ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  COMBINAISON EQUIMOLECULAIRE D’ACIDE ACETOXY-2 BENZOIQUE ET D’ HYDROGENOCARBONATE DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : ACETYL SALICYLATE DE SODIUM-CARBONATE MONOSODIQUE
  
  autre dénomination : ACETYLSALICYLATE DE SODIUM-CARBONATE MONOSODIQUE
  
  autre dénomination : ACETYLSALICYLATE SODIQUE ET SODIUM CARBONATE
  
  autre dénomination : TH 2152
  
  bordereau : 69
  
  sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE BASIQUE D’ALUMINIUM
  
  sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE
  
  sel ou dérivé : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

  Classes Chimiques

  • ACETYLSALICYLATE
  • CARBONATE
  • SALICYLATES
  • SALICYLES
  • SODIUM

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
     Concentration efficace : 60 microgrammes/ml d’acide salicylique.
     Effet se développant 30 min après une prise orale de 50 mg et durant environ 3 heures.
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Concentration efficace : 60 microgrammes/ml d’acide salicylique.
     Effet se développant 30 min après une prise orale de 50 mg et durant environ 3 heures.
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
     A fortes doses : 2 à 4 grammes/jour.
     Concentration efficace : 150 à 350 microgrammes/ml.
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
     A fortes doses : 2 à 4 grammes/jour.
     Concentration efficace : 150 à 350 microgrammes/ml.
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     A faibles doses : 0.5 à 1 g/j.
  8. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
     A faibles doses: 0,5 gramme par jour.
  9. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
     A faibles doses: un à deux grammes par jour.
  10. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses: cinq grammes par jour.
  11. HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
      A fortes doses: six grammes par jour.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgésique:
     Inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
     Action anti-inflammatoire:
     Au stade aigü de l’inflammation.
     Stabilisation de la membrane lysosomiale.
     Inhibition de l’action des médiateurs chimiques de l’inflammation.
     ces deux actions ont la même cinétique.
     Action antipyrétique périphérique:
     Vasodilatation et sudation provoquant une importante déperdition calorique sans modifier les causes de la fièvre.
     La combinaison au carbamate de sodium donne à la molécule d’acide acétylsalicylique une meilleure tolérance digestive.
  3. secondaire
     Action antivitamine K à fortes doses.
     Action uricosurique à fortes doses par inhibition de la réabsorption tubulaire.
     A l’inverse, pour les faibles doses, inhiobition de la sécrétion tubulaire rénale.
     Action anti-agrégante plaquettaire:
     Inactivation de la prostaglandine GH synthétase de type I qui catalyse la première étape de la synthèse des prostaglandines par:
     – acétylation du groupe hydroxyl du résidu sérine en position 259 (SER 259).
     – inactivation de l’activité catalytique de la cyclo-oxygénase.
     – blocage de la synthèse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthèse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
     Acétylation de la prostaglandine G/H synthétase de type 2 qui convertit l’acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetraénoic à la place de la prostaglandine G2.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
  3. ANTIPYRETIQUE (principal)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
  6. URICOSURIQUE (accessoire)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)
  8. SEDATIF (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)
  3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
  4. FIEVRE (principale)
  5. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
  6. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
  3. NAUSEE (CERTAIN )
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  5. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
  6. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     CARENCE EN VITAMINE C
     CONSOMMATION D’ALCOOL
     ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

     Parfois silencieuse : 3 à 8 millilitres de sang par jour pour 4 à 5 grammes par jour.

  7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
  8. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Secondaire aux saignements occultes.
  9. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
     Perturbation quasi constante; une simple dose de 300 milligrammes peut perturber l’hémostase, une dose de 650 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une période de 4 à 7 jours.
  10. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet antivitamine K aux doses supérieures à 6 grammes par jour chez l’adulte.

  11. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
  12. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l’amplitude due à la stimulation des centres respiratoires par excès de CO2.
  13. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagné de signes généraux.
  15. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
  16. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
  18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyroïdiennes.

  21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT
  22. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour, chez l’adulte.

  23. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour, chez l’adulte.

  24. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  25. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  26. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  27. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  28. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  29. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  30. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible.
      Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

  31. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre et pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  32. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible. Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.
      Publication sur l’ototoxicité :
      – Drug Saf 1993;9:143-148.

  33. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre et pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  34. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.

  35. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour, chez l’adulte.

  36. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
  37. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
  38. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
  39. SYNDROME DE REYE (CERTAIN )
      – Arch Int Med 1987;147:61-64.
      – BMJ 1988;296:517-518.

  Effets sur la descendance

  2. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
     Si doses fortes et traitement prolongé.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANTECEDENTS ULCEREUX
     DOSES ELEVEES
  3. GASTRITE
  4. HERNIE HIATALE
  5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. REGIME DESODE
     Tenir compte du sodium contenu dans les préparations.
  9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
  10. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrêt 7 jours avant.
  11. GROSSESSE
  12. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
  3. GASTRITE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORMES SEVERES
  4. SYNDROME HEMORRAGIQUE
  5. HEMOPHILIE
  6. ALLERGIE AUX SALICYLES
  7. NOUVEAU-NE
  8. ALLAITEMENT
     A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque d’éruptions cutanées, de diminution de l’agrégation plaquettaire.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
  – chez l’adulte:
  Trois cents à six cents milligrammes toutes les 2 à 3 heures.
  – chez l’enfant jusqu’à 30 mois:
  Cent à deux cents milligrammes par jour.
  – chez l’enfant de 30 mois à 15
  ans:
  Deux cents milligrammes à deux grammes par jour.

  Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l’inflammation:

  – chez l’adulte:
  Deux à quatre grammes par jour en 4 prises.
  – chez l’enfant:
  Cent à cent vingt cinq milligrammes par kilo et par
  jour.

  N’administrer qu’en l’absence d’alternative chez les sujets ayant des antécédents digestifs.
  Usage généralement déconseillé chez les sujets ayant des antécédents allergiques et chez les asthmatiques.
  Posologie rigoureuse chez l’enfant, la dose
  toxique n’étant pas très éloignée des doses thérapeutiques.
  Un traitement de longue durée nécessite un bilan préalavle, clinique, digestif et biologique: NFS, coagulation.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.28
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie sudorale
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Par l’estomac et l’intestin grêle.
  Résorption totale et rapide (1 heure) pour les formes simples, plus lente pour les formes retard ou enrobées.
  
  Répartition
  Dans tout l’organisme.
  Liaison aux protéines plasmatiques: 50 à 90%, en donnant de l’acétylalbumine et de l’acide salicylique.
  Passe la barrière foetoplacentaire.
  Passe dans le lait: 0,5% de la dose ingérée par la mère.
  
  Demi-Vie
  0,28 heure.
  Demi-vie de l’acide acétylsalicylique en moyenne, après injection IV rapide de 1 gramme.
  demi-vie dose-dépendante.
  Demi-vie de l’acide salicylique:
  – A Ph urinaire acide: 3 à 6 heures aux doses habituelles, 15 à 30 heures chez l’adulte à
  fortes doses et chez l’enfant.
  – A Ph urinaire alcalin: 3 à 6 heures chez l’adulte, varie chez l’enfant selon le débit urinaire.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse rapide et totale en acide salicylique poins actif;
  Inactivation hépatique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en dérivé glycuroconjugué.
  Mécanismes quantitativement limités expliquant le métabilisme dose-dépendant.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Sous forme d’acide salicylique et de métabolites , en proportion variable selon l’état pathologique du sujet, la dose ingérée, et le PH urinaire:
  – A Ph alcalin: jusqu’à 85% d’acide salicylique.
  -A Ph acide: beaucoup moins, jusqu’à 5%
  d’acide salicylique.
  La quantité excrétée par le rein dépend aussi de l’état pathologique, de la dose et du PH urinaire.
  – A Ph 6: 10% de la dose ingérée.
  – A Ph 8: 80% de la dose ingérée.

  Voie biliaire:
  Selon le Ph urinaire:
  – A Ph 6: 90% de la dose
  ingérée.
  – APh 8: 20% de la dose ingérée.

  Voie sudorale.
  

  Bibliographie

  – Br Med J 1970;3:89-91.
  – Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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