EFAVIRENZ
EFAVIRENZ
Introduction dans BIAM : 1/4/1999
Dernière mise à jour : 29/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(4S)-6-chloro-4-(cyclopropylthynyl)-4-(trifluoromthyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-oneEnsemble des dénominations
ATC : J05A-G03
CAS : 154598-52-4
DCIR : EFAVIRENZ
bordereau : 3123
rINN : EFAVIRENZClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTIVIRAL (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
- INHIBITEUR NON NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur non nuclosidique hautement slectif de la transcriptase du VIH-1. N’inhibe pas la transcriptase du VIH-2.
- ANTIVIRAL (principal)
Inhibition spcifique de la transcriptase inverse du VIH-1.
- INFECTION A VIH (principale)
Infection VIH-1.
En association avec la stavudine et la lamivudine, rduit la charge virale, notamment dans le tractus gnital fminin :
– Clin Microbiol Infect 1999;5(Suppl 3): 54 et 232.
Essai de diffrentes combinaisons d’antirtroviraux chez l’adulte. La plus efficace semble tre efavirens/zidovudine/lamivudine :
– N Engl J Med 1999;341:1865-1873.
Une autre tude faite chez l’enfant montre que l’association la plus efficace et la mieux tolre serait efavirenz/nelfinavir/inhibiteurs nuclosidiques de la transcriptase inverse :
– N Engl J Med 1999;341:1874-1881.
L’association de 2 inhibiteurs nuclosidiques l’efavirenz est efficace comme traitement initial de l’infection HIV:
– J Infect Dis 2000;181:1273-1279
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- DYSPEPSIE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN RARE)
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Tratogne chez le singe.
Pas d’effet chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT
Information manquante. - ERUPTION CUTANEE(ANTECEDENT)
Risque d’intolrance croise avec la nvirapine.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : six cents milligrammes par jour en une prise au coucher (en association avec une antiprotase et/ou un analogue nuclosidique).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
40
à 76
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
14
à 34
%
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
16
à 61
%
voie fcaleAbsorption
Pic plasmatique voisin de 4 mcg/ml 2 5 heures aprs une prise orale de 600 mg.
La biodisponibilit pourrait tre augmente aprs un repas riche en matires grasses.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques suprieure 99% (principalement l’albumine).
Concentrations dans le LCR voisines de 1% des concentrations plasmatqiues.Demi-Vie
La demi-vie terminale d’limination plasmatique se situe entre 52 et 76 heures aprs administration unique et entre 40 et 55 heures aprs administration ritre.
Métabolisme
Principalement mtabolis par le cytochrome P450 (CYP 3A4 et CYP 2B6) en mtabolites hydroxyls puis glucuronoconjugus.
Les mtabolites sont inactifs.
L’favirenz est un inducteur enzymatique qui induit son propre mtabolisme.
Elimination
*Voie rnale : 14 34% d’une dose de 400 mg sont excrts dans les urines sous forme de mtabolites et moins de 1% est excrt sous forme inchange.
*Voie fcale : 16 61% sont excrts dans les fces sous forme inchange.
Bibliographie
– Drugs 1998;56:1055-1064.
– Dossier ATU Sustiva, 1998 (DUPONT PHARMA).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr