DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml solution injectable
DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml solution injectable
Introduction dans BIAM : 13/3/2001
Dernière mise à jour : 27/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – NL 21122
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : RPG AVENTISProduit(s) : DICLOFENAC EG
Evénements :
- octroi d’AMM 18/11/1998
- publication JO de l’AMM 11/7/1999
- mise sur le march 22/2/2001
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 348608-4
2
ampoule(s)
3
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 16/2/2000
- inscription SS 16/2/2000
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IIRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 5.50 F
Prix public TTC : 11 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 3
ml- DICLOFENAC SODIQUE 75 mg
- ACETYLCYSTEINE conservateur (excipient)
- ALCOOL BENZYLIQUE conservateur (excipient)
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- MANNITOL excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (DERIVE ARYLACETIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : M01A-B05.
Le diclofnac est un anti-inflammatoire non strodien driv de l’acide phnylactique du groupe des acides arylcarboxyliques.
Il possde les proprits suivantes :
– activit antalgique,
– activit antipyrtique,
– activit anti-inflammatoire,
– inhibition de courte dure des fonctions plaquettaires.
L’ensemble de ces proprits est li une inhibition de la synthse des prostaglandines.
* Proprits pharmacocintiques :
Absorption :
l’absorption est rapide. La concentration plasmatique maximale moyenne de 2,5 mg/l (8 micromol/l) est atteinte environ 20 minutes aprs injection IM de 75 mg de diclofnac.
La quantit absorbe est proportionnelle la dose.
Aprs administration intra-musculaire, l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est approximativement le double de celle obtenue aprs une dose orale quivalente.
Les doses rptes ne conduisent aucune accumulation de diclofnac dans le plasma.
Distribution :
Le diclofnac est fortement li aux protines plasmatiques ( > 99 %).
Dans le plasma, la dcroissance des concentrations de diclofnac est biphasique. Elle correspond une phase rapide de distribution tissulaire et une phase plus lente d’limination.
Le diclofnac diffuse dans le liquide synovial o les concentrations maximales sont mesures 2 4 heures aprs le pic plasmatique.
La demi-vie apparente d’limination du liquide synovial est de 3 6 heures.
Par consquence, 4 6 heures seulement aprs l’administration, les concentrations de substance active sont dj plus leves dans le liquide synovial que dans le plasma et le restent pendant une priode de 12 heures.
Le diclofnac passe en faible quantit dans le lait maternel.
Mtabolisme :
La mtabolisation du diclofnac est essentiellement hpatique.
Le diclofnac est en majorit hydroxyl : le principal mtabolite chez l’homme est le 4′ hydroxydiclofnac (20 30% dans les urines). D’autres mtabolites sont galement retrouvs chez l’homme : le 3′ hydroxydiclofnac, le 5 hydroxydiclofnac et le 4′-5 hydroxydiclofnac.
Les mtabolites obtenus sont dnus d’activit pharmacologique.
Une partie du diclofnac est directement conjugue en mtabolites que l’on retrouve dans les urines (5-10%) et dans la bile (moins de 5%).
Excrtion :
L’excrtion est essentiellement urinaire.
Environ 90% d’une dose orale ou intraveineuse sont excrts dans les premires 96 heures aprs l’administration. 0.7% de la dose sont excrts dans les urines sous forme de diclofnac inchang, 5 10% sous forme de diclofnac conjugu et 60% de la dose sont excrts sous forme de composs hydroxyls conjugs.
La demi-vie d’limination plasmatique du diclofnac inchang se situe autour de 1 2 heures. La clairance plasmatique totale est d’environ 263 ml/minute.
Variations physiopathologiques :
La cintique du diclofnac est linaire dans l’intervalle de doses 25 150 mg. Les paramtres pharmacocintiques ne sont pas modifis par l’ge.
- ***
Elles procdent de l’activit anti-inflammatoire du diclofnac, de l’importance des manifestations d’intolrance auxquelles le mdicament donne lieu et de sa place dans l’ventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Elles sont limites chez l’adulte et l’enfant partir de 15 ans, au traitement symptomatique de courte dure :
– des pousses aigus de :
. rhumatismes inflammatoires
. lombalgies
. sciatiques
– des crises de coliques nphrtiques. - RHUMATISME INFLAMMATOIRE
- DOULEUR LOMBAIRE
- SCIATIQUE
- COLIQUE NEPHRETIQUE
- NAUSEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - VOMISSEMENT (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DIARRHEE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CRAMPE ABDOMINALE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DOULEUR EPIGASTRIQUE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DYSPEPSIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ANOREXIE (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ERUCTATION (PEU FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - ULCERE GASTRODUODENAL (RARE)
- ULCERATION DIGESTIVE (RARE)
Avec risque de perforation digestive. Celle-ci sont d’aiutant plus frquantes que la posologie utilise est leve. - COLITE HEMORRAGIQUE
non spcifique. Cas isols. - COLITE ULCEREUSE(AGGRAVATION)
Cas isols. - PANCREATITE
Cas isols. - CONSTIPATION
- ALOPECIE
Cas isols. - PHOTOSENSIBILISATION
Cas isols. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHRODERMIE (TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE
Raction d’hypersensibilit. - URTICAIRE
Raction d’hypersensibilit. - ECZEMA
Raction d’hypersensibilit. - BRONCHOSPASME
Raction d’hypersensibilit. - PNEUMONIE ASEPTIQUE
Raction d’hypersensibilit. - VASCULARITE
Raction d’hypersensibilit. Cas isols : y compris purpura allergique, hypotension. - REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ALLERGIE AUX SALICYLES - CEPHALEE (PEU FREQUENT)
- SENSATION DE VERTIGE (PEU FREQUENT)
Ou vertige. - SOMNOLENCE (RARE)
- CRISE CONVULSIVE
Cas isols. - MENINGITE ASEPTIQUE
Cas isols. - INSOMNIE
- IRRITABILITE
- ASTHENIE
- TREMBLEMENT
- PARESTHESIE
Cas isols. - TROUBLE DE LA VISION
Cas isols. (flou visuel, diplopie). - BOURDONNEMENT D’OREILLE
Cas isols. - OEDEME PERIPHERIQUE (RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE
Cas isols. - HEMATURIE
Cas isols. - PROTEINURIE
Cas isols. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE
Cas isols. - SYNDROME NEPHROTIQUE
Cas isols. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE
Cas isols. - KALIEMIE(AUGMENTATION)
Par hyporninisme. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (PEU FREQUENT)
- HEPATITE (RARE)
Avec ou sans ictre. - HEPATITE FULMINANTE
Cas isols. - LEUCOPENIE (TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (TRES RARE)
- THROMBOPENIE (TRES RARE)
Avec ou sans purpura. - APLASIE MEDULLAIRE (TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (TRES RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (PEU FREQUENT)
- INDURATION LOCALE (PEU FREQUENT)
Au point d’injection. - ABCES AU POINT D’INJECTION (EXCEPTIONNEL)
Cas isols. - NECROSE TISSULAIRE (EXCEPTIONNEL)
au point d’injection.
- MISE EN GARDE
– Les patients prsentant un asthme associ une rhinite chronique, une sinusite chronique et/ou une polypose nasale ont un risque de manifestation allergique, lors de la prise d’aspirine et/ou d’anti-inflammatoires non strodiens, plus lev que le reste de la population.
L’administration de cette spcialit peut entraner une crise d’asthme.
– En raison de la gravit possible des manifestations gastro-intestinales, notamment chez les malades soumis un traitement anticoagulant, il convient de surveiller particulirement l’apparition d’une symptomatologie digestive.
En cas d’hmorragie gastro-intestinale, interrompre immdiatement le traitement. - CRISE D’ASTHME
La survenue de crise d’asthme chez certains patients peut tre lie une allergie l’aspirine ou un AINS. - ANTECEDENTS DIGESTIFS
Le diclofnac sera administr avec prudence et sous surveillance particulire chez les malades ayant des antcdents digestifs (ulcre gastro-duodnal, colite ulcreuse, maladie de Crohn…). - ATTEINTE HEPATIQUE
Le diclofnac sera administr avec prudence et sous surveillance particulire chez les malades ayant une atteinte de la fonction hpatique.
Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d’une ou plusieurs enzymes hpatiques. Interrompre le traitement lors d’anomalies persistantes ou d’aggravation de la fonction hpatique, lors de signes cliniques d’hpatopathie ou d’autres manifestations (osinophilie, ruption cutane..). - TROUBLES HEMATOLOGIQUES
Le diclofnac sera administr avec prudence et sous surveillance particulire chez les malades ayant des antcdents de perturbations hmatologiques. - TROUBLES DE LA COAGULATION
Le diclofnac sera administr avec prudence et sous surveillance particulire chez les malades ayant des troubles de la coagulatiion. - SURVEILLANCE DE LA FONCTION RENALE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
INSUFFISANCE CARDIAQUE
INSUFFISANCE HEPATIQUE
INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
HYPOVOLEMIE
SUJET AGEEn dbut de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurse et de la fonction rnale est ncessaire chez les malades insuffisants cardiaques, hpatiques et rnaux chroniques, chez les patients prenant un diurtique, aprs une intervention chirurgicale majeure ayant entran une hypovolmie et particulirement chez les sujets gs.
- ALLAITEMENT
Les AINS passant dans le lait, par mesure de prcaution d’emploi, il convient d’viter de les administrer chez la femme qui allaite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prvenir les patients de l’apparition possible de vertiges et de somnolence.
- GROSSESSE
Dans l’espce humaine, aucun effet malformatif particulier n’a t signal. Cependant, des tudes pidmiologiques complmentaires sont ncessaires afin de confirmer l’absence de risque.
Au cours du troisime trimestre, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer :
– le foetus :
. une toxicit cardio-pulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel);
. un dysfonctionnement rnal pouvant aller jusqu’ l’insuffisance rnale avec oligohydramnios.
– la mre et l’enfant, en fin de grossesse, un allongement ventuel du temps de saignement.
En consquence, la prescription d’AINS ne doit tre envisage que si ncessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d’utilisations obsttricales extrmement limites et qui justifient une surveillance spcialise, la prescription d’AINS est contre-indique partir du 6me mois. - SENSIBILISATION A L’ASPIRINE
Le diclofnac est galement contre-indiqu chez les sujets chez lesquels la survenue de crise d’asthme peut tre lie une allergie l’aspirine ou un AINS. - ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- TROUBLES DE L’HEMOSTASE
Li la voie intra-muscumaire. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
Li la voie intra-muscumaire. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Ce mdicament est gnralement dconseill en association avec:
– d’autres AINS (y compris les salicyls fortes doses),
– les hparines (voie parentrale),
– le lithium,
– le mthotrexate (utilis des dose suprieures 15 mg/semaine,
– la ticlopidine.
Signes de l’intoxication :
- CEPHALEE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- SPASME MUSCULAIRE
- IRRITABILITE
- ATAXIE
- VERTIGE
- CRISE CONVULSIVE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- HEMATEMESE
- DIARRHEE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
- OLIGURIE
Traitement
Symptmes :
– cphales, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilit accrue, ataxie, vertiges,
– convulsions surtout chez l’enfant en bas ge;
– douleurs pigastriques, nauses, vomissements, hmatmses, diarrhes, ulcre gastro-duodnal ;
–
troubles de la fonction hpatique ;
– oligurie.
Conduite tenir :
transfert immdiat en milieu hospitalier spcialis ;
vacuer rapide du produits ingr par lavage gastrique ;
traitement symptomatique : acclration d’limination, dialyse en cas
d’intoxication grave s’accompagnant d’insuffisance rnale, diazpam, phnobarbital en cas de convulsions.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Une ampoule de 75 mg par jour en une seule injection.
– Le traitement peut tre complt, si besoin, par un comprim de diclofnac 50 mg.
– La dure du traitement est de 2 3 jours (ce dlai permettant si ncessaire la mise en
oeuvre du relais thrapeutique par voie orale ou rectale.
.
Mode d’emploi :
– Le diclofnac en injectable est administr lorsque la voie orale et la voie rectale ne peuvent tre utilises.
– Les injections doivent tre faites d’une faon rigoureusement
aseptique, dans la partie externe du quadrant supro-externe de la fesse, profondment et lentement. Lorsqu’elles sont rptes, il est recommand de changer de cte chaque injection. Il est important d’aspirer avant d’injecter, afin de s’assurer que
la pointe de l’aiguille n’est pas dans un vaisseau.
– En cas de forte douleur au moment de l’injection, arrter celle-ci immdiatement.
– En cas de prothse de hanche, l’injection doit tre faite du ct oppos.