SULFAFURAZOL ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-[(4-aminophenyl)sulfonyl]-N-(3,4-dimthyl-5-isoxazolyl)-actamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 80-74-0
  DCIM : ACETATE DE SULFAFURAZOL
  
  USAN : SULFISOXAZOLE ACETYL
  
  autre dnomination : ACETATE DE SULFAFURAZOL
  
  autre dnomination : ACETYL SULPHAFURAZOLE
  
  autre dnomination : SULFISOXAZOLE ACETYL

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  Molécule(s) de base : SULFAFURAZOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
  5. ANTISEPTIQUE EXTERNE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bactriostatique: antagoniste comptitif de l’acide para-aminobenzoque, empchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
     Les bactries rsistantes sont permables l’acide folique prform, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogne.

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION URINAIRE (principale)
     A germes sensibles.
  3. OTITE AIGUE (principale)
     Otite moyenne aige de l’enfant, germes sensibles (essentiellement haemophilus influenzae).

  Effets secondaires

  2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
     Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolonges pendant la dure du traitement.
  3. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     Rashes cutans, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, rythme noueux.
     Toute manifestation allergique doit imposer l’arrt immdiat et dfinitif du traitement, en raison de la possibilit d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
  4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Essentiellement dcrit avec les sulfamides de longue dure d’action, actuellement retirs de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement en prsence de toute manifestation d’hypersensibilit.
     Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
     – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
     – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
     et serait favoris par certaines particularits mtaboliques transmissibles (actyleurs lents).
     – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Associant erythme multiforme trs tendu, lsions trs svres cutano-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition trs rare, impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement devant toute manifestation allergique.
     – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
  6. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus prexistant:
     – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
  7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     Nauses, vomissements, anorexie, diarrhe.
  8. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     De mcanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hpatite fulminante, d’hpatite cholestatique, ou d’hpatite mixte:
     – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
     – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
     – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
  9. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     – Gastroenterology 1980;78:815.
  10. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides,de mcanisme mal connu, type de ncrose tubulaire ou de nphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus frquente chez les sujets atteints du SIDA:
      – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
  11. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, d l’accumulation des mtabolites actyls, moins solubles que la substance inchange; peut tre prvenu par le maintien d’une diurse abondante et par une ventuelle alcalinisation des urines.
  12. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, associant rash fbrile, douleurs articulaires et leucopnie;
      L’apparition de ce syndrome est plus frquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
  13. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, purpura thrombocytopnique, d’apparition trs rare, rgressif l’arrt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
  14. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, impose une surveillance hmatologique rgulire lors des traitements prolongs; son apparition impose l’arrt dfinitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
  15. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, rversible l’arrt du traitement, contre-indique formellement toute rexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
  16. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, comprenant cphales, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
  17. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, disparait en gnral l’arrt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Certains sulfamides on provoqu chez l’animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     En l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte, il semble d’aprs les tudes pidmiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas un risque tratogne accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque ventuel d’ictre nonatal d au dplacement de la bilirubine des protines plasmatiques.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TERRAIN ALLERGIQUE
  3. PORPHYRIE CUTANEE
  4. GROSSESSE
  5. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anmie hmolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
  6. NOUVEAU-NE
  7. HEMOPATHIE
  8. PORPHYRIE
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  10. ALLAITEMENT
      A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque de rash cutan, d’anmie hmolytique si dficit en G6PD, d’ictre nuclaire.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Deux trois grammes par jour en 4 prises.

  – chez l’enfant:
  Cent vingt deux cent cinquante milligrammes par kilo et par jour.

  Maintenir une diurse abondante et alcaline.
  Surveillance clinique rgulire,
  cutane, rnale et hmatologique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  L’actyl sulfafurazole est dsactyl par hydrolyse enzymatique dans le tractus gastro-intestinal o il est rapidement absorb sous forme de sulfafurazole.
  Pic plasmatique de 105 microgrammes par ml.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 90%.
  Taux dans le LCR gal 1/3 du taux sanguin.
  Les taux de sulfafurazole dans l’oreille moyenne sont de 20 mg / litre et ils sont atteints en 3 4 heures.
  Dplace la bilirubine lie l’albumine.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  6 heures environ.
  
  Métabolisme
  Dans le sang, on retrouve le sulfafurazole sous forme libre, et sous forme mtabolise par N-actylation et oxydation.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Elimination rapide de 80 90% d’une dose unique ingre en 24 heures., dont 25 35% sous forme conjugue.
  Moins de 1% de la dose totale est limin dans le lait, absence probable de consquence chez l’enfant.
  – J Ped 1980;97:839.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • PEDIAZOLE (SUISSE)

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