ENTACAPONE

Introduction dans BIAM : 4/12/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (E)-alfa-cyano-N,N-diéthyl-3,4-dihydroxy-5-nitocinnamamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 130929-57-6
  DCIR : ENTACAPONE
  
  bordereau : 3117
  
  code expérimentation : NO 4BX02
  
  rINN : ENTACAPONE
  
  sel ou dérivé : TOLCAPONE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE CATECHOL-O-METHYL TRANSFERASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT). En inhibant le métabolisme de la L-Dopa à la périphérie par la COMT, augmente la quantité de L-Dopa disponible pour être transformée au niveau central en dopamine, prolonge la demi-vie de la L-Dopa et améliore l’efficacité de l’association L-Dopa-inhibiteur de Dopa décarboxylase.
     N’exercerait que peu d’effet inhibiteur au niveau central.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     En association avec lévodopa-bensérazide ou lévodopa-carbidopa, amélioration des phénomènes on-off :
     – Neurology 1998;51:1309-1314.
     Revue de cette indication :
     – Drugs 1999;58:159-177.
     Améliorerait les fonctions cognitives (dont la mémoire) :
     – CNS Drugs 2000;13:227-232.
     Revue générale :
     – Drugs 2000;59:1233-1250.
     – Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERCINESIE (CERTAIN RARE)
  4. DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
  5. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN FREQUENT)
  6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
     – Neurology 1998;51:1309-1314.
  7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
  11. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

  Effets sur la descendance

  2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  4. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Embryotoxique chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. PHEOCHROMOCYTOME
  6. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES(ANTECEDENTS)
     Ne doit pas être utilisé en cas d’antécédents de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomyolyse: décision de l’agence Européenne:
     – Scrip 1998;2391:16.
  7. RHABDOMYOLYSE(ANTECEDENTS)
     Ne doit pas être utilisé en cas d’antécédents de rhabdomyolyse ou de syndrome malin des neuroleptiques: décision de l’agence Européenne:
     – Scrip 1998;2391:16.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux cents milligrammes avec chaque prise de lévodopa.
  Ne pas dépasser deux grammes par jour.
  Nécessiter de réduire de 10 à 30% la posologie journalière de lévodopa.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  80
  à 90
  %
  voie fécale

  Absorption
  Rapidement résorbée par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 30 à 50%, peu modifiée par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 98%
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
  
  Métabolisme
  Largement métabolisée au niveau hépatique.
  
  Elimination
  *Voie fécale : 80 à 90% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1999;58:159-177.
  – Med Letter (France) 2000;22:19-20.
  – Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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