non liée aux protéines plasmatiques.
    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 1 heure et une heure et demi. Elle est allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Elimination
    *Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée en 6-24 heures.

    Bibliographie

    - Drugs 1996;51:846-851.
    - Prescrire 1996;16:829-830.
    - Presse Med 1997;26:514-515.
    - Clin Ther 1998;20:2-25.
    - Presse Med 1998;27:1708-1709.
    - Drugs 1999;58:919-949.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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