PENBUTOLOL SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (S)-1-(2-Cyclopentylphenoxy)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol sulfate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PENBUTOLOL SULPHATE
    CAS : 38363-32-5
    DCIM : SULFATE DE PENBUTOLOL
    USAN : PENBUTOLOL SULFATE
    autre d�nomination : LEVO-PENBUTOLOL SULFATE
    autre d�nomination : PENBUTOLOL HEMISULPHATE
    autre d�nomination : SULFATE DE PENBUTOLOL
    bordereau : 2707
    code exp�rimentation : Hoe-39-893d
    code exp�rimentation : Hoe-893d
    rINNM : PENBUTOLOL SULPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PENBUTOLOL

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste comp�titif des cat�cholamines au niveau des r�cepteurs b�ta-1 et b�ta-2 adr�nergiques (absence de cardios�lectivit�).
      Poss�de une activit� sympathomim�tique intrins�que mod�r�e.
      D�pourvue d'effet stabilisant de membrane.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANGOREUX (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    3. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    2. ANGOR (principale)

    3. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    Effets secondaires

    1. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
      Survient en d�but de traitement.

    6. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    7. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    8. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)

    9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    10. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CRISE D'ASTHME (CERTAIN TRES RARE)

    12. PSORIASIS (CERTAIN TRES RARE)

    13. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une �tude prospective men�e sur 12550 patients trait�s par divers b�tabloquants pour une HTA a mis en �vidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diab�te de type 2. Ce risque ne serait pas augment� par les diur�tiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT
      Les b�tabloquants sont excr�t�s dans le lait.

    3. PHEOCHROMOCYTOME

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. SPORTIFS
      Substance soumise � certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le r�glement d'une f�d�ration internationale de sport le pr�voit, des tests sont effectu�s pour les b�ta-bloquants.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    2. ASTHME

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. BRADYCARDIE
      Inf�rieure ou �gale � 50 par minute.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : quarante milligrammes par jour en une prise unique.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2.50 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 24 heure(s)
    - 3 - REPARTITION 80 à 98 % lien prot�ines plasmatiques
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    90 % de la dose administr�e sont r�sorb�s par le tractus gastro-intestinal.
    Des concentrations plasmatiques maximales sont obtenues 1 � 3 heures apr�s une prise orale.
    Pas d'effet de premier passage h�patique.
    Répartition
    VOlume de distribution: 0,5 � 0,8 l.
    Fixation aus prot�ines plasmatiques : 80 � 98 %.
    P�n�tration rapide dans les tissus : foie, poumons, reins, rate, pancr�as, coeur.
    Passe dans le lait maternel.
    Demi-Vie
    L'�limination est du type bi-exponentiel avec une phase rapide (demi-vie de l'ordre de 2,5 heures) et une phase lente (demi-vie de l'ordre de 24 heures). Ne semble pas allong�e en cas d'insuffisance r�nale.
    Métabolisme
    M�tabolis� dans le foie par hydroxylation et glucuroconjugaison avec formation de d�riv�s : le glucuronide de penbutolol (m�tabolite essentiel) et le 4-hydroxy penbutolol (m�tabolite ayant une activit� b�tabloquante plus faible).
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Elimination r�nale principalement sous forme de m�tabolites et en faible proportion sous forme inchang�e (4 � 6%).

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1984;25:529.
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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