SALBUTAMOL SULFATE
SALBUTAMOL SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
TERT-BUTYLAMINO-2(HYDROXY-4 HYDROXYMETHYL-3 PHENYL)-1 ETHANOL- 1Ensemble des dénominations
BANM : SALBUTAMOL SULPHATE
CAS : 51022-70-9
DCIMr : SULFATE DE SALBUTAMOL
USAN : ALBUTEROL SULFATE
autre dnomination : SULFATE DE SALBUTAMOL
bordereau : 2046Classes Chimiques
Molécule(s) de base : SALBUTAMOL
- SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)
- BETA-2 STIMULANT (principale certaine)
- BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
- TOCOLYTIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste prfrentiel des rcepteurs adrnergiques bta 2.
Provoque un relchement de la musculature bronchique et utrine.
A dose plus forte, se manifeste la composante stimulant bta 1 (augmentation de la frquence cardiaque).
Possde une activit anti-inflammatoire qui pourrait tre lie, par l’intermdiaire d’une baisse des concentrations d’AMPc, l’inhibition du facteur de transcription NFkB et la diminution de l’expression de TNFalpha:
– Am J Physiol 2000;279:L675-L682
- BRONCHODILATATEUR (principal)
- TOCOLYTIQUE (principal)
- MYORELAXANT (principal)
PAR EFFET STIMULANT SUR LES RECEPTEURS BETA 2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE. - ANTIDEPRESSEUR (accessoire)
- CARDIOTONIQUE (accessoire)
- ASTHME (principale)
Le salbutamol (albutrol), serait toutefois moins efficace que le salbutrol :
– N Engl J Med 1992:327:1420-1425.
Les inhalations rgulires pendant un an n’entranent pas d’exacerbations de l’asthme. Essai randomis vs placebo :
– Lancet 2000;355:1675-1679. - ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Serait plus efficace par voie veineuse pou rduire l’intensit et la dure de la crise d’asthme svre chez l’enfant (essai randomis positif) :
– Lancet 1997;349:301-305. - ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
En cas de bronchospasme associ. - ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)
- DYSTOCIE DYNAMIQUE (principale)
Voie intraveineuse. - HYPERCINESIE UTERINE (principale)
Voie intraveineuse. - TRANCHEE DU POST-PARTUM (principale)
- ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
Traitement adjuvant. Par voie intraveineuse, sous contrle strict en USI. - CESARIENNE(ADJUVANT) (secondaire)
Tocolyse prcsarienne
Voie intraveineuse. - CHIRURGIE SUR UTERUS GRAVIDE(ADJUVANT) (secondaire)
- HYPERKALIEMIE (secondaire)
Dans les formes aigus, notamment chez les hmodialyss. Voie intraveineuse :
– Presse Med 1989;18:1243-1244.
Au cours de l’insuffisance rnale aigu :
– Nephrologie 1989;10:212-214.
Efficace chez dix des quinze insuffisants rnaux traits par voie intraveineuse ou arosol (sel de salbutamol non prcis) :
– Am J Kidney Dis 1994;23:266-271. - PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE ( confirmer)
Une tude avec la forme arosol :
– Lancet 1976;1:221. - INSUFFISANCE CARDIAQUE ( confirmer)
– Am Heart J 1982;104:1011. - DEPRESSION ( confirmer)
– Ann Med Interne 1978;129:419-422.
- OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN )
Un cas, au cours d’un accouchement :
– Br J Obstet Gynaecol 1989;96:1445-1448.
Trois cas rapports lors d’associations avec l’ergomtrine (un cas) ou la mthyldopa (deux cas) :
– Br J Obstet Gynaecol 1980;87:539.
– Br Med J 1980;280:1221. - HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Secondaire la vasodilatation priphrique. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSESecondaire la vasodilatation priphrique et, en cas de fortes doses, la stimulation bta 1 cardiaque.
Le plus souvent, tachycardie sinusale modre, rgressive la diminution des doses ou l’arrt du traitement. - PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEElle rgresse la diminution des doses ou l’arrt du traitement.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSELe plus souvent extrasystoles ventriculaires rgressive l’arrt du traitement.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSESecondaire la vasodilatation priphrique, le plus souvent modre.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Secondaire la tachycardie, le plus souvent modre. - ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEA t rapport, pendant une perfusion ou apprs son arrt; impose l’arrt du traitement.
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-dcalge du segment ST, modification de l’ondeT. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
Par effet hyperglycmiant du salbutamol (stimulation de la glycognolyse).
Des dcompensations acidoctosiques svres ont t rapportes chez des diabtiques insulinodpendantes enceintes lors de perfusion intraveineuses. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
FORTES DOSESPar stimulation de la glycognolyse, s’accompagnant d’une hyperinsulinmie.
Le plus souvent modre et sans consquence chez le sujet sain. Plus marque chez les diabtiques, surtout insulino-dpendants.
– Sem Hop Paris 1994;70:100-107. - ACIDOCETOSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEDes dcompensations acidoctosiques svres ont t rapportes chez des diabtique insulinodpendantes enceintes lors de perfusions intraveineuses.
- HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPar stimulation de l’insulinosecrtion secondaire l’hyperglycmie.
Pas de consquences cliniques rapportes. - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESHypokalimie le plus souvent modre, sans consquence clinique. Plus marque en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
Probablement due une augmentation du transfert intracellulaire de potassium. - ACIDOSE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEAcidose mtabolique secondaire la stimulation de la lipolyse et de la glyvognolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - MYOCLONIE (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE3 cas chez des patients traits par de fortes doses :
– Neurology 2000;54:2022-2023. - TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESTremblement fin prdominant aux extrmits, d l’effet bta 2 stimulant.
Il peut constituer un facteur limitant l’instauration d’une posologie efficace et rgresser la diminution des doses. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANXIETE (CERTAIN RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de fortre posologie et d’antcdent psychiatrique :
– Br Med J 1986;292:1430.
Deux cas dont un rgresse totalement la fin du traitement; les auteurs insistent sur la personnalit non pathologique des patients :
– Presse Med 1990;19:219.
Un cas dcrit d’aggravation, des cas de psychoses chez des patients sans antcdents ont dj t rapports (sel de salbutamol non prcis) :
– J Clin Psychopharmacol 1995;15:446-447. - HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1986;292:1430.
Deux nouveaux cas :
– Presse Med 1990;19:218-219. - CONJONCTIVITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
COLLYREA t observ lors de l’utilisation dans le glaucome, d’un collyre base de sulfate de salbutamol.
- HYPOXIE (CERTAIN RARE)
Peut, en cas de crise d’asthme, aggraver l’hypoximie par modification du rapport ventilation sur perfusion (effet shunt et augmentation du dbit sanguin dans les territoires non ventils) :
– Chest 1984;86:868. - INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Un cas rapport aprs injection intraveineuse de 200 microgrammes de salbutamol, chez un sujet de 58 ans sans antcdent coronarien :
– S Afr Med J 1980;58:394.
Un cas aprs utilisation en nbulisateur chez un asthmatique :
– Lancet 1990;336:1258. - MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
Un cas d’volution fatale de cardiomyopathie du post-partum, aprs un traitement prolong par salbutamol et ritodrine fortes doses pendant la grossesse :
– Nouv Presse Med 1978;7:4058.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Autoris par inhalation uniquement pour prvenir ou traiter l’asthme ou l’asthme d’effort. L’asthme ou l’asthme d’effort doivent tre notifis par crit l’autorit mdicale comptente par un pneumologue ou un mdecin d’quipe. - DIABETE
RISQUE DE DESEQUILIBRE - HYPERTHYROIDIE
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
SEVERES. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
NECESSITE UNE SURVEILLANCE ACCRUE. - TROUBLE DU RYTHME
- CARDIOPATHIE
Congnitale ou acquise. - ALLAITEMENT
LE PASSAGE DANS LE LAIT N’EST PAS CONNU. - HEMORRAGIE
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
- TROUBLE DU RYTHME
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPERTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOVOLEMIE
Doit tre corrige avant l’emploi de la voie intraveineuse.
Posologie et mode d’administration
En pneumologie : voie orale :
forme comprims : adultes : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 prises.
enfants : posologie usuelle : 0,10 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 prises.
.
forme sirop : adultes : posologie
usuelle : 0,10 a 0,20 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
enfants : posologie usuelle : 0,20 a 0,30 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
.
En obsttrique :
voie orale : forme comprims : posologie usuelle : six a huit
milligrammes par 24 heures en 3 a 4 prises.
posologie maximale : seize milligrammes en 24 heures en 8 prises.
.
voie rectale : posologie usuelle : quatre a six milligrammes par 24 heures raison de un suppositoire toutes les 4 a 6 heures.
posologie
maximale : huit milligrammes par 24 heures : un suppositoire toutes les 3 heures.
.
voie intraveineuse : en milieu hospitalier :
perfusion intraveineuse : quinze a trente microgrammes par minute.
prparer une solution a 10 % (2,5 milligrammes de
salbutamol dans 25o millilitres de glucose isotonique).
dbuter la perfusion a un dbit de quinze a vingt microgrammes par minute (soit 30 a 40 gouttes par minute), le dbit peut tre augmenteprogressivement jusqu’a 30 microgrammes par minute.
.
relais
de la perfusion :
soit intramusculaire : deux milligrammes par 24 heures, soit une injection de cinq cents microgrammes toutes les 6 heures, soit voie rectale, soit voie orale, doivent etre dbutes juste aprs l’arrt de la perfusion.
.
voie
intraveineuse directe :
peut s’employer en cas d’hypercinsie.
injection lente de cent microgrammes (1/5ime d’ampoule).
.
installer la patiente en dcubitus latral gauche, s’assurer d’une volmie suffisante.
surveillance rguliere du pouls, de la
tension artrielle, du rythme cardiaque foetal, de la glycmie, de l’electrocardiogramme.
.
diminuer le dbit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle suprieure a 130, de tachycardie foetale suprieure a 180 ou
d’hypertension suprieure a 150-100 mmHg.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Bien rsorb par le tractus gastrointestinal et la muqueuse respiratoire; subit un effet de premier passage hpatique.
Pic plasmatique vopisin de 200 450 nanomoles, 3 heures aprs une prise de 4 8 milligrammes per os.
Répartition
Trs faible liaison aux protines plasmatiques.
Franchit la barrire placentaire.
Demi-Vie
2 heures.
De 2 7 heures, variable suivant la voie d’administration.
Les demi-vies les plus longues sont observes lors d’administration en arosol.
Métabolisme
Environ 50% de la substance subit une sulfoconjugaison.
Elimination
Voie rnale:
75 80% de la dose administre est limin par les urines en 24 heures, dont la moiti sous forme inchange et le reste sous forme sulfoconjugue.
Voie fcale:
Faible limination: moins de 10% de la dose administre.
Bibliographie
– Postgrad Med J 1971;47,Suppl:7.
– Br Med J 1969;35:141.
– Pharmacotherapy 1984;4:105-21. (REVUE GENERALE)*
– In Pharma 1979;195:19.
– Drugs 1989;38:77-122.
– N Engl J Med 1995;333:499-506.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- AEROLIN (ANGLETERRE)
- ASMAVEN (ANGLETERRE)
- COBUTOLIN (ANGLETERRE)
- ECOVENT (SUISSE)
- PROVENTIL (USA)
- SALBUTIN (ANGLETERRE)
- SALBUVENT (ANGLETERRE)
- SALBUVENT (NORVEGE)
- SULTANOL (ALLEMAGNE)
- VENTOLIN (BELGIQUE)
- VENTOLIN (ANGLETERRE)
- VENTOLIN (ESPAGNE)
- VENTOLIN (ITALIE)
- VENTOLIN (NORVEGE)
- VENTOLIN (USA)
- VENTOLIN (PAYS-BAS)
- VENTOLIN (SUISSE)
- VOLMAC (ALLEMAGNE)
- VOLMAX (ANGLETERRE)
- VOLMAX (CHINE)