NALTREXONE CHLORHYDRATE
NALTREXONE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CYCLOPROPYLMETHYL-17 EPOXY-4,5 DIHYDROXY-3,14 MORPHINANONE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE NALTREXONE
bordereau : 2771Classes Chimiques
Molécule(s) de base : NALTREXONE
- ANTIDOTE (principale certaine)
- ANTAGONISTE MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES ANALGESIQUES CENTRAUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste comptitif strospcifique au niveau des rcepteurs mu, kappa et delta; ne possderait qu’une faible composante agoniste non significative cliniquement.
- ANTIDOTE DE LA MORPHINE (principal)
- ANTIDOTE DES MORPHINIQUES (principal)
- SEVRAGE DES OPIACES (controvers)
Traitement de soutien.
Efficacit modeste et utilit conteste :
– Med J Aust 1999;171:9-10.
– Med J Aust 1999;171:26-30. - SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
Peut rduire la consommation d’alcool ou prvenir les rechutes aprs sevrage :
– Ann Pharmacother 1994;28:210-211.
En complment de la prise en charge psychologique :
– JAMA 1995;273:613.
En traitement de la dpendance alcoolique, une dose de 50 milligrammes par jour (approuv par la FDA) :
– Med Letter (France) 1995;17:74-75.
Autres rfrences :
– Lancet 1995;346:456.
– Arch Gen Psych 1997;54:1130-1135.
– Prescrire 1998;18:483-485.
Etude pilote chez 29 malades:
– Am J Med 1997;103:477-482.
Potentialiserait les effets de la psychothrapie chez les sujets ayant une dpendance modre pour l’alcool (tude sur 131 patients) :
– Am J Psychiatry 156:1758-1764. - SEVRAGE DE L’HEROINE (secondaire)
En traitement d’entretien :
– Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1990;28:144-146. - AUTISME ( confirmer)
– Lancet 1988;1:715. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE ( confirmer)
– Presse Md 1988;17:2036. - PRURIT (secondaire)
Dans le prurit de la cholestase, tude pilote :
– Am J Gastroenterol 1996;91:1022-1023.
Serait efficace contre le prurit des hmodialyss. Etude contrle chez 15 patients :
– Lancet 1996;348:1552-1554.
Prurit de la cholestase: serait efficace par voie orale: essai randomis positif chez 16 patients:
– Gastroenterology 1997;113:1264-1269.
Efficace chez 26 des 50 malades traits (rmission partielle ou complte), notamment chez ceux ayant un prurigonodulaire :
– J Am Acad Dermatol 1999;41:533-539.
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
A type de crampes musculaires. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESRversible l’arrt du traitement.
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Presse Med 1999 ; 28 : 1361-1362. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’EJACULATION (A CONFIRMER )
Notamment jaculation retarde. - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Raliser le sevrage sur une priode minimale de 7 10 jours en cas de dpendance, pour viter un syndrome de sevrage aigu. Quatre cas de dpendance :
– J Nervous Mental Dis 1992;180:734-735. - PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapport par le fabricant. - RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Un cas chez un alcoolique:
– Ann Pharmacother 1999;33:312-313.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- HYPERSENSIBILITE
A la naltrexone. - GROSSESSE
Information manquante. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- DEPENDANCE AUX OPIACES
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle chez l’adulte:
Cinquante milligrammes par jour.
La cure de naltrexone dbutera aprs un sevrage de 7 10 jours par une dose de vingt cinq milligrammes, puis de cinquante milligrammes les jours suivants
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rsorb par le tractus gastro-intestinal; pic plasmatique une heure aprs prise orale : important effet de premier passage hpatique.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques 21%.
Demi-Vie
4 h.
De 4 8 h.
Métabolisme
Hpatique:
Principalement mtabolis en 6-bta naltrexol (mtabolite actif prsent dans le sang des concentrations trs suprieures celles de la naltrexone.
Elimination
Voie rnale.
Voie d’limination principale sous forme de naltrexone conjugue et de 6-bta naltrexol libre ou conjugu.
Voie fcale.
Voie d’limination mineure (essentiellement sous fomre de 6 bta naltrexol.
Bibliographie
– J Clin Psych 1981;45:3-58.
– Clin Pharm 1984;3:273-280.
– Medical Tox 1987;2:83-92 (Revue).
– Drugs 1988;35:192-213 (Revue).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CELUPAN (ESPAGNE)
- NALDEX (ITALIE)
- NALOREX (ANGLETERRE)
- NALOREX (ISRAEL)
- NALOREX (PAYS-BAS)
- NEMEXIN (ALLEMAGNE)
- REVIA (USA)
- REVIA (CANADA)
- TREXAN (ITALIE)
- TREXAN (USA)