
ALOXIPRINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
produit de condensation polym�ris� de l'oxyde d'aluminium et de l'acide 2-(ac�tyloxy)benzo�que
Ensemble des dénominations
BAN : ALOXIPRIN
CAS : 9014-67-9
DCIR : ALOXIPRINE
autre d�nomination : ACETYLSALICYLATE DE POLYOXOALUMINIUM
bordereau : 1850
rINN : ALOXIPRIN
sel ou d�riv� : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE
Classes Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
Effet se d�veloppant 30 minutes environ apr�s une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
Effet se d�veloppant 30 minutes environ apr�s une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
A fortes doses : 2,4 � 4,8 grammes par jour.
Concentration efficace : 150 � 350 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0,6 � 1,2 g/j.
- CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0,6 g/j.
- ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses :1,2 � 2,4 g/j.
- URICOSURIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses : 6 grammes par jour.
Mécanismes d'action
- principal
*Action analg�sique : inhibition de la synth�se des prostaglandines et de la lib�ration de bradykinine.
*Action antiinflammatoire : au stade aigu de l'inflammation, stabilisation de la membrane lysosomiale et inhibition de l'action des m�diateurs chimiques de l'inflammation (ces 2 actions ont la m�me cin�tique).
*Action antipyr�tique p�riph�rique : vasodilatation et sudation provoquant une d�perdition calorique importante sans modifier les causes de la fi�vre. La combinaison � l'oxyde d'aluminium donnerait � la mol�cule d'acide ac�tylsalicylique une meilleure tol�rance gastrique.
- secondaire
*Action antivitamine K � fortes doses.
*Action uricosurique � fortes doses par inhibition de la r�absorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
*Action antiagr�gante plaquettaire : stabilisation membranaire, inhibition de la synth�se des prostaglandines, inhibition de la lib�ration d'ADP par la plaquette et peut-�tre ac�tylation de la membrane plaquettaire.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- URICOSURIQUE (accessoire)
- SEDATIF (accessoire)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)
- DOULEUR (principale)
- FIEVRE (principale)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)
- TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARENCE EN VITAMINE C
CONSOMMATION D'ALCOOL
ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT
Parfois occultes, souvent moins de 3 � 8 ml de sang par jour pour 4,8 � 6 grammes par jour d'aloxiprine.
Cette perte de sang correspond � celle observ�e aux doses �quivalentes d'aspirine :
- Br Med J 1962;1:669.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
Secondaire aux saignements occultes.
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l'h�mostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d'un sujet normal pour une p�riode de 4 � 7 jours.
- TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Effet antivitamine K aux doses sup�rieures � 7,2 grammes par jour chez l'adulte.
- TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
- HYPERPNEE (CERTAIN )
Principalement augmentation de l'amplitude due � la stimulation des centres respiratoires par exc�s de CO2.
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Parfois accompagn� de signes g�n�raux.
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyro�diennes.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DIABETE PREEXISTANT
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Doses sup�rieures � 6 grammes par jour chez l'adulte.
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible. Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour.
- LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
Si doses fortes et traitement prolong�.
- NON
- ULCERE GASTRODUODENAL
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
DOSES ELEVEES
- GASTRITE
- HERNIE HIATALE
- ANTECEDENTS ALLERGIQUES
- ASTHME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- TROUBLE DE L'HEMOSTASE
- THROMBOPENIE
- INTERVENTION CHIRURGICALE
Arr�t 7 jours avant.
- GROSSESSE(DEUX PREMIERS TRIMESTRES)
- STERILET
- DEFICIT EN G6PD
- ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- GASTRITE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORMES SEVERES
- SYNDROME HEMORRAGIQUE
Acquis ou cong�nital.
- HEMOPHILIE
- ALLERGIE AUX SALICYLES
- NOUVEAU-NE
- ALLAITEMENT
A proscrire en p�riode d'allaitement ou n�cessitant de diff�rerer celui-ci car risque d'�ruption cutan�e.
- GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles par voie orale :
-Analg�sique :
*Adulte : trois cent soixante � sept cent vingt milligrammes toutes les 2 � 3 heures.
*Enfant jusqu'� 30 mois : cent vingt � deux cent quarante milligrammes par jour.
*Enfant de 30 mois � 15 ans : deux cent
quarante milligrammes � deux mille quatre cents milligrammes par jour.
- Antiinflammatoire :
*Adulte : deux mille quatre cents milligrammes � quatre mille huit cents milligrammes par jour en 4 prises.
*Enfant : cent vingt � cent cinquante milligrammes
par kilogramme de poids corporel et par jour en plusieurs prises.
Pharmaco-Cinétique
- 2 -
REPARTITION
50
à 90
%
lien prot�ines plasmatiques
- 3 -
REPARTITION
lait
- 4 -
ELIMINATION
REIN
voie r�nale
- 5 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 6 -
ELIMINATION
voie sudorale
Absorption
Sous forme d'acide ac�tylsalicylique apr�s hydrolyse.
R�sorb�e surtout au niveau intestinal du fait du taux d'hydrolyse plus �lev� en milieu alcalin.
R�sorption comparable � celle de l'acide ac�tylsalicylique mais un peu plus lente :
- J Pharm Pharmacol
1963;15:56.
Répartition
Dans tout l'organisme.
Passe dans le lait maternel (0,5% de la dose ing�r�e par la m�re passe dans le lait).
Passe dans la barri�re placentaire.
Fixation aux prot�ines plasmatiques : 50 � 90% en donnant de l'ac�tylalbumine et de l'acide salicylique.
Métabolisme
Hydrolyse dans le tube digestif donnant de l'acide ac�tylsalicylique libre :
- faible en milieu acide gastrique,
- maximum en milieu alcalin intestinal.
Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l'acide ac�tylsalicylique en acide salicylique moins
actif. Inactivation h�patique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en d�riv�s glucuroconjugu�s.
Elimination
Voie r�nale :
Elimination plus lente que pour l'aspirine, sous forme d'acide salicylique et de m�tabolites en proportions variables selon l'�tat pathologique du sujet, la dose ing�r�e et le pH urinaire (� pH=6 :10% de la dose et � pH=8 : 80% de la
dose).
Voie biliaire :
Variable suivant le pH urinaire :
- � pH=6 : 90% de la dose ing�r�e,
- � pH=8 : 20% de la dose ing�r�e.
Voie sudorale.
Bibliographie
- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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