RETEPLASE

Introduction dans BIAM : 20/11/1997
Dernière mise à jour : 21/4/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  133-L-sérine-174-L-tyrosine-175-L-glutamine-173-527-activateur du plasminogène (type tissuaire humain)

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 133652-38-7
  DCIR : RETEPLASE
  
  USAN : RETEPLASE
  
  bordereau : 3081
  
  dci : rétéplase
  
  rINN : RETEPLASE
  
  sel ou dérivé : ALTEPLASE
  
  sel ou dérivé : ANISTREPLASE
  
  sel ou dérivé : STREPTOKINASE
  
  sel ou dérivé : UROKINASE

  Classes Chimiques

  • PROTEINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 28/10/97
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. FIBRINOLYTIQUE (principale certaine)
  3. ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Protéine recombinante, variante par délétion de l’activateur du plasminogène tissulaire natif.
     Conserve l’activité plasminogénolytique mais aurait une clairance hépatique moindre, autorisant son utilisation sous forme de bolus intraveineux.
     Comme le t-PA, présente une spécificité vis-à-vis du plasminogène adsorbé sur la fibrine à l’origine d’une grande affinité pour les caillots de fibrine constitués.

  Effets Recherchés

  2. FIBRINOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
     Le reteplase serait aussi efficace que l’alteplase, et plus facile à administrer (bolus vs perfusion); essai randomisé :
     – N Engl J Med 1997;16:1118-1123.
     Aussi efficace que l’alteplase, sans supériorité évidente malgré un maniement plus simple:
     – Ann Pharmacother 1999;33:318-324.

  Effets secondaires

  2. HEMORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
     Principalement au site d’injection.
  3. ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  5. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Risque d’hémorragie placentaire chez le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE
  3. ATTEINTE CEREBROVASCULAIRE
  4. HEMORRAGIE DIGESTIVE
     Hémorragie digestive récente (dans les 10 derniers jours).
  5. HEMORRAGIE UROGENITALE
     Hémorragie récente (dans les 10 derniers jours).
  6. FIBRILLATION AURICULAIRE
     Risque de thrombose de l’oreillette gauche.
  7. THROMBOPHLEBITE
     Thrombophlébite septique ou cathéter artério-veineux obstrué dans un site sérieusement infecté.
  8. SUJET DE PLUS DE 75 ANS

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante chez l’homme.
     Risque d’avortement prématuré chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ENFANT
     Information manquante.
  6. TROUBLES DE LA COAGULATION
  7. TUMEUR CEREBRALE
  8. MALFORMATION VASCULAIRE CEREBRALE
  9. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  10. MASSAGE CARDIAQUE EXTERNE
      Récent (<10 jours).
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
      Et non contrôlée.
  12. ULCERE GASTRODUODENAL
  13. VARICES OESOPHAGIENNES
  14. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  15. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  16. PANCREATITE AIGUE
  17. PERICARDITE
      Péricardite aiguë.
  18. ENDOCARDITE BACTERIENNE
  19. RETINOPATHIE DIABETIQUE
      En cas d’hémorragie rétinienne.
  20. HEMORRAGIE RECENTE
      Hémorragie grave dans les 3 derniers mois.
  21. TRAUMATISME SEVERE
      Dans les 3 derniers mois.
  22. BIOPSIE RECENTE
      Dans les 3 derniers mois.
  23. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
      Intervention chirurgicale lourde dans les 3 derniers mois.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie veineuse lente sur 2 minutes : dix unités suivies de la même dose 30 minutes après le début de la première injection.
  Ce traitement doit être associé à l’héparine et à l’acide acétylsalicylique afin de réduire le risque de
  rethrombose.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)

  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est d’environ 5 heures.
  La demi-vie d’activité fibrinolytique est voisine de 1,6 heures.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1996;52:589-605.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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