ZOLMITRIPTAN

Introduction dans BIAM : 22/6/1998
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (4S)-4-[[3-[2-(diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl]méthyl]oxazolidin-2-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 139264-17-8 DCIR : ZOLMITRIPTAN
    bordereau : 3110
    rINN : ZOLMITRIPTAN
    sel ou dérivé : NARATRIPTAN
    sel ou dérivé : RIZATRIPTAN
    sel ou dérivé : SUMATRIPTAN

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)

    2. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)

    3. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)

    4. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité antimigraineuse est la conséquence d'une constriction des vaisseaux cérébraux qui est liée à la stimulation des récepteurs 5HT 1B/1D.
      Une rédiction de l'activité du nerf trijumeau pourrait également contribuer à l'activité.

    Effets Recherchés

    1. ANTIMIGRAINEUX (principal)

    2. VASOCONSTRICTEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      - Drugs 1999;58:347-374.
      - CNS Drugs 2000;13:215-226.
      S'est également montré efficace chez les adolescents :
      - Int J Clin Pract 2000;54:466-469.

    2. ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (secondaire)
      Actif dans les formes épisodiques mais non dans les formes chroniques. Etude multicentrique de 124 patients :
      - Neurology 2000;54:1832-1839.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    3. SENSATION DE CHALEUR (CERTAIN FREQUENT)

    4. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    6. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    8. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      4 cas décrits dont 1 chez un malade porteur d'un syndrome de Wolff Parkinson White.

    9. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. INFARCTUS MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas attribué à une ischémie médullaire chez une femme sans antécédents vasculaire ayant consommé du zolmitriptan pendant plusieurs jours successifs:
      - Headache 2000;40:57-60

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      En l'absence d'information.

    2. ALLAITEMENT
      En l'absence d'informations.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    5. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)

    6. ANGOR

    7. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE

    8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)

    9. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE

    10. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE

    11. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : deux milligrammes et demi au cours de la phase cephalalgique de la crise (inactif lors de l'administration au cours de l'aura).
    La dose ne doit pas être renouvelée au cours de la même crise en cas d'activité insuffisante, mais la même dose peut être utilisée si une nouvelle crise survient dans les 24 heures , en prenant soin de respecter un délai minimum de 2 heures entre les 2 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE à 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie fécale
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - REPARTITION à 25 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Résorbé à 60% par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité voisine de 40%, non modifiée par la prise d'aliments.
    Existence de pics plasmatiques successifs après prise par voie orale, mais non après injection IV.


    Répartition
    Peu lié aux protéines plasmatiques: 25%.
    Demi-Vie
    3 heures.
    Peu modifiée en cas d'insuffisance rénale.
    Allongée en cas d'insuffisance hépatique.
    Métabolisme
    Subit un métabolisme hépatique par le CYP 1A2.
    Formation d'un dérivé N-desméthylé qui contribue à l'activité et qui est métabolisé par la MAO.
    Formation également de 2 métabolites inactifs: le dérivé N-oxyde et le dérivé indole acétique (le plus important).
    Elimination
    Voie rénale:
    60% de la dose administrée sont éliminés par les urines.
    Voie fécale:
    30% de la dose administrée sont éliminés par les fécès.

    Bibliographie

    - Br J Clin Pharmacol 1996;41:141-147.
    - Br J Clin Pharmacol 1997;43:273-281.
    - Med Letter (France) 1998;20:39-40.
    - Drugs 1999;58:347-374.
    - CNS Drugs 1999;12:403-417.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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