LIDOCAINE CHLORHYDRATE

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LIDOCAINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 2-(diéthylamino)-N-(2,6-diméthylphényl)acétamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : LIGNOCAINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 73-78-9 (anhydre)

    CAS : 6108-05-0 (monohydraté)

    DCIMr : CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE LIGNOCAINE

    autre dénomination : LIGNOCAINE CHLORHYDRATE

    bordereau : 110

    code expérimentation : LL 30

    liste OMS : liste 1

    rINNM : LIDOCAINE HYDROCHLORIDE

    sel ou dérivé : LIDOCAINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LIDOCAINE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
    3. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Agit au niveau du neurone en interférant avec le processus d’excitation et de conduction.
      Le principal lieu d’action de l’anesthésique est la membrane neuronale. La molécule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone où le pHest plus acide.
      A ce niveau, l’anesthésique bloque la conduction nerveuse par diminution de la perméabilité membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dépolarisation.
      Les fibres nerveuses sont inégalement sensibles à l’action des anesthésiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
    3. secondaire
      Antiarythmisant par inhibition de l’automatisme cardiaque au niveau ventriculaire et diminution de la période réfractaire.
      Effet ganglioplégique type procaïne.
      Action vasodilatatrice type procaïne.

    Effets Recherchés

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
    3. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
    4. ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION (principal)
    5. ANESTHESIE LOCALE DE CONDUCTION (principal)
    6. ANESTHESIE REGIONALE (principal)
    7. RACHIANESTHESIE (principal)
    8. ANESTHESIE EPIDURALE (principal)
    9. GANGLIOPLEGIQUE (accessoire)
    10. VASODILATATEUR (accessoire)
    11. ANTIARYTHMISANT (accessoire)
    12. ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
      Etat de mal épileptique. Utiliisation en perfusion IV:
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1992; 55:49-51

    Indications Thérapeutiques

    2. ANESTHESIE LOCOREGIONALE (principale)
    3. RACHIANESTHESIE (principale)
    4. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
    5. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      Prévention et traitement des arythmies ventriculaires au cours de la phase aiguë de l’infarctus du myocarde :
      – JAMA 1982;247:2019.
      Efficace par voie intramusculaire dans la prévention de la fibrillation ventriculaire précoce de l’infarctus du myocarde (400 cents milligrammes en une injection) :
      – N Engl J Med 1985;313:1105.
      – Clin Pharmacol Ther 1986;40:71-80.
      Etude sur la fréquence des effets secondaires dans cette indication (l’effet sur la mortalité précoce est contesté) :
      – JAMA 1988,260:1910-1916.
      La lidocaïne pourrait augmenter la mortalité : résultats d’une méta-analyse :
      – Arch Intern Med 1989;149:2694-2698.
      Il est important de noter que l’utilisation de la lidocaïne en intra-musculaire ne peut être pratiquée que si un traitement ultérieur par thrombolytique n’est pas envisagé.
    6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (information négative)
      Au cours de l’infarctus du myocarde. Etude de plus de 50 000 patients (essais Gusto 1 et 2b). Aucune efficacité démontrée :
      – Am Heart J 1999:137:799-805.
    7. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
    8. CHOC (secondaire)
    9. SPASME ARTERIEL (secondaire)
    10. EPILEPSIE (secondaire)
      Etat de mal épileptique
    11. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (secondaire)
      Perfusion IV lente : 1 à 2 milligrammes par minute chez l’adulte :
      – Lancet 1990;336:551-552.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1992; 55:49-51
    12. CONVULSION NEONATALE (secondaire)
      Par voie intra-veineuse en cas de résistance au phénobarbital et au diazépam. Concentrations plasmatiques actives :3 a 6 mg/l :
      – Ther Drug Monit 1990;12:316-320.
    13. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
      Permet un soulagement rapide de la douleur chez 55 % de 53 patients recevant de la lidocaïne par voie nasale en solution à 4 % (sel de lidocaïne non précisé) :
      – JAMA 1996;376:319-321.
    14. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (à confirmer)
      Meta-analyse négative sur l’utilisation de la lidocaine à la phase aiguë de l’infarctus du myocarde. Utilisation controversée :
      – Arch Intern Med 1989;149:2694-2698.
      Contre-indication pour la lidocaine par voie intra-musculaire à l’utilisation ultérieure de thrombolytiques.
    15. PRURIT (à confirmer)
      Un cas de prurit chronique traité avec succès par lidocaïne intraveineuse chez un malade atteint de cholangite du SIDA :
      – Am J Med 1997;102:584-585.
    16. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (secondaire)
      Efficace et bien tolérée en patch à 5% (action locale) :
      – Drugs 2000;59:245-249.

    Effets secondaires

    2. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    3. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    4. NERVOSITE (CERTAIN )
    5. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
    6. INSOMNIE (CERTAIN )
    7. BAILLEMENT (CERTAIN )
    8. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    9. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas lors d’une instillation intra-utérine :
      – Can Med Assoc J 1987;137:219-220.
      Un cas après une injection de 200 mg par voie sous-cutanée chez un adulte. La concentration plasmatique était de 8.5 mg/l :
      – Clin Pharm 1989;8:767-768.
      Un cas lors de l’utilisation topique de lidocaïne au cours d’une bronchoscopie (et revue de la littérature) :
      – Pharmacotherapy 1993;13:72-78.
    10. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    12. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    13. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      Type tritanope (aveugle au bleu).
    14. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
    15. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    16. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    18. SOMNOLENCE (CERTAIN )
    19. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    20. TACHYPNEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    21. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas mortel lors de l’utilisation en spray pour une fibroscopie :
      – Br Med J 1987;294:1658.
    22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une injection intraveineuse (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:1071-1072.
    23. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – BMJ 1982;284:1229.
    24. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    25. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    26. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    27. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    28. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    29. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    30. PALEUR (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    31. HYPERSUDATION (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    32. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – BMJ 1982;284:1229.
    33. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
    34. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    35. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    36. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
    37. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      APPLICATION LOCALE
      EMPLOI REPETE
    38. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’éruption fixe (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Contact Dermatitis 1996;35:375.
    39. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    40. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    41. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
      En cas d’application sur les muqueuses :
      – Arch Intern Med 1980;140:1508-1509.
    42. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Un cas, aux doses thérapeutiques usuelles, chez un sujet présentant une cardiomyopathie post-ischémique :
      – Am Heart J 1989;118:611-612.
    43. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
    44. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
      Après application de collyre :
      – Lancet 1968;2:1068.
    45. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé, à la suite d’une anesthésie locale :
      – Arch Neurol 1991;48:1091-1092.
    46. ENGOURDISSEMENT DE LA LANGUE (A CONFIRMER )
      Observé au cours d’une injection, par inadvertence veineuse, lors d’une anesthésie épidurale. Constituerait le premier signe :
      – Anest Analg 1992;75:634.
    47. HYPERTHERMIE MALIGNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal à la suite d’une injection IV (sel non précisé) chez chez un sujet âgé :
      – Int Med 1992;31:1069-1072.
    48. SYNDROME DE LA QUEUE DE CHEVAL (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé, après une anesthésie épidurale (sel de lidocaïne non précisé) non réversible en un an :
      – Anest Analg 1994;78:157-159.
      Un cas après une injection intrathécale unique, persistance à 5 mois (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Anesthesiology 1997;87:687-689.
    49. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas lors de l’utilisation de fortes doses pour traiter une hypertension intracrânienne (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Anaesth Intensive Care 1996;24:128-129.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE
    3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Néanmoins, l’abstention est préférable pendant les 3 premiers mois de la grossesse, en l’absence d’étude contrôlée.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    3. EPILEPSIE
    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique (2 fois la normale, environ) :
      – Presse Med 1977;6:3209.
    6. HYPOTENSION
      La réduction de la clearance de la lidocaïne nécessite de diminuer les doses administrées par voie veineuse :
      – N Engl J Med 1982;307:866.
    7. ENFANT
      Risque accru de manifestations toxiques après infiltration sous-cutanée au cours d’un cathétérisme cardiaque :
      – Am J Cardiol 1991;67:647-648.
    8. GROSSESSE
      Risque d’hypoxie foetale par l’intermédiaire de troubles cardio-respiratoires chez la mère :
      – Br Med J 1992;305:242.

    Contre-Indications

    2. MYASTHENIE
    3. ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
    4. TRAITEMENT THROMBOLYTIQUE INTRA-VEINEUX
      POUR LA LIDOCAINE INTRA-MUSCULAIRE
    5. PORPHYRIE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle chez l’adulte : Au maximum 200 mg par jour.
    Prémédication parfois souhaitable par barbituriques ou atropine.
    *Pour anesthésie locale, possibilité d’utiliser des solutés concentrés jusqu’à 5%.
    *Pour infiltrations, ne pas dépasser la
    concentration de 2%.
    * Pour explorations instrumentales: lidocaïne sous forme de gel en urologie.

    Dose usuelle par voie intraveineuse dans le traitement des arythmies ventriculaires :
    Débuter par 1 à 2 mg par kilo en IV lente, suivie par une perfusion
    à débit constant de 20 à 50 microgrammes par kilo et par minute sous surveillance ECG.
    L’utilisation de la lidocaïne par voie intramusculaire ne peut être pratiquée que si un traitement thrombolytique ultérieur n’est pas envisagé.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    1.80
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses ou à partir des différents sites d’injection.
    Variabilité interindividuelle très importante des concentrations plasmatiques après administration d’une même dose.
    Après administration
    endotrachéale d’une dose de 120 mg, les taux plasmatiques sont voisins de 1,4 à 3,3 microgrammes par ml.

    Répartition
    Après administraion IV de 1,5 mg/kg suivi d’une perfusion de 50 microgrammes par kilo et par mn, obtention de taux plasmatiques compris entre 1,5 et 5,5 microgrammes par ml.
    Taux plasmatique actif sur les aryhtmies ventriculaires compris entre 2 et 5
    microgrammes par ml.
    Signes de toxicité pour des taux supérieurs à 5 miceogrammes par ml.
    Augmentation des taux plasmatiques chez l’insuffisant cardiaque.
    Liaison aux protéines plasmatiques de l’ordre de 50%.
    Pénètre dans le liquide
    céphalorachidien.
    franchirt la barrière placentaire, obtention d’un taux sanguin foetal voisin de la moitié du taux maternel.
    Existence d’un métabolite actif: le monoethylglycinexylide ou MEGX dont la demi-vie est voisine de celle de la lidocaïne,
    augmentation du taux de MEGX chez l’insuffisant cardiaque.
    en cas d’hypotension, la réduction du débit sanguin hépatique entraine une réduction de la clairance de la lidocaïne conduisant à des concentrations plasmatiques anormalement élevées :
    – N Engl
    J Med 1982;307:866.
    Très grande variabilité interindividuelle dans les taux plasmatiques toxiques.
    Les LES VARIATIONS DES TAUX PLASMATIQUES D’ALPHA 1 GLYCOPROTEINE ACIDE ENTRAINE D’IMPORTANTES VARIATIONS DES CONCENTRATIONS DE LIDOCAINE LIBRE.
    LES TAUX
    PLASMATIQUES THERAPEUTIQUES DE LIDOCAINE LIBRE SERAIENT COMPRIS ENTRE 0,5 ET 1,5 MICROGRAMMES PAR ML.
    DRUG THER. MONITORING.1982,4:265.

    Demi-Vie
    1,8 h
    Allongement de la demi-vie chez l’insuffisant hépatique ou en cas d’insuffisance cardiaque congestive; nécessité de surveiller les taux plasmatiques en cas de perfusion prolongée car risque de surdosage.
    – Arch Intern Med 1981;141:43.
    La demi-vie
    peut être allongée en cas d’obésité:
    – Am J Cardiol 1984;53:1183.

    Métabolisme
    Métabolisme hépatique:
    Desacoylation avec formation de monomethylglycinexylide ou MEGX (métabolite actif).
    Hydrolyse de la fonction amide avec formation de xylidine et d’acide ethyl-amino acétique.

    Elimination
    Voie rénale.
    Moins de 10% sous forme inchangée, 3 à 4% sous forme de MEGX.

    Bibliographie

    – J Pharm Pharmacol 1966;18:76-81.
    – Acta Pharmacol Toxicol 1960;17:356-373.
    – Clin Pharmacol Therap 1970; 11:460-480.
    – Clin Pharmacokinet 1978;3:177.
    – Ther Drug Monit 1989;11:25-31.
    – Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue générale des
    antiépileptiques))

    Spécialités

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