IBUTILIDE FUMARATE

Introduction dans BIAM : 26/2/1999
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    fumarate de N-[4-[4-(�thylheptylamino)-1-hydroxybutyl]ph�nyl]m�thanesulfonamide

    Ensemble des dénominations


    CAS : 122647-32-9 DCIMr : FUMARATE D'IBUTILIDE
    USAN : IBUTILIDE FUMARATE
    autre d�nomination : FUMARATE D'IBUTILIDE
    bordereau : 3131
    code exp�rimentation : U-70226E
    dcim : fumarate d'ibutilide
    rINNM : IBUTILIDE FUMARATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : IBUTILIDE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 14/02/2001

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmique de classe III (classification de Vaughan-Williams).
      Produit de structure voisine du d-sotalol.
      Comme les agents de classe III, il prolonge la dur�e du potentiel d'action et la dur�e de la p�riode r�fractaire effective. Ces effets pourraient �tre principalement d�s � une activation d'un courant entrant sodique lent plut�t qu'au blocage du courant potassique repolarisant tardif qui s'observe avec les autres compos�s de cette classe.
      Permet de convertir dans un d�lai moyen de 30 minutes une fibrillation ou un flutter auriculaire r�cent.
      N'aurait que des effets h�modynamiques minimes. Expose toutefois au risque de torsade de pointes.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
      Facilite la d�fibrillation par choc externe :
      - N Engl J Med 1999;340:1849-1854.
      Dans un essai randomis� versus placebo, l'administration d'ibutilide avant cardioversion am�liore l'�fficacit� de cette derni�re :
      - N Engl J Med 1999;340:1849-1854.
      Un cas de gu�rison chez une transplant�e cardiaque :
      - J Heart Lung Transplant 1999;18:1018-1020.
      Etude ouverte de 60 patients. Retour au rythme sinusal dans 50% des cas, persistant dans 67% de ces derniers :
      - Ann Pharmacother 2000;34:1233-1237.

    2. FLUTTER AURICULAIRE (principale)

    3. TROUBLE DU RYTHME AURICULAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Dans les 40 minutes suivant le d�but du traitement.

    2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)

    3. BLOC DE BRANCHE (CERTAIN RARE)

    4. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    5. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    6. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)

    7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    8. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)

    9. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)

    10. FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. VASODILATATION PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    12. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Chez le rat.

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Chez le rat.

    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Embryotoxique et t�ratog�ne chez l'animal.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
      Ant�c�dent.

    6. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT

    7. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE

    8. MALADIE DU SINUS

    9. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    10. HYPOKALIEMIE

    11. HYPOMAGNESEMIE

    12. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    A ne mettre en oeuvre qu'en milieu sp�cialis�.
    Doses usuelles en perfusion intraveineuse en 10 minutes :
    - Chez les patients de plus de 60 kilogrammes : un milligramme.
    - Chez les patients de moins de 60 kilogrammes : dix microgrammes par kilogramme de poids corporel (0,01 mg/kg).
    Si la conversion n'est pas obtenue dans les 10 minutes qui suivent la fin de la perfusion, celle-ci peut �tre renouvel�e une fois.
    La perfusion doit �tre interropue d�s la conversion ou l'apparition d'une tachycardie ventriculaire.
    Surveiller pendant au moins 4 heures ou jusqu'au retour � la normale de QT.
    La surveillance sera prolong�e en cas d'insuffisance h�patique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 40 % lien prot�ines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 2 à 12 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 80 % voie r�nale
    - 4 - ELIMINATION 20 % voie f�cale

    Absorption
    Administration en perfusion veineuse.
    Un important effet de premier passage h�patique exclut son utilisation par voie orale.
    Répartition
    Liaison aux prot�ines plasmatiques voisine de 40%.
    La distribution tissulaire est rapide et compl�te.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'�limination initiale est br�ve : 1,5 minutes.
    La demi-vie d'�limination terminale est en moyenne de 6 heures. Elle pourrait �tre allong�e en cas d'insuffisance h�patique.
    Métabolisme
    Probablement m�tabolis� par le cytochrome P450.
    Formation au niveau h�patique de nombreux m�tabolites dont certains conservent une faible activit�. Ce m�tabolisme n'impliquerait ni le CYP3A4 ni le CYP2D6.
    Elimination
    *Voie r�nale : pr�s de 80% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines (dont moins de 10% sous forme inchang�e) en 4 jours;
    *Voie f�cale : moins de 20% de la dose sont �limin�s dans les f�ces en 7 jours.

    Bibliographie

    - Circulation 1996;94:1613-1621.
    - Drugs 1997;54:312-330.
    - Circulation 1998;97:493-497.
    - Circulation 1998;97:1935-1945.
    - Drugs & Aging 1998;12,6:461-476.
    - Am J Cardiol 1997;80:458-463.
    - Heart 1998;79:568-575.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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