TEMOZOLOMIDE
TEMOZOLOMIDE
Introduction dans BIAM : 17/5/1999
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
8-carbamoyl-3-mthylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-ttrazin-4(3H)-oneEnsemble des dénominations
BAN : TEMOZOLOMIDE
CAS : 85622-93-1
DCIR : TEMOZOLOMIDE
autre dnomination : METHAZOLASTONE
bordereau : 3127
code exprimentation : CCRG-81045
code exprimentation : M&B 39831
code exprimentation : NSC-362856
dci : tmozolomide
rINN : TEMOZOLOMIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
Antinoplasique driv de la dacarbazine. - AGENT ALKYLANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Prodrogue : pH physiologique, subit une conversion chimique rapide en monomthyl triaznoimidazole carboxamide, compos alkylant actif.
- ANTICANCEREUX (principal)
- GLIOME MALIN CEREBRAL (principale)
En cas de rechute :
– CNS Drugs 1999;12:237-243.
Son efficacit reste dmontrer mais la tolrance est satisfaisante :
– Lancet 2000;355:1115-1116. - MELANOME METASTASE ( confirmer)
Ralentissement modr de l’volution et amlioration partielle de la qualit de la vie :
– J Clin Oncol 2000;18:158-166.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- RASH (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (A CONFIRMER )
- DYSPNEE (A CONFIRMER )
- ALOPECIE (A CONFIRMER )
- PRURIT (A CONFIRMER )
- DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
- PARESTHESIE (A CONFIRMER )
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Chez le rat, le lapin.
- SUJET AGE
Car risque plus lev de neutropnie et de thrombocytopnie.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Tratogne chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - ENFANT DE MOINS DE 3 ANS
Information manquante. - HYPOPLASIE MEDULLAIRE
Hypoplasie mdullaire svre.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale (administration jen) :
– Adulte :
Chez les patients n’ayant pas subi de chimiothrapie pralable : deux cents milligrammes par mtre carr par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
Chez les
patients ayant reu une chimiothrapie pralable, la dose initiale est de cent cinquante milligrammes par mtre carr par jour, puis augmente lors du second cycle deux cents milligrammes par mtre carr par jour, sous rserve des paramtres
hmatologiques.
– Enfant :
Chez les enfants g de 3 ans ou plus : deux cents milligrammes par mtre carr par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
Chez les enfants ayant reu une chimiothrapie pralable, la dose initiale est
de cent soixante milligrammes par mtre carr une fois par jour pendant 5 jours, avec augmentation de la dose au cycle suivant deux cents milligrammes par mtre carr une fois par jour, en l’absence de toxicit hmatologique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
10
à 20
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide et complte par le tractus gatro-intestinal.
Non modifie par la prise d’aliments.
Répartition
Faible liaison aux protines plasmatiques (10 20%).
Franchit la barrire hmato-encphalique.
Elimination
*Voie rnale : principale voie d’limination (5 10% sous forme inchange et le reste sous forme de 5-aminoimidazole-4-carboxamide ou d’autres mtabolites).
Bibliographie
– CNS Drugs 1999;12:237-243.
– Dossier du CNHIM 2001;22:318
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)