FLODIL LP 5 mg comprimés enrobés à libération prolongée
FLODIL LP 5 mg comprimés enrobés à libération prolongée
Introduction dans BIAM : 24/9/1992
Dernière mise à jour : 25/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES ENROBES A LIBERATION PROLONGEE
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : ASTRA FRANCEProduit(s) : FLODIL
Evénements :
- octroi d’AMM 25/7/1990
- publication JO de l’AMM 11/12/1990
- mise sur le marché 4/9/1992
- rectificatif d’AMM 24/9/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 332853-4
1
plaquette(s) thermoformée(s)
28
unité(s)
PVC/PVDC/alu
roseEvénements :
- agrément collectivités 13/8/1992
- inscription SS 13/8/1992
- mise sur le marché 4/9/1992
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 77.52 F
Prix public TTC : 97.90 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- FELODIPINE 5 mg
- HUILE DE RICIN HYDROGENEE excipient
- HYDROXYPROPYLCELLULOSE excipient
- GALLATE DE PROPYLE excipient
- HYPROMELLOSE excipient et enrobage
- SILICATE D’ALUMINIUM excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- LACTOSE excipient
- STEARYL FUMARATE DE SODIUM excipient
- MACROGOL 6000 enrobage
- DIOXYDE DE TITANE conservateur (enrobage)
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (enrobage)
- OXYDE DE FER ROUGE colorant (enrobage)
- CIRE DE CARNAUBA enrobage
- INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (DIHYDROPYRIDINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C08C-A02.
La félodipine est un antagoniste calcique appartenant à la famille des dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse. Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel. Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.
Cette vasodilatation artériolaire s’accompagne :
– d’une augmentation de la compliance artérielle et du diamètre artériel,
– d’une préservation, voire d’une augmentation, des débits loco-régionaux (coronaire, rénal, cérébral),
– d’une action légèrement diurétique et natriurétique à court terme,
– d’une absence de rétention hydrosodée à long terme.
Contrairement à ce qui est observé en administration aiguë, le traitement chronique n’entraîne pas d’accélération de la fréquence cardiaque.
Du fait de son fort degré de sélectivité sur les muscles lisses des artérioles, la félodipine administrée aux doses thérapeutiques ne provoque pas d’effets directs sur le coeur, en particulier sur la contractilité cardiaque ou la conduction.
La félodipine possède des effets antiangineux et anti-ischémiques cardiaques par amélioration de l’équilibre entre apport et besoin en oxygène du myocarde. La résistance vasculaire coronarienne diminue et la félodipine s’oppose au spasme vasculaire coronarien. Le flux coronarien ainsi que les apports en oxygène du myocarde sont augmentés par la félodipine en raison de la dilatation des artères épicardiques et des artérioles. La réduction de la pression artérielle systémique provoquée par la félodipine entraîne une diminution de la postcharge ventriculaire gauche. Il en résulte une diminution de la consommation en oxygène du myocarde.
La félodipine augmente la tolérance à l’effort et diminue le nombre de crises angineuses chez des patients souffrant d’angine de poitrine d’effort stable.
La félodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association aux bêtabloquants chez ces patients.
L’étude HOT (Hypertension Optimal Treatment), ayant utilisé la félodipine comme traitement initial, a évalué la relation entre la survenue d’événements cardiovasculaires majeurs (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, décès d’origine cardiovasculaire) et un objectif de pression artérielle diastolique (PAD) cible < ou = 80, < ou = 85 et < ou = 90 mmHg.
Au total 18790 patients hypertendus (pression artérielle diastolique, ou PAD, comprise entre 100 et 115 mmHg) âgés de 50 à 80 ans ont été suivis en moyenne pendant 3,8 ans (extrêmes : 3,3 – 4,9 ans). La réduction tensionnelle a été obtenue sous félodipine en monothérapie ou en association avec un bêtabloquant et/ou un IEC et/ou un diurétique.
Sur cette population, l’étude n’a pas montré de différence significative du risque d’événements cardiovasculaires majeurs, critère de jugement principal, entre les 3 groupes de PAD cibles, mais une diminution du risque d’infarctus du myocarde (1 des 8 critères secondaires prévus au protocole) dans les groupes de PAD cibles plus basses.
Dans le sous-groupe des participants diabétiques (1 des 11 analyses en sous-groupe prévues dans le protocole), l’incidence des événements cardiovasculaires a été d’autant plus faible que la PAD cible était plus basse, et ceci, de façon significative.
Chez les patients transplantés rénaux traités par la ciclosporine, la félodipine diminue la pression artérielle et améliore le débit de filtration glomérulaire et le flux sanguin rénal. Cependant, les conséquences à long terme n’ont pas été évaluées.
Comme les autres antagonistes du calcium, la félodipine est métaboliquement neutre et ne modifie pas les taux de lipides plasmatiques. Elle peut être utilisée chez le patient présentant diabète ou goutte.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
La biodisponibilité systémique de la félodipine LP est de l’ordre de 15% chez l’homme et est indépendante de la dose. Les concentrations thérapeutiques se maintiennent durant 24 heures. La liaison de la félodipine aux protéines plasmatiques est de 99%. Elle est liée de manière prédominante à la fraction albumine.
La vitesse d’absorption de la félodipine est modifiée lorsqu’elle est administrée au cours d’un repas riche en lipides ou en glucides. La concentration maximale est augmentée de 63% en moyenne.
Métabolisme et élimination :
La demi-vie apparente d’élimination est de 25 heures. Il n’y a aucune accumulation significative au cours du traitement à long terme. La félodipine est fortement métabolisée au niveau hépatique. Tous les métabolites identifiés sont inactifs.
Environ 70% de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines : la fraction restante est éliminée dans les fèces.
La félodipine passe dans le lait maternel.
- ***
– Hypertension artérielle.
– Traitement préventif des crises d’angor stable.
En dehors de l’infarctus du myocarde récent, la félodipine peut être utilisée en cas de nécessité, en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche, en l’absence de tout signe clinique de décompensation. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND)
- CEPHALEE (FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet dû à l’action vasodilatatrice du produit, apparaissant durant les premières semaines de traitement et s’atténuant en général lors de sa poursuite.
- ROUGEUR DE LA FACE (FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet dû à l’action vasodilatatrice du produit, apparaissant généralement durant les premières semaines de traitement et s’atténuant en général lors de sa poursuite.
- SENSATION DE CHALEUR (FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTEffet dû à l’action vasodilatatrice du produit, apparaissant généralement durant les premières semaines de traitement et s’atténuant en général lors de sa poursuite.
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS
Des chevilles, comme avec les autres dihydropyridines.
Dû à une vasodilatation des capillaires, l’oedème apparait être lié à la dose. - SENSATION DE VERTIGE (RARE)
- ASTHENIE (RARE)
- PRURIT (RARE)
- TACHYCARDIE (RARE)
- PALPITATION (RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CORONARIENNEChez les coronariens, comme avec d’autres substances vaso-actives, la félodipine peut entraîner des douleurs dans la région thoracique (éventuellement des douleurs angineuses).
Elles surviennent 15 à 20 minutes après la prise médicamenteuse. Elles demeurent exrêmement rares et imposent l’arrêt du traitement. - HYPERPLASIE GINGIVALE
Comme avec les autres dihydropyridines, un élargissement gingival léger a été rapporté chez les patients atteints d’une gingivite / parodontite prononcée.
L’élargissement peut être évité ou disparaître avec une hygiène buccale soigneuse. - NAUSEE
En raison de la présence d’huile de ricin. - VOMISSEMENT
En raison de la présence d’huile de ricin. - DOULEUR ABDOMINALE
En raison de la présence d’huile de ricin.
- ENFANT
L’efficacité et la tolérance de la félodipine n’ont pas été étudiées chez l’enfant, son utilisation chez l’enfant est déconseillée. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
- SUJET AGE
- SENSIBILISATION
En raison de la présence d’huile de ricin.
- HYPERSENSIBILITE AUX DIHYDROPYRIDINES
- INFARCTUS DU MYOCARDE A LA PHASE AIGUE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- ANGOR INSTABLE
- OCCLUSION INTESTINALE
En raison de la présence d’huile de ricin. - GALACTOSEMIE
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en lactase. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
Association déconseillée par mesure de prudence :
– Dantrolène (perfusion) : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l’administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV. L’association d’un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse. - GROSSESSE (relative)
Les études réalisées chez l’animal ont mis en évidence des effets tératogènes et foetotoxiques de la félodipine.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la félodipine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, l’utilisation de la félodipine est déconseillée pendant la grossesse. Cet élément ne constitue pas l’argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse, mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale soigneuse. - ALLAITEMENT (relative)
La félodipine passe dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d’éviter, si cela est possible, l’administration de ce médicament chez la femme qui allaite.
Signes de l’intoxication :
Traitement
– Symptômes :
Le surdosage peut causer une vasodilatation périphérique excessive avec une hypotension marquée et quelquefois une bradycardie.
– Conduite à tenir :
Si une hypotension sévère apparait, un traitement symptomatique doit être institué. Le
patient doit être mis en décubitus avec les jambes surélevées.
En cas de bradycardie d’accompagnement, l’atropine 0.5 – 1 mg doit être administrée par voie intraveineuse.
Si cela n’est pas suffisant, le volume plasmatique doit être augmenté par une
perfusion, par exemple de glucose, de solution salé ou de dextran.
Des médicaments sympathomimétiques avec effet prédominant sur les récepteurs adrénergiques alpha – 1 peuvent être administrés si les mesures mentionnées ci – dessus sont insuffisantes.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
* Hypertension artérielle :
La dose doit être ajustée individuellement. Il est recommandé de commencer par cinq milligrammes par jour.
La dose usuelle est de cinq milligrammes ou dix milligrammes en une prise quotidienne.
Si la dose
de dix milligrammes par jour est insuffisante pour contrôler la tension artérielle, un autre antihypertenseur, en particulier un bêta-bloquant peut être rajouté.
* Traitement préventif des crises d’angor stable :
La posologie est de dix milligrammes par
jour en une prise. Il est recommandé de commencer par cinq milligrammes en une prise quotidienne, pendant une semaine.
.
Posologie Particulière :
– Insuffisance hépatique sévère et sujets âgés : la dose de félodipine doit être de cinq milligrammes par
jour.
.
Mode d’Emploi :
La dose quotidienne doit être donnée le matin. Les comprimés sont à avaler avec de l’eau, et ne doivent pas être divisés, croqués ou mâchés.