TROLEANDOMYCINE
TROLEANDOMYCINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ester triacétylique de l’oléandomycineEnsemble des dénominations
BAN : TRIACETYLOLEANDOMYCIN
CAS : 2751-09-9
DCF : TROLEANDOMYCINE
DCIR : TROLEANDOMYCINE
USAN : TROLEANDOMYCIN
autre dénomination : OLEANDOMYCINE TRIACETATE
autre dénomination : TRIACETYLOLEANDOMYCINE
bordereau : 1261
code expérimentation : NSC-108166
rINN : TROLEANDOMYCIN
sel ou dérivé : OLEANDOMYCINE PHOSPHATEClasses Chimiques
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Ester acétique de l’oleandomycine.
Antibiotique de la classe des macrolides;
Spectre antibactérien, par analogie avec l’érythromycine:
* Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure à 0,12 mg/l) :
Streptocoques, staphylocoques sensibles à la méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus,Legionella.
* Espèces modérement sensibles :
Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum.
* Espèces inconstamment sensibles :
Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
* Espèces résistantes (CMI supérieure à 4 mg/l) :
Staphylocoques résistants à la méticilline , entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.
En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la fraction 50 S du ribosome bactérien.
Action bactériostatique.
Résistance extra-chromosomique transférable par plasmide R chez les streptocoques D et les staphylocoques.
Un caractère de résistance ‘constitutif’ a été trouvé chez les staphylocoques ; il concerne tous les macrolides et les antibiotiques apparentés: lincosanides et synergistines.
Résistance croisée totale avec la spiramycine, partielle avec l’érythromycine, les lincosanides et les synergistines.
- INFECTION ORL (principale)
- ANGINE (principale)
- SINUSITE (principale)
- OTITE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
- PNEUMONIE A PNEUMOCOQUES (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
A MYCOPLASMES - INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
FURONCLES, ANTHRAX, IMPETIGO, PYODERMITE, LYMPHANGITE, SURINFECTION DE PLAIE. - IMPETIGO (principale)
- FURONCLE (principale)
- ERYSIPELE (principale)
- COQUELUCHE (principale)
Eradication des germes du nasopharynx.
Prévention de l’infection chez les sujets exposés. - GONOCOCCIE (principale)
- URETRITE (principale)
A gonocoques. - INFECTION GENITALE (principale)
- ASTHME (secondaire)
Dans les formes sévères chez l’enfant, permet une réduction de 50% de la posologie de méthylprednisone dont la clairance est réduite d’ environ 60% :
– Ann Allergy 1990;65,37-45.
– J Allergy Clin Immunol 1994;91:873-882.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilité, elle peut accompagner une hépatite. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité. - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
Peut accompagner une hépatite. - ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
Peuvent accompagner une hépatite. - ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
Peut accompagner une hépatite. - LEUCOCYTOSE (CERTAIN RARE)
Accompagne une hépatite. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEManifestations de type variable, anomalies biologiques isolées, hépatite mixte, hépatite cholestatique, elles régresse à l’arrêt du traitement qu’elles imposent. Elles sont plus fréquentes en cas de traitement de plus de deux semaines.
- ICTERE (CERTAIN RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
Elle débute après le dixième jour de traitement, lors d’une première administration, et se manifeste par des troubles digestifs, des douleurs abdominales et un icère qui peut s’accompagner de fièvre, d’éosinophilie et d’hyperleucocytose. Elle régresse à l’arrêt du traitement. Il n’a pas été rapporté de passage à la chronicité. L’hépatite récidive en un à deux jours en cas de reprise du traitement. L’hépatite associe une cytolyse et une cholestase qui est prépondérante. Mécanisme inconnu. - BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Elle régresse à l’arrêt du traitement. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’éruption cutanée.
- GROSSESSE
RISQUE D’ICTERE CHOLESTATIQUE.
GASTROENTEROL.CLIN.BIOL.1981,5:103-104 - NOUVEAU-NE
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue à la troleandomycine. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Retiré du marché en France du fait de la toxicité hépatique.
Anciennes doses usuelles par voie orale :
– Adulte : un à deux grammes par jour.
– Enfant : vingt-cinq à cinquante milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en 2 à 3
prises.
Surveillance des fonctions hépatiques en cas de traitement supérieur à 10 jours ou de posologie élevée.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Absorption digestive satisfaisante non influencée par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protéines sériques:50 à 60%.
Bonne diffusion tissulaire et dans les séreuses à l’exception des méninges.
Importante concentration biliaire (cycle entérohépatique 20 à 30 fois le taux sérique).
Franchit la barrière placentaire.
Pic du taux
sérique à 2 h voisin de 2 à 3,5 microgrammes par ml après prise de 500 mg.
Demi-vie comprise entre 2 et 3 heures.
Demi-Vie
Entre 2 et 3 heures.
Elimination
Voie biliaire:
30 à 50 fois le taux sérique.
Voie rénale:
15 à 20% par filtration glomérulaire.
L’alcalinisation des urines favorise l’activité.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CYCLAMYCIN (USA)
- OLEANDOM (ITALIE)
- TAO (BELGIQUE)
- TAO (USA)