DIHYDROERGOTOXINE MESILATE
DIHYDROERGOTOXINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/7/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
MELANGE DES METHANESULFONATES DE DIHYDROERGOCRISTINE, DIHYDROERGOCORNINE,DIHYDROERGOCRYPTINEEnsemble des dénominations
autre dnomination : DIHYDROERGOTOXINE MESYLATE
autre dnomination : DIHYDROERGOTOXINE METHANESULFONATE
autre dnomination : MESILATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre dnomination : MESYLATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre dnomination : METHANESULFONATE DE DIHYDROERGOTOXINE
bordereau : 501
sel ou driv : DIHYDROERGOTOXINE ESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
- ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
- EMETIQUE (secondaire certaine)
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’hydrognation de la double liaison en 9-10 de l’acide lysergique:
– diminue la toxicit.
– diminue les effets vasoconstricteurs propre;
– ne perturbe pas, et mme augmente les effets alpha-bloquants;Action sympatholytique sur les extrmits du systme vasomoteurs, mais entraine galement un discret flchissement de l’activit des centres sympathiques.
Cette double action lui confre la facult de rduire le tonus vasculaire normal, aussi bien que l’hypertonie de nature adrnergique.
S’oppose donc aussi la vasoconstriction engendre par l’adrnaline sanguine et un moindre degr par la noradrnaline libre par les terminaisons nerveuses sympathiques.
Ces actions entrainent une vasodilatation, et une chute de la pression artrielle. - secondaire
Corrigerait la dpltion cellulaire en ATP et l’accumulation conscutive d’AMP cyclique engendre par l’ischmie, permettant ainsi une meilleure activit crbrale.
Pas d’action hyperthermisante ni convulsivante.
Trs faible action alpha bloquante au niveau de l’utrus et de l’oeil.
S’oppose aux effets mtaboliques des catcholamines en inhibant la glycognolyse hpatique et l’hyperglycmie adrnalinique alors que dans le muscle, la glycognolyse n’est pas inhibe: ceci serait d un alpha rcepteur effet spcifique, mais les consquences pratiques sont en gnral ngligeables.
Conserve une trs faible action vasoconstrictrice .
Action mtique par stimulation de la chemoreceptive Trigger Zone.
- ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principal)
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Les essais cliniques contrls ont montr une amlioration des troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels lis l’insuffisance circulatoire crbrale :
– Arch Gen Psych 1979;36:220-223. - VERTIGE ( confirmer)
Vertiges d’origine circulatoire.
Pas d’essai clinique control. - TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
Les effets bnfiques n’ont pas t confirms par des essais cliniques contrls. - ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (secondaire)
L’effet bnfique sur certaines manifestations de l’artrite n’a pas t confirm par des essais cliniques contrls.
- CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Raction d’hypersensibilit, elle impose l’arrt du traitement. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Quatre milligrammes et demi par jour en 1 2 prises au cours des repas selon la forme galnique utilise.
Dose usuelle par voie intraveineuse:
Perfusion de trois six milligrammes dilus dans 250 500 ml de
serum glucos ou sal isotonique, sous contrle de la pression artrielle.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
12
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
1.50
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie biliaireAbsorption
Rsorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit par voie orale comprise entre 5 et 12%.
Répartition
Fixation tissulaire importante persistante plusieurs heures.
Taux plasmatique maximal 2,3 heures aprs administration per os.
Concentration plasmatique maximale : 0,5 nanogrammes par millilitre aprs administration de 1 mg per os.
Important effet de
premier passage hpatique .
Demi-Vie
12 heures
Aprs administration per os.
1,5 h
Aprs administration IV.
Elimination
Voie rnale
Trs faible limination urinaire.
8,5% aprs dose IV en excrtion urinaire cumule.
Voie biliaire:
Dgradation hpatique essentiellement, assez lente.
Catabolites mal identifis.
Bibliographie
– Gerontology 1982;28:54-74 (Revue des essais contrls).
– Int J Clin Pharmacol Ther Tox 1987;25:660-663 (PHARMACOCINETIQUE).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CIRCANOL (ALLEMAGNE)
- CIRCOVEGETALIN (ALLEMAGNE)
- CORISTIN (ITALIE)
- D-ERGOTOX LUT (ALLEMAGNE)
- DCCK (ALLEMAGNE)
- DH-TOX (ALLEMAGNE)
- ERGODESIT (ALLEMAGNE)
- ERGOGINE (ISRAEL)
- ERGOPLUS (ALLEMAGNE)
- ERGOTOX (ALLEMAGNE)
- HYDERGIN (AUTRICHE)
- HYDERGIN (SUISSE)
- HYDERGIN (ALLEMAGNE)
- HYDERGINA (ITALIE)
- HYDERGINA (ITALIE)
- HYDERGINE (PAYS-BAS)
- HYDERGINE (ANGLETERRE)
- HYDERGINE (BELGIQUE)
- HYDERGINE (USA)
- HYDERGINE (JAPON)
- HYDRO-TOXIN-RATIOPHARM (ALLEMAGNE)
- ISCHELIUM (ITALIE)
- NOVOFLUEN (ALLEMAGNE)
- ORPHOL (ALLEMAGNE)
- PROGERIL (ITALIE)
- SPONSIN (ALLEMAGNE)
- STOFILAN (BELGIQUE)
- VISERGIL (ITALIE)