AMIKACINE
AMIKACINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
(S)-O-3-amino-3-dsoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->6)-O-[6-amino-6-dsoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-dsoxy-D-streptamineEnsemble des dénominations
BAN : AMIKACIN
CAS : 37517-28-5
DCF : AMIKACINE
DCIR : AMIKACINE
bordereau : 2373
rINN : AMIKACIN
sel ou driv : AMIKACINE SULFATE
sel ou driv : KANAMYCINE SESQUISULFATE
sel ou driv : KANAMYCINE SULFATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : AMIKACINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Le spectre antibactrien dtermin par la commission d’AMM pour le sel Amikacine sulfate est le suivant:
*Espces habituellement sensibles:
Staphylocoques mticilline sensibles, Listeria monocytognes, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, campylobacter, pasteurella, Escherichia coli, shigella, salmonella, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Providencia stuartii, yersinia, nocardia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerognes, Providencia rettgeri.* Espces rsistantes:
Streptocoques, enterocoques, Pseudomonas cepacia, Xantomonas maltophilia, flavobacterium sp.,alcalignes denitrificans, bactries anarobies strictes, chlamydiae, mycoplasmes, rickettsies, staphylocoques meticilline rsistants, Acinetobacter baumanii.* Espces inconstamment sensibles:
Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Les aminosides diffusent travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactrie grce un transport actif oxygno-dpendant (phase I nergie dpendante).
La phase I peut tre bloque ou inhibe par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarit, une rduction de Ph, l’anarobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-units 30 S, sous-units 50 S du ribosome) entrane une inhibition de la synthse des protines bactriennes (phase II nergie dpendante). Il en rsulte l’apparition de protines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
La rsistance est lie des enzymes cytoplasmiques inactivateurs.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
Essentiellement infections germes Gram ngatif. - SINUSITE (secondaire)
Sinusite nocosomiale. Concentrations locales satisfaisantes :
– Presse Med 1992;21:1612-1615. - NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE ( confirmer)
En cas de fivre, l’association tazobactam-pipracilline (spcialit Tazocilline) avec l’amikacine serait plus efficace que l’association de la ceftazidine et de l’amikacine (essai randomis positif) :
– Presse Med 1995;24:397-401.
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGEPour des doses suprieures 15 grammes.
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGEPour des doses suprieures 15 grammes.
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDEPour des doses suprieures 15 grammes. Nphrotoxicit plus rare aue pour la gentamycine :
– J Clin Pharmacol 1986;26:79-86. - OLIGURIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGEPour des doses suprieures 15 grammes.
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE
SUJET AGEToxicit irrversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’oue et de l’quilibre. Surveillance priodique des taux sriques : le seuil d’ototoxicit est voisin de 30 mcg/ml.
– J Intern Med 1993;233:401-407. - SURDITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDEToxicit irrversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’oue et de l’quilibre. Surveillance priodique des taux sriques : le seuil d’ototoxicit est voisin de 30 mcg/ml.
- SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDEMoins frquente que l’atteinte cochlaire.
Toxicit irrversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’oue et de l’quilibre. Surveillance priodique des taux sriques : le seuil d’ototoxicit est voisin de 30 mcg/ml. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDESurveillance quotidienne de l’oue et de l’quilibre. Surveillance priodique des taux sriques.
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ASSOCIATION AUX ANESTHESIQUES
ASSOCIATION AUX BLOQUEURS NEUROMUSCULAIRESRversible par les sels de Calcium.
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Par blocage de la rabsorption tubulaire du magnsium :
– Surgery 1984;158:561-565. - NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
Aprs injection sous-cutane (sel d’amicacine non prcis) :
– Presse Med 1993;22:1366.
- INSUFFISANCE RENALE
Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
Surveiller le taux sanguin d’amikacine. - SURDITE
Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
Surveiller le taux sanguin d’amikacine. - TRAITEMENT PAR PRODUIT NEPHROTOXIQUE
Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
Surveiller le taux sanguin d’amikacine. - TRAITEMENT PAR PRODUIT OTOTOXIQUE
Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
Surveiller le taux sanguin d’amikacine.
- MYASTHENIE
- GROSSESSE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ALLAITEMENT
A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci.
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
– 3 – SOUS-CUTANEE
– 4 – EPIDURALE
Posologie et mode d’administration
Substance commercialise en France uniquement sous forme de sulfate.
Posologie du sulfate d’amikacine :
Dose usuelle :
– par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez l’adulte : quinze milligrammes par kilogramme et par jour en
une trois injections quotidiennes avec une dose maximale de un gramme et demi par jour et de quinze grammes pour la cure,
– par voie souscutane, chez l’adulte : quinze milligrammes par kilogramme et par jour en deux trois injections quotidiennes,
–
par voie intrarachidienne : cinq cents microgrammes par kilogramme, chaque quarante-huit heures, rptes trois quatre fois aprs strilisation du liquide cphalorachidien,
– par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez le
nouveau-n, dose de charge de dix milligrammes par kilogramme, suivie de sept mille cinq cents microgrammes chaque 12 heures.Posologie particulire :
– Insuffisance rnale : la posologie doit tre rduite ou l’intervalle de temps entre chaque
administration augment, l’amikacinmie rgulirement contrle afin d’obtenir des pics sriques de quinze trente microgrammes par millilitre et des taux rsiduels de cinq dix microgrammes par millilitre.
– Grossesse : tant donn le risque
d’ototoxicit foetale, l’amikacine ne doit tre administre qu’en cas de ncessit absolue.Indication particulire :
En cas d’infection urinaire non complique, la posologie usuelle peut tre rduite de moiti.Mode d’emploi :
– par voie
intraveineuse, dissoudre cinq cents milligrammes d’amikacine dans cent deux cents millitres de serum sal neuf pour mille ou glucos cinq pour cent et l’administrer en trente soixante minutes.
– les dosages plasmatiques sont souhaitables lorsque
le traitement doit durer plus de sept dix jours.A t utilise en nbulisation :
– Dossiers 1999:20:99-102.Incompatibilits physicochimiques :
ne pas mlanger avec :
– hparine,
– pnicillines,
– cphalosporines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
à 3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Pas absorbe par le systme digestif.
Répartition
Pic de concentration 30 90 mns aprs une injection IM.
Distribution: concentration leve dans le cortx rnal, la lymphe de l’oreille interne, la bile (30% de la concentraiton plasmatique).
Demi-Vie
2 3 heures.
5 6 fois plus longue dans les fluides de l’oreille.
Elimination
Voie rnale:
Elimination par filtration glomrulaire sous forme inchange durant les 24 premires heures.
50% de la dose administre est enleve en 12 heures par hmodialyse.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BICLIN (ESPAGNE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)