ANTAZOLINE CHLORHYDRATE
ANTAZOLINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(N-BENZYL-ANILINOMETHYL)-2 DELTA 2-IMIDAZOLINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
BANM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
CAS : 2508-72-7
autre dnomination : IMIDAMINE HYDROCHLORIDE
autre dnomination : PHENAZOLINE CHLORHYDRATE
bordereau : 122
rINNM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : ANTAZOLINE PHOSPHATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ANTAZOLINE
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
- HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs H1, d’o inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais de faon ingale.
– Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches): action antagoniste la plus puissante mise en vidence chez l’animal, moins nette chez l’homme en raison de la prsence d’autres mdiateurs librs en mme temps que l’histamine, non antogoniss par les antihistaminiques.
– Au niveau du systme vasculaire: activit moindre: principalement inhibition des effets priphriques de l’hispamine (artriolaires, veinulaires) et augmentation de la permabilit capillaire.
– Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
– Action modre sur l’hypotension induite par l’histamine.
– Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
– Action antihistaminique plus marque en usage prventif qu’en usage curatif. - secondaire
Action dpressive sur le systme nerveux central, de mcanisme lucider.
Action antifibrillante de type quinidine (diminution de la phase ascendante du potentiel d’action).
Cett proprit explique la synergie d’effet dpresseur sur la conduction intracardiaque lors d’association avec les antiarythmiques du groupe 1 (quinidine, procanamide, disopyramide, ajmaline, et aprindine).
Action anesthsique locale, stabilisant de la membrane cellulaire.
Bloquant adrnergique.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (accessoire)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des ractions cutanes et muqueuses de l’hypersensibilit immdiate. - RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Surtout efficace sur le rhume des foins. - CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- PRURIT (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l’urticaire aigu. - ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou rythmateuses et sur les manifestations cutanes et le prurit de la maladie srique. - TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (secondaire)
Traitement symptomatique et prophylactique des extrasystoles ventriculaires et des tachycardies supraventriculaires:
– Br Med J 1966;2:113.
– Can Med Ass J 1975;113:391. - ACCOUCHEMENT DIRIGE (secondaire)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALEA type de manifestations cutanes : eczma, rythme, favorises par l’existence d’une lsion cutane.
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
De mcanisme immunoallergique. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
Un cas dcrit associe une hmoglobinurie, une insuffisance rnale aigu et une thrombopnie :
– Acta Med Scand 1975;198 : 223.
D’autres cas signals chez des sujets ayant un dficit en G6PD, en association avec d’autres facteurs tels qu’une infection :
– Practioner 1974;213 : 647. - DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANTEffet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Li l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
Li aux troubles de l’accomodation. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Un cas signal, associ une dyspne, une fivre et un rash :
– Br Med J 1979;2:1328.
- TOXICITE PERINATALE
Risque important de dpression respiratoire neonatale prcoce en cas d’association avec les barbituriques, les tranquilisants, les analgsiques centraux, surtout en cas d’accouchement prmatur.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ALLAITEMENT
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– William JW.Hematology.New York :
Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention aigu des urines. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complte. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
EPAISSISSEMENT DES SECRETIONS BRONCHIQUES RENDANT L’EXPECTORATION DIFFICILE. - HYPERSENSIBILITE
Aux thylnediamines. - ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensit et de la dure des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialis en France:
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Trois cents milligrammes par jour en 3 prises, de prfrence pendant ou aprs les repas.
Dose maximale: six cents milligrammes par jour.
– chez l’enfant de moins de 5
ans:
Cinquante milligrammes par jour.
– chez l’enfant de plus de 5 ans:
Cent cent cinquante milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.Dose usuelle par voie orale dans le traitement symptomatique et prophylactique des arythmies cardiaques:
Trois cents
huit cents milligrammes par jour en 3 ou 4 prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Bien rsorb par le tube digestif.Répartition
Passe la barriere hmatoencphalique.
Passe la barrire foeto placentaire.
Métabolisme
Probablement hpatique.
Elimination
Voie rnale.
Voie principale probable.
Bibliographie
– Br Med J 1970;1:217-219.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANTISTIN (ITALIE)
- ANTISTIN (ALLEMAGNE)
- ANTISTINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- ANTISTINE (PAYS-BAS)
- ANTISTINE (SUISSE)
- AZALONE (USA)
- FENAZOLINA (AUTRES PAYS)
- FENAZOLINA (POLOGNE)
- HISTOSTAB (ANGLETERRE)