ALOXIPRINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    produit de condensation polym�ris� de l'oxyde d'aluminium et de l'acide 2-(ac�tyloxy)benzo�que

    Ensemble des dénominations

    BAN : ALOXIPRIN
    CAS : 9014-67-9
    DCIR : ALOXIPRINE
    autre d�nomination : ACETYLSALICYLATE DE POLYOXOALUMINIUM
    bordereau : 1850
    rINN : ALOXIPRIN
    sel ou d�riv� : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALGESIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
      Effet se d�veloppant 30 minutes environ apr�s une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.

    2. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace : 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
      Effet se d�veloppant 30 minutes environ apr�s une prise orale de 600 mg et durant environ 3 heures.

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      A fortes doses : 2,4 � 4,8 grammes par jour.
      Concentration efficace : 150 � 350 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.

    4. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 0,6 � 1,2 g/j.

    7. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 0,6 g/j.

    8. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses :1,2 � 2,4 g/j.

    9. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses : 6 grammes par jour.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      *Action analg�sique : inhibition de la synth�se des prostaglandines et de la lib�ration de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire : au stade aigu de l'inflammation, stabilisation de la membrane lysosomiale et inhibition de l'action des m�diateurs chimiques de l'inflammation (ces 2 actions ont la m�me cin�tique).
      *Action antipyr�tique p�riph�rique : vasodilatation et sudation provoquant une d�perdition calorique importante sans modifier les causes de la fi�vre. La combinaison � l'oxyde d'aluminium donnerait � la mol�cule d'acide ac�tylsalicylique une meilleure tol�rance gastrique.

    2. secondaire
      *Action antivitamine K � fortes doses.
      *Action uricosurique � fortes doses par inhibition de la r�absorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
      *Action antiagr�gante plaquettaire : stabilisation membranaire, inhibition de la synth�se des prostaglandines, inhibition de la lib�ration d'ADP par la plaquette et peut-�tre ac�tylation de la membrane plaquettaire.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    2. ANTIPYRETIQUE (principal)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    4. URICOSURIQUE (accessoire)

    5. SEDATIF (accessoire)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. FIEVRE (principale)

    3. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)

    4. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )

    2. NAUSEE (CERTAIN )

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )

    5. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )

    6. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARENCE EN VITAMINE C
      CONSOMMATION D'ALCOOL
      ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

      Parfois occultes, souvent moins de 3 � 8 ml de sang par jour pour 4,8 � 6 grammes par jour d'aloxiprine.
      Cette perte de sang correspond � celle observ�e aux doses �quivalentes d'aspirine :
      - Br Med J 1962;1:669.

    7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)

    8. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Secondaire aux saignements occultes.

    9. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l'h�mostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d'un sujet normal pour une p�riode de 4 � 7 jours.

    10. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Effet antivitamine K aux doses sup�rieures � 7,2 grammes par jour chez l'adulte.

    11. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )

    12. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l'amplitude due � la stimulation des centres respiratoires par exc�s de CO2.

    13. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    14. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagn� de signes g�n�raux.

    15. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)

    16. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)

    18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    20. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyro�diennes.

    21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT

    22. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    23. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    24. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    25. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    26. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses sup�rieures � 6 grammes par jour chez l'adulte.

    27. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    28. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    29. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    30. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
      Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.

    31. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
      Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    32. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible. Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.

    33. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicit� cochl�o-vestibulaire le plus souvent r�versible.
      Accidents observ�s quand la concentration s�rique d�passe 300 mg/l.
      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    34. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.

    35. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour.

    36. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )

    37. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )

    38. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
      Si doses fortes et traitement prolong�.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES

    2. GASTRITE

    3. HERNIE HIATALE

    4. ANTECEDENTS ALLERGIQUES

    5. ASTHME

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. TROUBLE DE L'HEMOSTASE

    8. THROMBOPENIE

    9. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arr�t 7 jours avant.

    10. GROSSESSE(DEUX PREMIERS TRIMESTRES)

    11. STERILET

    12. DEFICIT EN G6PD

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF

    2. GASTRITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES SEVERES

    3. SYNDROME HEMORRAGIQUE
      Acquis ou cong�nital.

    4. HEMOPHILIE

    5. ALLERGIE AUX SALICYLES

    6. NOUVEAU-NE

    7. ALLAITEMENT
      A proscrire en p�riode d'allaitement ou n�cessitant de diff�rerer celui-ci car risque d'�ruption cutan�e.

    8. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :

    -Analg�sique :
    *Adulte : trois cent soixante � sept cent vingt milligrammes toutes les 2 � 3 heures.
    *Enfant jusqu'� 30 mois : cent vingt � deux cent quarante milligrammes par jour.
    *Enfant de 30 mois � 15 ans : deux cent quarante milligrammes � deux mille quatre cents milligrammes par jour.

    - Antiinflammatoire :
    *Adulte : deux mille quatre cents milligrammes � quatre mille huit cents milligrammes par jour en 4 prises.
    *Enfant : cent vingt � cent cinquante milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en plusieurs prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 2 - REPARTITION 50 à 90 % lien prot�ines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION REIN voie r�nale
    - 5 - ELIMINATION voie biliaire
    - 6 - ELIMINATION voie sudorale

    Absorption
    Sous forme d'acide ac�tylsalicylique apr�s hydrolyse.
    R�sorb�e surtout au niveau intestinal du fait du taux d'hydrolyse plus �lev� en milieu alcalin.
    R�sorption comparable � celle de l'acide ac�tylsalicylique mais un peu plus lente :
    - J Pharm Pharmacol 1963;15:56.
    Répartition
    Dans tout l'organisme.
    Passe dans le lait maternel (0,5% de la dose ing�r�e par la m�re passe dans le lait).
    Passe dans la barri�re placentaire.
    Fixation aux prot�ines plasmatiques : 50 � 90% en donnant de l'ac�tylalbumine et de l'acide salicylique.
    Métabolisme
    Hydrolyse dans le tube digestif donnant de l'acide ac�tylsalicylique libre :
    - faible en milieu acide gastrique,
    - maximum en milieu alcalin intestinal.
    Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l'acide ac�tylsalicylique en acide salicylique moins actif. Inactivation h�patique par transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en d�riv�s glucuroconjugu�s.
    Elimination
    Voie r�nale :
    Elimination plus lente que pour l'aspirine, sous forme d'acide salicylique et de m�tabolites en proportions variables selon l'�tat pathologique du sujet, la dose ing�r�e et le pH urinaire (� pH=6 :10% de la dose et � pH=8 : 80% de la dose).

    Voie biliaire :
    Variable suivant le pH urinaire :
    - � pH=6 : 90% de la dose ing�r�e,
    - � pH=8 : 20% de la dose ing�r�e.

    Voie sudorale.

    Bibliographie

    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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